Aminazin (synonyma: chlorpromazin, trazin, largaktil, megafen) je droga široce používaná v psychiatrii, patřící do skupiny neuroleptik, která má antiemetické, neuroleptické, antihistaminické a hypotermické účinky.

Účinná látka: chlorpromazin (chlorpromazin)

Forma uvolnění: dražé; injekce; potažené tablety

Farmakologické účinky

Aminazin je klasifikován jako mírný typický antipsychotický lék a v minulosti byl často používán při léčbě akutní a chronické psychózy, včetně schizofrenie a manických fází bipolární poruchy, jakož i psychózy vyvolané amfetaminem. Neuroleptika mírné expozice mají více anticholinergních vedlejších účinků, jako je sucho v ústech, sedace a zácpa, a také mají nižší úroveň extrapyramidových vedlejších účinků, zatímco neuroleptika silnější třídy, jako je haloperidol, mají profil inverzního účinku.

Aminazinové recepty jsou také používány v porfýrii, stejně jako jako součást režimu léčby tetanem. To je ještě doporučeno pro krátkodobou léčbu těžké úzkosti a psychotické agrese. Další soubor příznaků, které způsobují použití chlorpromazinu, jsou: stabilní a těžké škytavka, neomezená nevolnost a rouška, anestézie a další použití. Navíc klinický obraz deliriu u pacientů s AIDS je účinně eliminován nízkými dávkami chlorpromazinu.

Aminazin se někdy používá pro zamýšlený účel léčby těžké migrény, která je zpravidla součástí paliativní terapie, kde se používá v malých dávkách. Kromě toho malé dávky léčiva účinně snižují symptomy nevolnosti u opioidních pacientů, kteří podstupují intenzivní protinádorovou terapii.

Aminazin je nejúčinnějším lékem proti protozoálním mozkovým patologiím. Řada studií v této oblasti vedla k následujícímu závěru: chlorpromazin má nejlepší terapeutickou účinnost proti ne-gleriovému znečišťovateli, a to jak in vitro, tak in vivo. Aminazin tak může být užitečnějším terapeutickým činidlem při léčbě primární amébové meningoencefalitidy než amfotericin B.

V Německu, chlorpromazin stále nese indikace nespavosti, silného svědění a účinné sedace na štítcích. Lék se také užívá při odchodu heroinu pod lékařským dohledem.

Farmakodynamika aminazinu

Aminazin je velmi účinný antagonista D2-dopaminových receptorů a podobných, jako je D3 a D5. Na rozdíl od většiny jiných léků této třídy má také vysokou afinitu ke strukturám D1. Blokování těchto receptorů způsobuje sníženou vazbu neurotransmiteru v předním mozku, což vede k širokému spektru různých účinků. Pod účinkem aminazinu, dopamin není schopen vázat se na receptor, což způsobuje fenomén zpětné vazby - existuje reflexní stimulace dopaminergních neuronů, pro uvolnění více dopaminu. Po první dávce léku se tedy u pacientů objeví zvýšení aktivity v důsledku dopaminergní nervové aktivity. Nějaký čas po použití drogy, produkce dopaminu je významně redukována, který současně potlačí produkci dopaminu. Během tohoto období je významně snížena neurální aktivita.

Kromě toho chlorpromazin působí jako antagonista na různých postsynaptických receptorech:

  • dopaminové receptory subtypů D1, D2, D3 a D4, které určují jeho rozšířenou antipsychotickou vlastnost produktivních a neproduktivních symptomů. Deficit dopaminu v mesolimbickém systému navíc určuje antipsychotický účinek, zatímco v blokádě nigrostriatálního systému to vede k extrapyramidovým poruchám;
  • receptory serotoninu 5-HT-1 a 5-HT-2, s výraznými anxiolytickými a anti-agresivními vlastnostmi, jakož i oslabení extrapyramidových vedlejších účinků, ale tento účinek vede k přibývání na váze a dysfunkci ejakulace;
  • receptory histaminu - receptory H-1, které jsou příčinou sedace, antiemetického účinku, závratí, zvýšení tělesné hmotnosti;
  • na adrenergních receptorech α1 a α2 - sympatolytické vlastnosti, snížení krevního tlaku, reflexní tachykardie, závratě, sedace, hypersalivace a polyurie, jakož i sexuální dysfunkce. Fenomény pseudoparkinsonismu jsou poměrně zřídka vyjádřeny;
  • na receptorech M1 a M2 muskarinové acetylcholinové receptory, což má za následek projevy anticholinergních symptomů, jako je sucho v ústech, rozmazané vidění, zácpa, potíže nebo neschopnost močit, sinusová tachykardie, elektrokardiografické změny a ztráta paměti. Anticholinergní účinky mohou oslabit extrapyramidové vedlejší účinky.

