Synonyma

Farmakoterapeutická skupina

Složení

1 tableta obsahuje 50 mg hydrochloridu hydrochlorpromazinu
1 tableta obsahuje 100 mg hydrochloridu chlorpromazinu

Farmakologický účinek

Neuroleptik ze skupiny derivátů fenothiazinu. Má antipsychotické a sedativní účinky. Oslabuje nebo zcela eliminuje bludy a halucinace, potlačuje psychomotorickou agitaci, snižuje afektivní reakce, úzkost, úzkost, snižuje fyzickou aktivitu. Má antiemetický účinek. Při použití ve vysokých dávkách může způsobit hypnotický účinek. Způsobuje extrapyramidové poruchy, zvyšuje vylučování prolaktinu. Má alfa-adrenergní blokování, antihistaminikum a slabou m-anticholinergní aktivitu, snižuje krevní tlak. Mechanismus účinku léku není zcela objasněn. Předpokládá se, že mnoho centrálních účinků je způsobeno blokádou dopaminových receptorů v různých částech mozku. Zřejmě je sedativní účinek způsoben blokádou centrálních adrenoreceptorů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se chlorpromazin rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je asi 50%. Poločas rozpadu je několik hodin. Metabolizuje se v játrech, tvoří aktivní i neaktivní metabolity. Poločas je poměrně dlouhý (4 týdny a více). Vylučuje se močí a výkaly. Pronikne hematoencefalickou bariérou, zatímco koncentrace chlorpromazinu v mozku převyšuje jeho koncentraci v plazmě.

Indikace pro použití

  • chronické paranoidní a halucinační-paranoidní stavy;
  • psychomotorická agitace u pacientů se schizofrenií (halucinační-bludné, hebefrenické, katatonické syndromy);
  • alkoholická psychóza, manické vzrušení u pacientů s maniodepresivní psychózou;
  • duševní poruchy u pacientů s epilepsií;
  • rozrušená deprese u pacientů s presenilní, manicko-depresivní psychózou;
  • neurotické choroby doprovázené zvýšeným svalovým tónem;
  • bolest, vč. kauzalgie (v kombinaci s analgetiky);
  • přetrvávající poruchy spánku (v kombinaci s prášky na spaní a sedativy);
  • Menierova choroba;
  • zvracení těhotných žen;
  • léčba a prevence zvracení při léčbě antineoplastických látek a během radiační terapie;
  • svědění dermatózy;
  • jako součást "lytických směsí" v anesteziologii

Dávkování a podávání

Dávkovací režim je nastaven individuálně. Pro dospělé je denní dávka 25-600 mg; maximální jednorázová dávka - 300 mg; maximální denní dávka je 1,5 g.

Děti jsou předepisovány v denní dávce 1 mg / kg tělesné hmotnosti.

Vedlejší účinky

Možné: hypotenze, tachykardie, dyspeptické jevy, suchá kůže, snížení slinění.

Vzácně (při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách): neuroleptický syndrom, prodloužená deprese, extrapyramidové poruchy; pigmentace kůže, zakalení čočky; alergické reakce.

Ve vzácných případech: toxická hepatitida, agranulocytóza, tromboflebitida.

Kontraindikace

  • abnormální funkce jater a / nebo ledvin;
  • dysfunkce krve;
  • progresivní systémové onemocnění mozku a míchy;
  • myxedém;
  • dekompenzované srdeční onemocnění;
  • tromboembolické onemocnění;
  • pozdní stadium bronchiektázy;
  • kóma;
  • poranění mozku
Zvláštní pokyny

S pečlivou péčí a pečlivou kontrolou je nutné předepsat lék na cholelitiázu a urolitiázu, akutní pyelitidu, revmatismus, revmatickou karditidu.

Nedoporučujte Aminazin pro žaludeční vředy a vředy dvanáctníku. Při dlouhodobém užívání léku je nutná kontrola obrazu periferní krve, protrombinového indexu, funkce jater a ledvin, neurologických vyšetření a konzultace optometristy. V experimentálních studiích byl prokázán embryotoxický účinek léčiva.

Lékové interakce

Aminazin zvyšuje účinek hypnotik, opioidních analgetik, prostředků pro celkovou a lokální anestézii. Účinek antikonvulziv pod vlivem Aminazinu je zvýšen, ale v některých případech může Aminazin způsobit křečové účinky. Neslučitelné s inhibitory MAO. Nežádoucí prodloužená kombinace s antipyretickými analgetiky.

Formulář vydání

10 tablet 50 mg
500 tablet 50 mg
10 tablet na 100 mg
400 tablet po 100 mg

Aminazin v ampulích a tabletách - návod k použití, indikace, vedlejší účinky, analogy a cena

Léčivo Aminazin je jedním z hlavních léků ze skupiny neuroleptik, které mají inhibiční účinek na centrální nervový systém. Tento lék je široce používán k léčbě duševních poruch v psychiatrii. Lék byl poprvé syntetizován a aplikován kolem prosince 1950 k odstranění pooperačního šoku a deprese.

Co je Aminazin

Léčivo Aminazin je léčivo, antipsychotikum, silný trankvilizér a antidepresivum, jehož aktivní složkou je chlorpromazin. Lék je dostupný ve třech formách: tablety, pilulky a roztok pro intravenózní podání. Bez nečistot je lékem prášek, který se skládá z malých krystalů různých tvarů, které nemají barvu.

Složení a uvolňovací forma

chlorpromazin - 250 mg

hydrochlorid sodný - 30 ml

chlorid sodný - do 400 ml

chlorpromazin - 50 mg

bramborový škrob - 150 mg

oxid železitý - 20 mg

chlorpromazin - 25 mg

slunečnicový olej - 150 mg

Farmakologická skupina Aminazina

Lék je neuroleptik ze skupiny léčiv na bázi derivátů substance fenothiazin. Má významný antipsychotický, uklidňující účinek na tělo v důsledku provádění blokády dopaminu, receptorů histaminu v mozku. Různé účinky antipsychotik jsou spojeny s účinkem inhibice vedení vzrušení ve všech složkách centrálního a periferního nervového systému.

Mechanismus účinku Aminazina

Hlavními rysy aktivní složky léku jsou jeho antipsychotické účinky, schopnost významně ovlivnit emocionální pozadí člověka, inhibovat rozvoj psychózy. S pomocí této drogy je možné zastavit všechny typy psychomotorické agitace, eliminovat jevy bludů a halucinací (sluchové nebo zrakové), snížit pocit strachu, zvýšenou úzkost, stres u pacientů s psychózou, neurózou, depresí.

Obecná sedace, která se zvyšuje s dávkou léku, je doprovázena inhibicí podmíněných reflexních funkcí, reflexů motorické obrany, snížením spontánní svalové aktivity a obecně některým oslabením tónu svalů kosterních a hladkých svalů. Navíc dochází ke snížení reaktivity na vnější a vnitřní podněty.

Po perorálním podání se léčivo rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost účinné složky léčiva je přibližně 50-60% a vazba s plazmatickými proteiny je od 25 do 30%. Poločas rozpadu u zdravého člověka je 3-4 hodiny. Lék je metabolizován jaterními buňkami. Vylučuje se převážně ledvinami močí. Složky léčiva procházejí hematoencefalickou bariérou, zatímco jejich koncentrace v mozkových tkáních a mozkomíšním moku je vysoká.