Celková antipsychotická účinnost aminazinu je založena na jeho schopnosti blokovat receptory dopaminu. Tento závěr je založen na hypotéze dopaminu, která uvádí, že psychopatologické stavy jako schizofrenie a bipolární porucha jsou výsledkem nadměrné aktivity dopaminu. Kromě toho psychomotorické stimulanty, jako je kokain, zvyšují hladinu dopaminu, čímž přispívají k projevům psychotických symptomů, jsou-li užívány v nadbytku.

Kromě působení na neurotransmitery dopamin, serotonin, adrenalin, norepinefrin a acetylcholin mohou antipsychotické léky aminazinovogo série způsobit glutamatergicheskie účinky. Tento mechanismus zahrnuje přímý účinek chlorpromazinu na receptory glutamátu v centrálním nervovém systému.

Další účinek aminazinu je způsoben antagonismem léčiva k receptorům H1, které vyvolávají antialergické účinky, receptory H2, které potlačují produkci žaludeční šťávy a některých receptorů 5-HT - různé antialergické a gastrointestinální účinky.

Na základě změn klinických příznaků, jako hlavního indikátoru účinnosti léčby chlorpromazinem, by měl lékař posoudit potřebu pokračování léčby tímto lékem. Zrušení chlorpromazinu by nemělo být prováděno náhle v důsledku závažného abstinenčního syndromu - pravidelných dlouhodobých symptomů, jako je zvýšená agitace, nespavost, úzkost, bolest žaludku, závratě, nevolnost a zvracení. Výhodně by mělo být dávkování aminazinu postupně snižováno.

Vedlejší účinky chlorpromazinu

Jak již bylo zmíněno, aminazin má poměrně široký rozsah vedlejších účinků, a to díky jeho účinku na mnohé regulační procesy v těle.

Vedlejší účinky jsou velmi časté:

  • výrazné známky obecné inhibice,
  • zvýšená ospalost,
  • extrapyramidové symptomy
  • přírůstek hmotnosti
  • ortostatická hypotenze
  • sucho v ústech
  • zácpa.

Vedlejší účinky vyplývající z obecného trendu:

  • Změny EKG,
  • asociovaná dermatitida,
  • fotosenzitivita
  • kopřivka,
  • makulopapulární formace na kůži a vnějších sliznicích,
  • petechiální nebo edematózní reakce,
  • hyperprolaktinémie,
  • porušení termoregulace,
  • hyperglykémie,
  • jiné hypotalamické poruchy
  • rozmazané vidění
  • zmatek,
  • mydriáza,
  • hypotenze tlustého střeva s častými přechody na atonické jevy,
  • znatelné vzrušení a zvýšený neklid - v některých případech
  • bolestivost v místě vpichu injekce s možným rozvojem abscesu.

Vedlejší účinky se vyskytují vzácně:

  • mióza,
  • retence moči a moči,
  • nosní kongesce
  • nevolnost
  • obstrukce střev, často paralytického typu,
  • arytmie,
  • pigmentace kůže,
  • glykosurie,
  • hypoglykémie.