Indikace pro použití

V psychiatrii se lék používá v různých stavech psychomotorické agitace u pacientů s pravdivou anamnézou schizofrenie (halucinační bludné, hebefrenické, extrapyramidové syndromy), ve fázi exacerbace chronických paranoidních stavů, manického vzrušení, s častými záchvaty u pacientů s epilepsií. Kromě toho je krátkodobé užívání léčiva indikováno pro rozrušenou depresi, pro jiné neurózy, doprovázené zvýšeným vzrušením, fóbiemi, chronickou nespavostí, nezvratným zvracením, úzkostí.

Dávkování a podávání

Lék je předepsán uvnitř (ve formě tablet nebo tablet), intramuskulárně nebo intravenózně (ve formě roztoku). Při parenterálním podání se účinek projevuje mnohem rychleji a je výraznější. Uvnitř pilulek a pilulek se doporučuje po jídle. Dávka léčiva závisí na způsobu podávání, indikacích, věku a stavu pacienta.

Aminazinové tablety

Při léčbě akutních duševních stavů je počáteční dávka léčiva 0,025-0,075 g 2-3 krát denně, pak se postupně zvyšuje na 0,3-0,6 g, což je v případě potřeby zvýšeno na 0,7-1 g (například pacienti s chronickým průběhem onemocnění nebo těžkou psychomotorickou agitací). Množství léčiva, pokud je to nutné, použití velkých dávek je rozděleno do 3-4 částí. Délka léčby by neměla překročit dva měsíce.

Dragee

Pro léčbu vnitřních orgánů, kůže a dalších nemocí je lék předepisován ve formě tablet: 1-2 ks. 3-4 p / den po dobu dvou až tří týdnů. Pro prevenci exacerbací psychózy u alkoholismu, zvýšené úzkosti a neuróz - 1 ks / den po dobu 7-10 dnů. Pro léčbu chronické nespavosti je použití léku uvedeno na 1 tabletě po dobu 30-40 minut před spánkem po dobu 5-7 dnů.

Roztok aminazinu

Pro intramuskulární podání se přidají 2 ml 0,25% -0,5% Novocainum, Lidokainu nebo lytické směsi (při zvýšené teplotě u pacienta) k požadovanému množství roztoku aminazinu. Lék se vstřikuje do hlubokých vrstev svalů, injekce ne více než 3 p./den. Pro intravenózní použití se roztok zředí 20 ml 5% glukózy nebo chloridu sodného. Použijte takové kapátka ne více než dvakrát denně.

Zvláštní pokyny

S péčí, pod dohledem zdravotnického personálu, je nutné užívat léky na cholelitiázu a urolitiázu, akutní pyelitidu, revmatismus, aterosklerózu a revmatickou karditidu. Nedoporučujeme používat tablety s chlorpromazinem pro chronický žaludeční vřed a dvanáctníkový vřed. Při dlouhodobé lékové terapii je nutné kontrolovat celkovou analýzu periferní krve a protrombinového indexu v čase. Užívání léků nelze kombinovat s alkoholem a léčbou zhoubných nádorů.

Lékové interakce

Léčivo Aminazin významně zvyšuje účinek většiny hypnotik, opioidních analgetik, léků pro celkovou anestezii a lokální anestezie. Účinek antikonvulziv, antihistaminik a srdečních glykosidů pod vlivem chlorpromazinu se zvyšuje a současné užívání těchto léků může způsobit silné křečovité účinky. Dlouhodobé současné použití s ​​antipyretickými analgetiky (Ibuprofen, Paracetamol, atd.) Je nežádoucí.

Vedlejší účinky

Při léčbě léků obsahujících chlorpromazin se mohou objevit systémové nebo lokální vedlejší účinky, které jsou spojeny s jeho lokálními a resorpčními účinky. Pronikání roztoků pod kůži, epidermis a sliznice způsobuje těžké podráždění tkání, vyrážky. Úvod do svalu je často doprovázen výskytem infiltrátů a těsnění, abscesů, intravenózním podáním léku může vyvolat poškození vnitřní výstelky cévy, trombózy.

Prodloužené nekontrolované užívání léčiva může způsobit bolesti hlavy, závratě, zmatenost, ospalost, tachykardii, arytmii, prudký pokles krevního tlaku (kolaps) a ztrátu vědomí. V případech dysfunkce endokrinního systému u mužů se může objevit gynekomastie, obezita ženského typu, inhibice pohlavních funkcí, ve vzácných případech je pozorována fotosenzibilizace.

Předávkování

Při dlouhodobém užívání Aminazina vyvíjí neuroleptický syndrom, který se projevuje příznaky parkinsonismu, akatizie, opožděné reakce na podněty, apatie, zvýšené agrese. Někdy dochází k prodlouženému stavu deprese, lhostejnosti pacienta k tomu, co se kolem něj děje. Snížit účinky předávkování pomocí stimulantů centrální nervové soustavy. Projev neurologických symptomů se snižuje s klesající dávkou léku.

Existují případy vzniku mechanické žloutenky, agranulocytózy, pigmentace kůže, hypotermických účinků. Často mají pacienti zánět kůže - dermatitida, vyrážky, lokální, všeobecný otok. S výrazným přebytkem jedné dávky možných toxických účinků na nadledvinky a rozvoj jejich funkční nedostatečnosti.

Kontraindikace

Použití léků na bázi chlorpromazinu je zakázáno v případě poškození jaterní tkáně (cirhóza, chronická hepatitida, hemolytická žloutenka atd.), Ledvin (glomerulonefritida, pyelonefritida), narušení normálního fungování krvetvorných orgánů, myxedému. Kromě toho je třeba se vyhnout užívání léků s progresivními degenerativními chorobami mozku a míchy, kardiovaskulárního systému.

Podmínky prodeje a skladování

Léčivo by mělo být skladováno na suchém, chladném místě (nejlépe v chladničce), které je chráněno před ultrafialovým zářením a obtížně přístupné pro malé děti, domácí zvířata. Lék se prodává v lékárnách výhradně na lékařský předpis.

Analogy

Následující léky jsou dostupné v lékárnách, které jsou podobné složení a účinku na aminazin:

  1. Tizertsin. Neuroleptikum založené na látce levomepromazina. Používá se pro akutní projevy duševních poruch, stavů bludů, schizofrenie i pro sedaci před chirurgickými zákroky. Léčivo je dostupné ve formě tablet, injekčních roztoků.
  2. Largactil. Hlavní aktivní složkou léčiva je chlorpromazin. Lék se používá pro traumatické poranění mozku, progresivní degenerativní onemocnění centrálního nervového systému. Largactil je dostupný ve formě tablet.

Aminazínová cena

Cena farmakologického léčiva závisí na formě uvolňování léčiva, stupni čištění, kvalitě hlavní účinné látky a pomocných složkách léčiva. Cena drogy může být ovlivněna regionem, ve kterém je lékárna prodává. Náklady na léčivo může výrobce stanovit jednostranně. Přečtěte si cenu léku:

HLAVNÍ FARMAKOLOGICKÉ ÚČINKY AMINAZINU

PSYCHOTROPICKÉ PROSTŘEDKY

Jsou to prostředky, které jsou schopny ovlivnit duševní funkce člověka (paměť, chování, emoce atd.), A proto se používají pro duševní poruchy, neurotické poruchy a poruchy neurózy, stavy vnitřního napětí, strach, úzkost, úzkost.

KLASIFIKACE PSYCHOTROPICKÝCH PROSTŘEDKŮ

Někteří autoři někdy nazývají nootropní léky (nootropika) jako šestou (6) skupinu psychotropních léků.

Analýza této skupiny fondů začne u sedativ.

Sedativa jsou sedativa. Sedativa (sedativa) zahrnují:

1) malé dávky barbiturátů,

2) soli bromu a hořčíku,

3) bylinné léky (valeriány, mateřídoušky, bylinky z mučenky atd.).

Všechny z nich, způsobující mírně zklidňující účinek, mají nejvýraznější depresivní účinek na mozkovou kůru. Jinými slovy, sedativa zvyšují inhibiční procesy v neuronech mozkové kůry.

Z bromových solí se nejčastěji používá bromid sodný a bromid draselný. Valeriánské přípravky jsou široce používány ve formě infuzí, tinktur, extraktů.

Sedativa jsou také matečné přípravky. Použijte infuzi a tinkturu z mateřského mléka. Příprava passiflory - novopassit. Infuze běžného chmele, Kvaterovy směsi (valeriány, bromidy, menthol, atd.), Ionty hořčíku (sulfátová magnézie).

Indikace pro použití:

sedativa se používají pro neurastenii, hysterii, mírné formy neurózy, zvýšenou podrážděnost, s ní spojenou nespavost.

Druhou skupinou léků z psychotropních léků je skupina trankvilizérů.

Uklidňující prostředky jsou moderní sedativa se selektivním účinkem na emocionální sféru člověka. Termín trankvilizéry je odvozen z latinského tranquillium - klid, klid. Psychotropní účinek trankvilizérů souvisí především s jejich vlivem na libický systém mozku. Zejména trankvilizéry snižují spontánní aktivitu hipokampálních neuronů. Nicméně mají depresivní účinek na hypotalamus a aktivaci retikulární tvorby mozkového kmene. Tímto způsobem jsou trankvilizéry schopny snížit stav vnitřního stresu, úzkosti, strachu, strachu.

Na tomto základě se tato skupina fondů nazývá také ANXIOLYTIKA. Faktem je, že latinský výraz anxius- nebo anglický „úzkost“ je přeložen jako „znepokojující, plný strachu, strachu“ a řecké lýzy - rozpuštění.

V literatuře se proto termín anxiolytika používá jako synonymum pro koncept trankvilizérů, tj. Prostředků schopných snížit stav vnitřního stresu.

Vzhledem k tomu, že tyto prostředky jsou využívány hlavně na léčbu pacientů s neurózou, mají své třetí hlavní jméno, a to anti-neurotické léky.

Máme tedy tři ekvivalentní termíny: trankvilizéry, anxiolytika, anti-neurotické látky, které lze použít jako synonyma. V literatuře můžete také nalézt synonyma: malá trankvilizéry, psycho-sedativa, ataraktiki.

Z trankvilizérů používaných v lékařské praxi jsou nejrozšířenější benzodiazepinové deriváty, protože mají širokou škálu terapeutických účinků a jsou relativně bezpečné.

SIBAZON (Sibazonum; v tabulce 0, 005; v amp. 0, 5% roztok ve 2 ml); synonyma - diazepam, seduksen, Relanium, Valium. Léky stejné skupiny: hlozepid (Elenium), phenazepam, nozepam, mezepam (rudotel).

Mechanismus účinku benzodiazepinových trankvilizérů: v organismu, na území výše uvedených zón CNS, benzodiazepiny interagují s takzvanými benzodiazepinovými receptory, které jsou úzce spojeny s receptory GABA (GABA - kyselina gama-aminomáselná - inhibiční mediátor CNS, inhibující; glycin je také brzdícím mediátorem CNS). Mediátor L-glutamové kyseliny stimulující kyselinu). Když jsou stimulovány benzodiazepinové receptory, je pozorována aktivace receptorů GABA. Interakce benzodiazepinů s receptory stejného jména se proto jeví jako GABA-mimetický účinek.

Všechny benzodiazepiny, které eliminují pocit emočního napětí, mají podobné vlastnosti, ale liší se ve farmakokinetice. Nejčastěji se používá diazepam nebo sibazon.

FARMAKOLOGICKÉ ÚČINKY TRANQUILIZÁTORŮ

(na příkladu sibazonu)

1) Hlavní je jejich uklidňující nebo anxiolytický účinek, který se projevuje schopností snížit stav vnitřního stresu, úzkosti, lehkého strachu. Snižují agresivitu a způsobují klidný stav. Současně eliminují situační (spojené s událostí, konkrétní akcí) a situační reakce. Kromě toho mají výrazný sedativní účinek.

2) Dalším účinkem je jejich svalový relaxantní účinek, ačkoli svalový relaxantní účinek trankvilizérů je slabý. Tento efekt je realizován hlavně díky centrální akci, ale také způsobuje potlačení spinálních polysynaptických reflexů.

3) Zvýšení prahu konvulzivní reakce, trankvilizéry mají antikonvulzivní účinek. Má se za to, že antikonvulzivní a svalová relaxační aktivita trankvilizérů je spojena s GABA-ergickým působením.

4) Všechny benzodiazepinové trankvilizéry mají mírný hypnotický účinek a benzodiazepinové sedativum NITRAZEPAM má tak silný hypnotický účinek, že správně odkazuje na tuto skupinu hypnotik.

5) Potencující účinek (zvýšení účinku depresantů centrálního nervového systému a analgetik). Benzodiazepiny snižují krevní tlak, snižují rychlost dýchání, stimulují chuť k jídlu.

INDIKACE K POUŽITÍ:

1) jako lék pro léčbu pacientů s primární neurózou (anti-neurotická léčiva);

2) s neurózou způsobenou somatickými onemocněními (infarkt myokardu, peptický vřed);

3) pro sedaci v anesteziologii, stejně jako v pooperačním období; ve stomatologii;

4) s lokálními křeči kosterních svalů ("klíště");

5) sibazon v injekcích (in / in, in / m); s křečemi jako antikonvulzivem různého původu as epileptickým stavem, hypertonicitou svalů;

6) jako mírnou pilulku na spaní pro některé formy nespavosti;

7) s abstinenčním syndromem u osob trpících chronickým alkoholismem.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

1) Benzodiazepiny způsobují ospalost během dne, letargii, slabost, lehkou letargii, sníženou pozornost, zmatenost. Proto nemohou být přiděleny řidičům dopravy, provozovatelům, pilotům, studentům. Uklidňující prostředky se nejlépe užívají v noci (alespoň 2/3 denní dávky v noci a 1/3 dávky denně).

2) Tranquilizers benzodiazepinovy ​​série mohou způsobit svalovou slabost, ataxii.

3) Může se vyvíjet tolerance a fyzická závislost.

4) Může se vyvinout vysazení, charakterizované nespavostí, agitací a depresí.

5) Léky mohou způsobit alergie, fotosenzibilizaci, závratě, bolesti hlavy, sexuální dysfunkci, menstruační cyklus, ubytování.

6) Tranquilizers mají kumulativní schopnost.

Závislost a vývoj závislosti je důvodem zneužívání trankvilizérů. To je jejich hlavní nevýhodou a velkým neštěstí.

Vzhledem k výše uvedeným nežádoucím účinkům se nyní vytvářejí tzv. „Denní trankvilizéry“, které mají mnohem méně výrazný svalový relaxant a obecný inhibiční účinek. Mezi ně patří MESAPAM (Rudotel, Německo). Působí slabší na jejich uklidňující účinek, ale co je nejdůležitější, v menší míře, způsobují vedlejší účinky. Mají sedativní, antikonvulzivní, svalově relaxační účinek. Používá se k léčbě pacientů s neurózou, alkoholismem. Proto jsou považovány za "denní" trankvilizéry, méně ruší výkon během dne (Tabulka 0, 01).