Vedlejší účinky, které se vyskytují vzácně:

  • agranulocytóza,
  • hemolytická anémie,
  • aplastická anémie,
  • hypertenzní krize,
  • trombocytopenická purpura,
  • exfoliativní dermatitida,
  • toxická epidermální nekrolýza,
  • systémový lupus erythematosus,
  • syndrom nedostatečné sekrece antidiuretického hormonu,
  • opožděné vylučování vody z těla - otok,
  • cholestatická žloutenka,
  • jaterní degenerativní léze
  • maligní neuroleptický syndrom,
  • myasthenia gravis

Vedlejší účinky, jejichž četnost je studována nedostatečně:

  • leukopenie,
  • eozinofilie,
  • pancytopenie,
  • priapismus
  • zakalení rohovky,
  • poruchy dýchacího rytmu
  • komorová tachykardie,
  • Interval prodloužení QT,
  • fibrilace síní,
  • hypertermie,
  • galaktorea,
  • zvýšení mléčných žláz u obou pohlaví,
  • falešně pozitivní těhotenské testy
  • alergická reakce
  • otok mozku
  • inkontinence moči
  • poruchy krvácení,
  • noční můry
  • abnormální koncentrace proteinů v mozkomíšním moku,
  • dysforie
  • katatonické útoky
  • glaukom s úzkým úhlem,
  • optická neuropatie
  • pigmentová retinopatie,
  • amenorea,
  • neplodnosti
  • pozdní dyskineze.

Kontraindikace užívejte aminazinu

Absolutní kontraindikace zahrnují:

  • hemodynamické poruchy
  • Deprese CNS,
  • kóma
  • intoxikace drogami,
  • potlačení funkčnosti kostní dřeně jako terapeutického účinku a patologií třetích stran, t
  • feochromocytom,
  • selhání jater v akutní fázi.

Relativní kontraindikace použití aminazinu:

  • epilepsie,
  • Parkinsonova choroba
  • myasthenia gravis
  • hypoparatyroidismus,
  • hypertrofie prostaty,
  • Velmi vzácně může prodloužení QT intervalu vyvolat riziko potenciálně fatálních arytmií.

Indikace pro použití

Pokud jde o chemické a fyziologické účinky, aminazin je antagonista dopaminu z typické antipsychotické třídy léčiv s dalšími antiadrenergními, anti-serotonergními, anticholinergními a antihistaminergními vlastnostmi, široce používanými při léčbě schizofrenie. Lék byl poprvé syntetizován 11. prosince 1951. V té době to byl první lék vyvinutý pro specifický antipsychotický účinek, sloužící jako prototyp třídy léčiv z fenothiazinové skupiny, včetně řady dalších složek. Zavedení chlorpromazinu do lékařské praxe na úrovni poloviny 20. století je popisováno jako jediné účinné léčivo v historii psychiatrické péče, které zlepšuje prognózu pacientů na psychiatrických klinikách.

Aminazin má vliv na různé receptory centrálního nervového systému, což je způsobeno tak širokým terapeutickým účinkem. Toto také určuje kauzalitu širokého rozsahu jeho vedlejších účinků: jeho anticholinergní vlastnosti způsobují zácpu a hypotenze, anti-dopaminergní - mohou způsobit extrapyramidové symptomy, jako je akatizie a dystonie. Navíc je možná pozdní ireverzibilní dyskineze.

Aminazin je zařazen do seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace jako jednoho z nejdůležitějších léků používaných v základním systému zdravotní péče.

Aminazin - droga používaná pouze v mezích psychiatrické péče, v jiných léčebných režimech, droga je extrémně vzácná. Aminazinové tablety, stejně jako jejich další dávkové formy, se neprodávají volně. Hlavní registr nemocí, ve kterých je aminazin lékem první linie:

  • absentující stav na pozadí charakteristických delirních symptomů,
  • psychózy způsobené častým a pravidelným příjmem alkoholu,
  • fobické projevy na pozadí časných stádií úzkostných poruch,
  • dysfunkce spánku - nespavost,
  • Menierova choroba
  • nezvratné zvracení u těhotných žen na pozadí obecné toxikózy,
  • obecné příznaky úzkosti a rozrušení.

Aminazin

Ceny v internetových lékárnách:

Aminazin je první syntetizovaná antipsychotická skupina antipsychotik, která se objevila v roce 1950.