Další lék - PHENAZEPAM (tab. 2, 5 mg, 0, 0005, 0, 001) - velmi silný lék, jako anxiolytikum, jako sedativum nadřazené jiným lékům. Trvání účinku je na prvním místě mezi výše uvedenými benzodiazepiny, účinek je blízký i neuroleptikům. U fenazepamu bylo prokázáno, že 50% pokles krevní plazmy nastává za 24-72 hodin (1-3 dny). Předepisuje se u velmi závažné neurózy, která ji přibližuje neuroleptikům.

Je indikován pro psychotické a psychopatické stavy podobné neurózám, doprovázené úzkostí, strachem a emoční labilitou. Je indikován pro obsesi, fobie a hypochondrové syndromy. Používá se pro úlevu od alkoholu.

Derivát propandiolu, MEPROBAMAT nebo MEPROTAN, má podobné vlastnosti jako benzodiazepiny. Podpříliš uklidňující fenazepam. Má sedativní, svalovou relaxanci a antikonvulzivní účinek. Posiluje inhibiční účinek léků na anestezii, prášky na spaní, ethylalkohol, narkotická analgetika. Dobře vstřebává z trávicího traktu. Depresi rychlého spánku, způsobuje silný následný efekt, je toxický, snižuje dýchací centrum, zhoršuje koordinaci. Ovlivňuje krev, způsobuje alergie.

Třetí skupinou psychotropních léků jsou

Neuroleptika nebo antipsychotika (neuron - nerv, leptos - jemný, tenký - řecký.). Synonyma: velká trankvilizéry, neuroplegics. To znamená pro léčbu pacientů s psychózou.

PSYCHOSIS je stav charakterizovaný deformací reality (to je bludy, halucinace, agresivita, nepřátelství, afektivní poruchy). Obecně se hodí do konceptu produktivních symptomů.

Psychózy mohou být ORGANICKÉ nebo ENDOGENICKÉ (schizofrenie, manicko-depresivní psychóza) a REAKTIVNÍ, to znamená, že nejsou nezávislými chorobami, ale stavem vznikajícím v reakci na šok. Například při zemětřesení v Arménii - masové psychózy. Podstata psychózy je velmi důležitá pro prudký nárůst sympatického tónu v centrálním nervovém systému, tj. Přebytek katecholaminů (noradrenalin, dopamin nebo dopamin).

Jedním z nejdůležitějších úspěchů medicíny je objevení a uvedení do praxe aktivního psychotropního léku skupiny neuroleptik v polovině století. To zásadně změnilo strategii a taktiku léčby mnoha duševních nemocí. Před nástupem těchto léků byla léčba pacientů s psychózou velmi omezená (elektrický šok nebo inzulinová kóma). Kromě toho se neuroleptika v současné době používají nejen v psychiatrii, ale také v pohraničních oblastech medicíny - neurologie, terapie, anesteziologie a chirurgie. Zavedení těchto nástrojů přispělo k rozvoji základního výzkumu v oblasti psychofarmakologie, fyziologie, biochemie a patofyziologie za účelem pochopení mechanismů různých projevů duševních poruch.

Mechanismus antipsychotického působení neuroleptik není dostatečně jasný. Předpokládá se, že antipsychotický účinek neuroleptik je způsoben inhibicí dopaminových receptorů (D-receptorů) limbického systému (hippocampus, cingulate gyrus, hypotalamu).

Účinek blokování dopaminového receptoru se projevuje antagonismem dopaminu a dopaminomimetiky (apomorfin, fenamin), a to jak v reakcích na chování, tak na úrovni jednotlivých neuronů.

Na preparátech neuronálních membrán bylo zjištěno, že neuroleptika inhibují vazbu dopaminu na jeho receptory.

Kromě blokujících receptorů, které jsou citlivé na dopamin a noradrenalin, snižují neuroleptika permeabilitu presynaptických membrán, což narušuje uvolňování těchto biogenních aminů a jejich zpětné vychytávání neuronů (receptory D-2). U některých neuroleptik (fenothiazinových derivátů) ve vývoji psychotropních účinků může být důležitý jejich blokující účinek na serotoninové receptory a M-cholinergní receptory mozku. Blokáda D-receptorů je tedy považována za hlavní mechanismus účinku neuroleptik.

Chemická struktura neuroleptik patří do následujících skupin:

1) fenothiazinové deriváty - chlorpromazin, cetarazin, triftazin, fluorfenazin, thioproperazin nebo nazheptil atd.;

2) deriváty butyrofenonu - haloperidol, droperidol;

3) deriváty dibenzodiazepinu - klozapin (leponex);

4) deriváty thioxanthenu - chlorprothixenu (truksal);

5) deriváty indolu - karbidin;

6) rauwolfia alkaloidy - reserpin.

Deriváty fenothiazinu jsou nejrozšířenějšími léky při léčbě velkých psychóz.

Nejtypičtějším zástupcem fenothiazinových derivátů je

AMINAZIN nebo largaktil (mezinárodní název: chlorpromazin). Aminazinum (pilulky 0, 025; 0, 05; 0, 1; ampéry 1, 2, 5 a 10 ml - 25% roztok).

Aminazin byl prvním lékem této skupiny, syntetizovaným v roce 1950. V roce 1952 byla zavedena do klinické praxe (Delay a Deniker), což znamenalo začátek moderní psychofarmakologie. Fenothiaziny mají strukturu se třemi kruhy, ve které jsou 2 atomy benzenu spojeny atomy síry a dusíku.

Vzhledem k tomu, že se jiné neuroleptika fenothiazinové skupiny liší od aminazinu pouze potencí a některými znaky psychotropního účinku, aminazin by měl být podrobně projednán.

HLAVNÍ FARMAKOLOGICKÉ ÚČINKY AMINAZINU

1) Výrazný vliv na centrální nervový systém. Jedná se především o neuroleptický účinek, který lze charakterizovat jako nejhlubší sedativní účinek (super sedativum) nebo nadměrně exprimovaný trankvilizující účinek. V tomto ohledu je jasné, proč se dříve tato skupina fondů nazývala „velká trankvilizéry“.

U pacientů s velkou psychózou a agitací způsobuje aminosin snížení psychomotorické aktivity, snížení reflexů motorické obrany, emoční sedaci, snížení iniciativy a vzrušení, bez hypnotického účinku (neuroleptický syndrom). Pacient sedí tiše, je lhostejný k okolnostem a událostem, které se kolem něj dějí, minimálně reaguje na vnější podněty. Emoční hloupost. Vědomí během tohoto období je zachováno.

Tento účinek se vyvíjí rychle, například při parenterálním podání (in / in, in / m) po 5-10 minutách a trvá 6 hodin. Na "vyjasněná blokáda v mozkových adrenergních receptorech a receptorech dopaminu."

2) Antipsychotický účinek je realizován redukcí produktivních symptomů a ovlivňováním emoční sféry pacienta: poklesem bludů, halucinací, snížením produktivních symptomů. Antipsychotický účinek se neobjeví okamžitě, ale postupně, po mnoha dnech, většinou 1-2-3 týdny po denním příjmu. Předpokládá se, že tento účinek je způsoben blokádou receptorů D-2 (dopamin presynaptic).

3) Aminazin, stejně jako všechny deriváty fenatiazinu, mají zřetelný antiemetický účinek spojený s blokováním start-up chemoreceptorů (spouštěcí zóna) umístěných na dně komory IY. Není však účinný při zvracení způsobeném podrážděním vestibulárního aparátu nebo gastrointestinálního traktu. Eliminuje účinek apomorfinu (stimulátoru dopaminového receptoru) na spoušťovou zónu v medulle.

4) Aminazin inhibuje termoregulační centrum. V tomto případě závisí konečný efekt na okolní teplotě. Nejčastěji, zvýšením přenosu tepla, je mírná hypotermie.

5) Pro aminazin je typické snížení motorické aktivity (svalový relaxantní účinek). Při dostatečně vysokých dávkách se vyvíjí stav katalepsie, kdy tělo a končetiny po dlouhou dobu zůstávají v pozici, v jaké byly podávány. Takový stav je způsoben inhibicí sestupných usnadňujících účinků retikulární tvorby na spinální reflexy.

6) Jedním z projevů účinku aminazinu na centrální nervový systém je jeho schopnost zesílit působení analgetik, anestetik, pilulek na spaní. Tento účinek je částečně způsoben inhibicí biotransformačních procesů aminazinu těchto léčiv.

7) Ve velkých dávkách má aminazin hypnotický účinek (lehký, povrchní spánek).

Aminazin, stejně jako všechny fenothiaziny, také ovlivňuje periferní inervaci.

1) Aminazin má především výrazné vlastnosti alfa-blokátoru, což má za následek, že eliminuje některé účinky adrenalinu a norepinefrinu. Na pozadí aminazinu se prudce snižuje tlaková reakce na adrenalin nebo dochází k „perverzi“ adrenalinového efektu a poklesu krevního tlaku.

2) Kromě toho má aminazin některé M-anticholinergní (tj. Atropinové) vlastnosti. To se projevuje mírným poklesem sekrece slinných, průduškových a trávicích žláz.

Aminazin ovlivňuje nejen eferentní, ale také aferentní inervaci. Při lokálním působení má výrazný lokální anestetický účinek. Kromě toho má výraznou anti-histaminovou aktivitu (blokuje receptory histaminu H-1), což vede ke snížení propustnosti cév a je také antispasmodickým pro myotropní účinek.

Charakterizovaný pro aminazinový účinek na kardiovaskulární systém. Především se to projevuje snížením krevního tlaku (systolického i diastolického), především díky alfa-adrenergnímu blokování. Kardiodepresivní účinky, antiarytmický efekt.

Aminazin má kromě svých účinků na nervový systém a výše uvedené výkonné orgány výrazné farmakologické účinky na metabolismus.

Především ovlivňuje endokrinní systém. U žen způsobuje amenorrhea a laktaci. Snižuje libido u mužů (blokuje D-receptory v hypotalamu a hypofýze). Aminazin blokuje uvolňování růstového hormonu.

Enterálně a parenterálně vstoupit do aminazinu. Jednorázová injekce trvá 6 hodin.

INDIKACE PRO POUŽITÍ

1) Používá se jako ambulance pro akutní psychózu. Pro tuto indikaci se podává parenterálně. Aminazin a jeho analogy jsou nejúčinnější při vzrušení pacienta, úzkosti, napětí a dalších produktivních psychotických symptomů (halucinace, agrese, bludy).

2) Dříve používané při léčbě pacientů s chronickou psychózou. V současné době existuje více moderních nástrojů, v jejichž nepřítomnosti lze použít.

3) Jako antiemetikum se zvracením centrálního původu (při ozáření například zvracením těhotných žen). Také s přetrvávající škytavku, v léčbě protirakovinných léčiv.

4) V souvislosti s alfa-adrenoblokiruyuschim efektem používaným při úlevě od hypertonické krize. V neurologii: v podmínkách se zvýšeným svalovým tónem (po mozkové mrtvici), někdy s epileptickým stavem.

5) V léčbě drogové závislosti ve vztahu k narkotickým analgetikám a ethylalkoholu.

6) V léčbě pacientů s manickými stavy.

7) Při operacích na srdci a mozku (hypotermický účinek), během sedace, se stejný účinek používá k eliminaci hypertermie u dětí.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

1) Především je třeba poznamenat, že při dlouhodobém užívání chlorpromazinu u pacientů se vyvine hluboká inhibice. Tento efekt je tak přehnaný, že jakmile roste, pacient se nakonec změní na emocionálně „hloupou“ osobu. Aminazin může změnit behaviorální reakce doprovázené ospalostí, poruchou psychomotorických funkcí. Rozvoj letargie, apatie.

2) Téměř 10-14% pacientů léčených aminazinem se vyvíjí extrapyramidové poruchy, extrapyramidové symptomy parkinsonismu: třes (třesoucí se paralýza), svalová rigidita. Vývoj těchto příznaků je způsoben nedostatkem dopaminu v černých jádrech mozku, ke kterému dochází pod vlivem neuroleptik.

3) Častými nežádoucími reakcemi na aminazin jsou kongesce nosu, sucho v ústech, palpitace. Kvůli holinolitickému působení fenothiazinů (aminazin, atd.) Způsobují rozmazané vidění, tachykardii, zácpu, potlačení ejakulace.

4) Hypotonické krize se mohou vyvinout zejména u starších osob. Při intravenózním podání může být dokonce fatální.

5) U 0, 5% pacientů se vyvíjí poruchy krve: agranulocytóza, trombocytopenie, aplastická anémie. U řady pacientů (do 2%) cholestatická žloutenka, různé hormonální poruchy (gynekomastie, laktace, menstruační poruchy), zhoršení diabetu, impotence.

6) Fenotiaziny mohou způsobit nebo zvýšit nebo snížit tělesnou teplotu.

7) V psychiatrické praxi je možné se setkat s rozvojem tolerance, zejména u sedativních a antihypertenzních účinků. Antipsychotický účinek přetrvává.

Jak již bylo zmíněno, aminazin označuje fenothiazinové deriváty. Byl to první lék této série. Později byla syntetizována řada sloučenin této třídy a řady (metazazin, eperterazin, triftazyl, thioproperazin nebo mazeptil, fluorofenazin atd.). Obecně jsou podobné chlorpromazinu a liší se od něj pouze závažností jednotlivých vlastností, nižší toxicitou a méně vedlejšími účinky. Chlorpromazin je proto postupně vyřazen z klinické praxe výše uvedenými léky.

V posledních 10 letech se široce používá lék TIORIDAZIN (sonapaks). Antipsychotickou aktivitou je nižší aminazin. Léčivé antipsychotické působení kombinované se sedativním účinkem bez těžké letargie, letargie, emoční lhostejnosti. Velmi vzácně způsobuje extrapyramidové poruchy. Zobrazeno: s duševními a emocionálními poruchami, strachem, napětím, vzrušení.

Jako antipsychotika jsou velmi zajímavé deriváty butyrofenonu. Z těchto sloučenin se používá hlavně pro léčbu pacientů s duševním onemocněním

Haloperidolum (tab. 0, 0015, 0, 005; lahvičky o objemu 10 ml, 2% - vnitřní; - 1 ml - 0, 5% roztok). Jeho činnost je poměrně rychlá. Se zavedením léku uvnitř maximální koncentrace v krvi je již 2-6 hodin a zůstává na vysoké úrovni po dobu 3 dnů.

Má méně výrazný sedativní účinek a vliv na autonomní nervový systém (alfa-adreno-blokování, atropin-like a ganglioblokiruyuschee efekt méně). V místě, kde je antipsychotická aktivita silnější než aminazin, je proto zajímavá u pacientů s velmi silným vzrušením a mánií.

Frekvence extrapyramidových reakcí při léčbě tohoto léčiva je velmi vysoká, takže nemá významné výhody oproti fenothiazinům při léčbě schizofrenie. Používá se při léčbě pacientů s akutním duševním onemocněním s halucinacemi, bludy, agresí; s ireducibilním zvracením jakéhokoliv genezu nebo s rezistencí na jiné neuroleptika, stejně jako s tabletami na spaní, analgetiky jako činidly pro předběžné dávkování.

Tato skupina léků také zahrnuje

Droperidolum (5 a 10 ml 0, 25% roztoku, Maďarsko). Od haloperidolu se liší v krátkodobém (10-20 minutovém) možném provedení. Má antishock a antiemetic akce. Snižuje krevní tlak, má antiarytmický účinek. Droperidol se používá hlavně v anesteziologii pro neuroleptanalgii. V kombinaci se syntetickým anestetikem je fentanyl součástí talamonálního léčiva, které vykazuje rychlý neuroleptický a analgetický účinek, což vede k svalové relaxaci, ospalosti. Aplikováno v psychiatrii pro úlevu reaktivních stavů. V anesteziologii: premedikace během operace a po ní. S endotracheální anestézií. Kontraindikace: Parkinsonismus, hypotenze, při jmenování antihypertenziv.

V současné době byla vytvořena nová neuroleptika, která prakticky nezpůsobují extrapyramidové poruchy. V tomto ohledu je zajímavý jeden z posledních léků CLOZAPIN (nebo leponex). Má silný antipsychotický účinek se sedativní složkou v nepřítomnosti symptomů parkinsonismu. Při použití léku neexistuje žádná taková dramatická celková deprese jako u chlorpromazinu. Sedace, která se vyvíjí na začátku léčby, která pak prochází. Clozapin je derivát dibenzodiazepinu. Má vysokou antipsychotickou aktivitu. Používá se v psychiatrii k léčbě pacientů s maniodepresivní psychózou a schizofrenií, s psychopatií.

Předpokládá se, že klozapin a klasické antipsychotika (fenothiaziny a butyrofenony) interagují s různými typy D-receptorů. Klozapin má navíc výraznou blokující aktivitu proti mozkovým M-cholinergním receptorům.

Klozapin je dobře snášen, je však nutné monitorovat krev, protože je zde nebezpečí agranulocytózy, možná i rozvoje tachykardie, kolapsu. Pozornost by měla být věnována řidičům, pilotům a dalším kategoriím osob.

SULPYRID (eglon) je mírný neuroleptik. Má antiemetikum, mírný anti-serotoninový účinek, žádný sdativní účinek, žádnou antikonvulzivní aktivitu, antidepresivní účinek, určitý stimulační účinek. Používá se v psychiatrii (letargie, letargie, anergie), při léčbě peptického vředu, migrény, závratí.

Aminazin (mechanismus účinku)

Mechanismus účinku chlorpromazinu není zcela objasněn. Řada farmakologických účinků léčiva je spojena s účinkem na výskyt a držení nervového vzrušení v různých částech centrálního a vegetativního nervového systému.

Je také třeba mít na paměti, že aminazin aktivně ovlivňuje metabolismus, zvyšuje anabolické procesy a vytváří „ekonomičtější“ stav těla.

Určitá úloha při centrálním působení aminazinu se hraje zejména jeho účinkem na retikulární tvorbu mozkového kmene. Podle moderních údajů blokuje aminazin retikulární tvorbu a eliminuje její aktivační účinek na mozkovou kůru.

Existuje důvod domnívat se, že působení aminazinu je spojeno s jeho blokujícím účinkem na adrenoreaktivní jednotky retikulární formace (P.K. Anokhin). Aminazin je široce používán v lékařské praxi.

Pro psychiatrii je zvláště cenná schopnost chlorpromazinu snížit afektivní napětí, zastavit psychomotorickou agitaci a způsobit dlouhodobou sedaci pacientů.

Aplikujte chlorpromazin v psychiatrické praxi pro schizofrenii (s paranoidní formou, s katatonickým a bludným stavem, s stuporem); s manickým vzrušením během cirkulární psychózy; s kruhovou formou schizofrenie a jinými duševními chorobami; s hypochondrovým syndromem; s depresivním rozrušeným stavem u pacientů s presenilní psychózou; s prodlouženou alkoholickou psychózou; s kocovinovým syndromem a delirium tremens; s neurózou, doprovázenou nespavostí, fobií; s onemocněním cév (ateroskleróza, hypertenze) s duševními poruchami.

"Drogy", MD Mashkovsky

Funkce aplikace Aminazine

Aminazin je domácí analog léku chlorpromazin, první antipsychotikum na světě. To je ještě široce používané v psychiatrii, ačkoli to má mnoho vedlejších účinků. Mechanismus účinku léku není zcela objasněn, ale je jasné, že hlavním antipsychotickým účinkem aminazinu je jeho schopnost inhibovat dopaminové receptory v různých částech centrálního nervového systému. Aminazin inhibuje přenos excitace z některých částí centrálního nervového systému na jiné, inhibuje spinální reflexy. Kromě toho, chlorpromazin má alfa-adreno-blokování a ganglioblokiruyuschey aktivitu, antistamin a antiserotonin akce, snižuje množství norepinefrin v centrálním nervovém systému.

Hlavním farmakologickým účinkem aminazinu je indukce tzv. neuroleptický syndrom - emocionální ochuzení, slabá vůle, indiferentní postoj k světu kolem nás, motorická retardace (apatie). Z tohoto důvodu jsou duševně nemocní odstraněni agresivita, bludy, halucinace, motorické vzrušení, tedy psychóza, takže hlavní účinek chlorpromazinu - antipsychotik. Aminazin je účinný při psychóze jakékoliv etiologie.

Snížením aktivity centrálního nervového systému jako celku, aminazin potencuje působení narkotických, hypnotických a anestetických léčiv, proto může být použit k sedaci před chirurgickými zákroky. Kromě toho se používá k léčbě těžké bolesti, přetrvávajících poruch spánku. Léčivo má antiemetický a antimykotický účinek spojený s inhibicí spouštěcí zóny emetického centra. Aplikujte se zvracením centrálního původu - s toxikózou, meningitidou, mozkovými nádory a tak dále. Anti-mykotický účinek léčiva může být použit pro neskutečné škytavky, které doprovázejí například subfrenní absces.

Vliv léčiva na tělesnou teplotu je zajímavý. Aminazin inhibuje centrum termoregulace, v důsledku toho snižuje tvorbu tepla ve svalech, zvyšuje přenos tepla a snižuje tak tělesnou teplotu. Navíc, na rozdíl od narkotických analgetik, léčivo snižuje normální teplotu a jeho konečný účinek závisí na okolní teplotě. Aminazin se používá ke snížení tělesné teploty u těžkých virových a septických stavů s neúčinností běžné antipyretické terapie. Tento hypotermický účinek léčiva se navíc používá při chirurgickém zákroku - snížení tělesné teploty pacienta (až na přibližně 30 ° C) během operace srdce nebo mozku zvyšuje odolnost tkání vůči hypoxii a umožňuje delší vypnutí lokálního prokrvení.

Aminazin má významný periferní alfa-adrenergní blokující účinek a také inhibuje centrální tlakové reakce. Výsledkem je, že lék snižuje krevní tlak, zejména při prvním užití. Tato činnost je ve formě ortostatické hypotenze, takže pravidlem by měla být horizontální poloha pacienta po dobu nejméně 2 hodin po užití léku. Antihypertenzní účinek aminazinu se časem snižuje, takže není indikován k léčbě hypertenze, ale může být použit ke zmírnění hypertenzních krizí.

Hlavní vedlejší účinky aminazinu jsou parkinsonismus léků, ke kterému dochází, když je lék zrušen, ortostatický kolaps a silný dráždivý účinek v místě vpichu injekce - výskyt infiltrátů v místě vpichu, flebitida při intravenózním podání. Dlouhodobé užívání aminazinu může vést k rozvoji žloutenky a agranulocytózy.

Dalším zástupcem fenothiazinových derivátů je triftazin. Účinky jsou podobné aminazinu, ale asi 50krát silnější než u antipsychotických účinků.

Z derivátů butyrofenonu se nejčastěji používá haloperidol. Účinky jsou velmi podobné aminazinu, ale silnější, pokud jde o antipsychotický účinek a výraznější parkinsonismus. Peklo nemá téměř žádný účinek.

Droperidol má velmi silný, rychlý, ale krátkodobý účinek. Nouzové léky pro akutní psychózu. Častěji se užívá společně s fentanylem pro neuroleptikum - speciální forma celkové anestézie, při které je pacientova mysl uchována. Používá se při bolestivých krátkodobých léčebných nebo diagnostických postupech (snížení dislokace, disekce hrtanu atd.).

Z neuroleptik jiných chemických skupin je třeba uvést lék Leonex. jeho jedinečnost spočívá v absenci léčebného parkinsonismu. Neuroleptika jsou další léky, které jsou vám známy z předchozích částí farmakologie - rezerpinu. Reserpine s dlouhodobým použitím ve vysokých dávkách způsobuje neuroleptický syndrom, ale v psychiatrii je rezervním lékem. Jeho hlavním použitím je léčba hypertenze.

Aminazin (chlorpromazin * (chlorpromazin *), Aminazinum)

Mezinárodní titul
Chlorpromazin * (chlorpromazin *)

Latinský název
Aminazinum

Skupina výrobků
Látky a standardní vzorky

Forma uvolnění a složení
subt.-por., balení. 2-sl, 4 kg, balení. boom 1

Doba použitelnosti
5 let

1 ml - ampule (10) - balení kartonu.

Registrační číslo:
rr d / in / in a v / m zavedení 25 mg / 1 ml: amp. 10 - P č. 000302/01, 03/17/09. Jednání. VED. DLO.

Popis aktivních složek léčiva AMINAZIN.

Farmakologický účinek

Antipsychotikum (neuroleptikum) ze skupiny derivátů fenothiazinu. Má výrazný antipsychotický, sedativní, antiemetický účinek. Oslabuje nebo zcela eliminuje bludy a halucinace, potlačuje psychomotorickou agitaci, snižuje afektivní reakce, úzkost, úzkost, snižuje fyzickou aktivitu.

Mechanismus antipsychotického působení je spojen s blokádou postsynaptických dopaminergních receptorů v mesolimbických strukturách mozku. Má také blokující účinek na α-adrenoreceptory a potlačuje uvolňování hormonů hypofýzy a hypotalamu. Blokáda receptorů dopaminu však zvyšuje sekreci prolaktinu hypofýzou.

Centrální antiemetický účinek v důsledku inhibice nebo blokády dopaminu D2-receptory v chemoreceptorové spouštěcí zóně mozečku, periferní blokáda nervu vagus v gastrointestinálním traktu. Zvýšený antiemetický účinek je zjevně způsoben anticholinergními, sedativními a antihistaminickými vlastnostmi. Sedativní účinek je zjevně způsoben alfa-adreno-blokující aktivitou. Má mírný nebo slabý extrapyramidový účinek.

Farmakokinetika

Pokud je chlorpromazin podáván rychle, ale někdy není zcela absorbován z gastrointestinálního traktu. Cmax v krevní plazmě je dosaženo za 2-4 hodiny, vystaveno účinku "prvního průchodu" játry. V souvislosti s tímto účinkem je koncentrace v plazmě po perorálním podání nižší než po i / m podání.

Intenzivně metabolizován v játrech s tvorbou řady aktivních a neaktivních metabolitů.

Metabolické cesty chlorpromazinu zahrnují hydroxylaci, konjugaci s kyselinou glukuronovou, N-oxidaci, oxidaci atomů síry, dealkylaci.

Chlorpromazin má vysokou vazbu na plazmatické proteiny (95-98%). To je široce distribuované v těle, proniká BBB, zatímco koncentrace v mozku je vyšší než v plazmě.

Výrazná variabilita farmakokinetických parametrů u stejného pacienta. Mezi plazmatickými koncentracemi chlorpromazinu a jeho metabolitů a terapeutickým účinkem neexistuje přímá korelace.

T1/2 Chlorpromazin je asi 30 hodin; Předpokládá se, že eliminace jeho metabolitů může být delší. Vylučuje se močí a žluč ve formě metabolitů.

Indikace

A chronická paranoidní halucinační-paranoidní stav, stav psychomotorického míchání schizofrenie (halucinační-bludy, hebefrenní, katatonické syndromy), alkoholické psychózy, manické vzrušení maniodepresivní psychózy, mentální poruchy v epilepsie, rozrušený deprese u pacientů s presenilní psychóz, maniakální depresivní psychóza, stejně jako další nemoci doprovázené vzrušením, napětím. Neurotická onemocnění doprovázená zvýšeným svalovým tónem. Trvalá bolest, vč. kauzalgie (v kombinaci s analgetiky), trvalé poruchy spánku (v kombinaci s hypnotiky a sedativy). Menierova choroba, těhotné zvracení, léčba a prevence zvracení při léčbě protinádorových léčiv a během radiační terapie. Svědění dermatózy. Jako součást "lytických směsí" v anesteziologii.

Dávkovací režim

Instalován individuálně. Při požití pro dospělé je jednotlivá dávka 10-100 mg, denní dávka - 25-600 mg; u dětí ve věku 1-5 let - 500 µg / kg každých 4-6 hodin, u dětí starších než 5 let můžete aplikovat 1 / 3-1 / 2 dávky pro dospělé.

S úvodem pro dospělé / m nebo / v úvodní dávce - 25-50 mg. S / m nebo / v zavedení dětí starších než 1 rok, jedna dávka 250-500 mg / kg.

Frekvence perorálního nebo parenterálního podávání závisí na důkazech a klinické situaci.

Maximální jednorázová dávka: pro dospělé s perorálním příjmem - 300 mg, s / m podáním - 150 mg, s úvodem - 100 mg.

Maximální denní dávka: pro dospělé s perorálním příjmem - 1,5 g, s / m injekcí - 1 g, s úvodem - 250 mg; pro děti do 5 let (tělesná hmotnost do 23 kg) při perorálním, intramuskulárním nebo intravenózním podání, 40 mg, pro děti od 5 let (tělesná hmotnost vyšší než 23 kg) při perorálním podání do / m nebo / v úvodu - 75 mg.

Vedlejší účinky

Ze strany centrální nervové soustavy: možné akatizie, rozmazané vidění; vzácně - dystonické extrapyramidové reakce, parkinsonský syndrom, tardivní dyskineze, poruchy termoregulace, MNS; v ojedinělých případech - záchvaty.

Vzhledem k tomu, kardiovaskulární systém: možná arteriální hypotenze (zejména s / v úvodu), tachykardie.

Na straně zažívacího systému jsou možné dyspeptické jevy (požití); vzácně - cholestatická žloutenka.

Z hematopoetického systému: vzácně - leukopenie, agranulocytóza.

Na části močového systému: zřídka - potíže s močením.

Na straně endokrinního systému: menstruační poruchy, impotence, gynekomastie, přibývání na váze.

Alergické reakce: možná kožní vyrážka, svědění; vzácně exfoliativní dermatitida, erythema multiforme.

Dermatologické reakce: vzácně - pigmentace kůže, fotosenzitivita.

Na straně zrakového orgánu: s prodlouženým použitím ve vysokých dávkách může být chlorpromazin uložen v přední struktuře oka (rohovka a čočka), což může urychlit proces normálního stárnutí čočky.

Kontraindikace

Porušení jater, ledvin, krvetvorných orgánů, progresivních systémových onemocnění mozku a míchy, myxedému, závažných kardiovaskulárních onemocnění, tromboembolických onemocnění; pozdní stadium bronchiektázy; glaukom s uzavřeným úhlem; retence moči spojená s hyperplazií prostaty; výrazná deprese centrálního nervového systému, kóma, poranění mozku.

Použití v průběhu březosti a laktace

Pokud je to nutné, použití chlorpromazinu během těhotenství by mělo omezit dobu léčby a na konci těhotenství pokud možno snížit dávku. Je třeba mít na paměti, že chlorpromazin prodlužuje práci.

Pokud je to nutné, mělo by být přerušeno užívání během kojení.

Chlorpromazin a jeho metabolity pronikají placentární bariérou, která se vylučuje do mateřského mléka.

Klinické studie ukázaly, že chlorpromazin může mít teratogenní účinek. Při použití chlorpromazinu ve vysokých dávkách během těhotenství u novorozenců byly v některých případech zaznamenány poruchy trávení spojené s účinkem podobným atropinu, extrapyramidový syndrom.

Zvláštní pokyny

Se zvláštní opatrností se fenothiaziny používají u pacientů s patologickými změnami v krevním obraze, v případech poruchy funkce jater, intoxikace alkoholem, Reyeovým syndromem a také u karcinomu prsu, kardiovaskulárních onemocnění, náchylnosti k rozvoji glaukomu, Parkinsonovy nemoci, žaludečních vředů a vředů dvanáctníku., retence moči, chronická onemocnění dýchacích cest (zejména u dětí), epileptické záchvaty.

U starších pacientů (zvýšené riziko nadměrného sedativního a hypotenzního účinku) u vyčerpaných a oslabených pacientů by se fenothiaziny měly používat s opatrností.

V případě hypertermie, která je jedním ze symptomů ZNS, by měl být chlorpromazin okamžitě zrušen.

U dětí, zejména u akutních onemocnění, se u fenothiazinů s větší pravděpodobností projeví extrapyramidové symptomy.

Během doby léčby, aby se zabránilo použití alkoholu.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

Přípravek by měl být používán s opatrností u pacientů zapojených do potenciálně nebezpečných činností vyžadujících vysokorychlostní psychomotorické reakce.

Lékové interakce

Se současným užíváním léků, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém, ethanol, léky obsahující ethanol mohou zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, stejně jako respirační depresi.

Při současném použití tricyklických antidepresiv, maprotilinu, mohou inhibitory MAO zvyšovat riziko vzniku NNS.

Při současném použití s ​​antikonvulzivy je možné snížit práh konvulzivní připravenosti; s prostředky pro léčbu hypertyreózy - zvýšené riziko agranulocytózy; s léky, které způsobují extrapyramidové reakce - je možné zvýšení frekvence a závažnosti extrapyramidových poruch; s léky, které způsobují arteriální hypotenzi - možná aditivní účinek na krevní tlak, který vede k těžké arteriální hypotenzi, zvýšené ortostatické hypotenzi.

Při současném použití s ​​amfetaminy je možná antagonistická interakce; s anticholinergiky - zvýšený anticholinergní účinek; s anticholinesterázovými léky - svalová slabost, zhoršení průběhu myastenie.

Při současném použití s ​​antacidy obsahujícími hydroxid hlinitý a hořčík se snižuje koncentrace chlorpromazinu v krevní plazmě v důsledku porušení jeho absorpce z gastrointestinálního traktu.

Při současném použití barbiturátů zvyšují metabolismus chlorpromazinu, indukují mikrozomální jaterní enzymy a tím snižují jeho koncentraci v krevní plazmě.

Současným použitím hormonálních antikoncepčních prostředků pro orální podání je popsán případ zvýšení koncentrace chlorpromazinu v krevní plazmě.

Při současném použití s ​​epinefrinem je možné "pervertovat" tlakový účinek epinefrinu, v důsledku čehož jsou stimulovány pouze p-adrenoreceptory a dochází k závažné hypotenzi a tachykardii.

Při současném podávání s amitriptylinem zvyšuje riziko tardivní dyskineze. Jsou popsány případy vývoje paralytického ilea.

Při současném použití může chlorpromazin snižovat nebo dokonce zcela inhibovat antihypertenzní účinek guanethidinu, i když někteří pacienti mohou vykazovat hypotenzní účinek chlorpromazinu.

Při současném použití s ​​diazoxidem je možná těžká hyperglykémie; s doxepinem - potenciace hyperpyrexie; s zolpidem - významně zvýšený sedativní účinek; s zopiklonem - může zvýšit sedativní účinek; s imipraminem - zvyšuje koncentraci imipraminu v krevní plazmě.

Při současném použití chlorpromazinu inhibuje účinky levodopy v důsledku blokády dopaminových receptorů v centrálním nervovém systému. Extrapyramidové symptomy se mohou zvýšit.

Při současném použití uhličitanu lithného, ​​výrazných extrapyramidových symptomů, jsou možné neurotoxické účinky; s morfinem - je možný vývoj myoklonu.

Při současném užívání nortriptylinu u pacientů se schizofrenií je možné zhoršení klinického stavu navzdory zvýšené hladině chlorpromazinu v krevní plazmě. Jsou popsány případy vývoje paralytického ilea.

Při současném použití s ​​piperazinem byl popsán případ záchvatů; s propranololem - zvýšení plazmatických koncentrací propranololu a chlorpromazinu; s trazodonem - je možná hypotenze; s trihexyfenidylem - existují zprávy o vývoji paralytického ilea; s trifluoperazinem jsou popsány případy těžké hyperpyrexie; s fenytoinem - je možné zvýšit nebo snížit koncentraci fenytoinu v krevní plazmě.

Při současném podávání s fluoxetinem zvyšuje riziko extrapyramidových symptomů; s chlorochinem, sulfadoxinem / pyrimethaminem se zvyšuje koncentrace chlorpromazinu v krevní plazmě s rizikem vzniku toxického účinku chlorpromazinu.

Při současném použití cisapridu je QT interval na EKG aditivně prodloužen.

Při současném užívání s cimetidinem může být snížena koncentrace chlorpromazinu v krevní plazmě. Existují také důkazy naznačující zvýšení plazmatické koncentrace chlopromazinu.

Při současném použití efedrinu může dojít k oslabení vazokonstrikčního účinku efedrinu.

Více Informací O Schizofrenii