K dispozici ve formě tablet a dražé (0,025 g), roztoku pro intramuskulární podání (ampule po 5 ml 0,5% roztoku) a intravenózní injekce (2 ml 2,5% roztoku).

Mezinárodní název této drogy je chlorpromazin. Aminazin je nástroj, který je zařazen do seznamu základních léků.

Farmakologický účinek Aminazina

Podle instrukcí Aminazin označuje léky, které inhibují funkci centrálního nervového systému. Lék, jako typický neuroleptik, nezpůsobuje hypnotický účinek, za předpokladu aplikace doporučených dávek. Navzdory tomu, že každoročně roste různorodost fondů této skupiny, Aminazin je široce používán v lékařské praxi všude.

Jednou z hlavních předností Aminazinu je působení sedativní povahy, která spočívá v uklidňujícím účinku na centrální nervový systém. Pokud se dávka léku zvýší, pak se zvýší celkový klid a motorické reflexy a motorická aktivita se sníží. Kosterní svaly budou také relaxovat. Pod vlivem Aminazinu, který snižuje reaktivitu pacienta proti různým podnětům, je vědomí zcela zachováno, to znamená, že osoba neztrácí kontrolu nad tím, co se děje kolem. Pokud je léčivo používáno společně s antikonvulzivy, pak se účinky těchto léků významně zvýší.

Znakem léku je jeho účinek na emocionální stav osoby, stejně jako antipsychotický účinek. Účinek Aminazinu je zaměřen na odstranění psychomotorické agitace, snížení nebo úplné zmírnění strachu, napětí a úzkosti, zmírnění nebo odstranění halucinací a bludů u lidí trpících psychózou a neurózou.

Aminazin má také blokující charakter - je zaměřen na dopaminergní (účast na budování motorické koordinace a modulaci neuroendokrinních signálů) a adrenergní (reaguje na receptory norepinefrinu a adrenalinu).

Podle instrukcí Aminazin do jisté míry eliminuje účinky adrenalinových a adrenomimetických látek. Ale tato schopnost léku neřeší eliminaci hyperglykemického účinku adrenalinu, který zvyšuje hladinu cukru v krvi.

Schopnost léků blokovat cholinergní receptory, které mohou přeměnit svůj kontakt s acetylcholinem na svalové kontrakce, nervové impulsy a další speciální účinky, je relativně slabá.

Podle instrukcí může Aminazin také zklidnit škytavku a eliminovat reflex. Kromě toho lék snižuje teplotu těla během umělého ochlazení těla (hypotermický účinek Aminazinu). V některých případech léky ovlivňují centra termoregulace, zatímco tělesná teplota se může zvýšit.

Lék také produkuje antihistaminikum a protizánětlivý účinek mírné povahy, snižuje vaskulární permeabilitu, snižuje aktivitu kininů a hyaluronidázy. Pokud pacient bere prášky na spaní, lokální anestetika nebo léky proti bolesti, pak Aminazin zvyšuje jejich účinek.

Indikace pro použití Aminazina

Pokyny pro Aminazin uvádějí, že údaje o obdržení finančních prostředků jsou následující:

  • halucinační-paranoidní a paranoidní stavy chronického typu;
  • schizofrenie;
  • psychotické poruchy u pacientů s epilepsií;
  • manické vzrušení u pacientů s maniodepresivní psychózou;
  • neuróza a duševní nemoc, doprovázená strachem, nespavostí, napětím a agitací;
  • rozrušená deprese u pacientů s maniodepresivní psychózou;
  • zvracení u těhotných žen;
  • svědění dermatózy;
  • Menierova choroba;
  • neurologická onemocnění, která jsou doprovázena zvýšením svalového tonusu.

Aminazin je také často předepisován pro léčbu chemoterapeutiky a radiační terapií.

Se silnou a přetrvávající bolestí se Aminazin smí kombinovat s analgetiky a hypnotickými léky a sedativy.

Způsoby použití Aminaziny

Dávkování léku předepsané lékařem individuálně pro každého pacienta. Pokud je přípravek ve formě tablet nebo dražé, dospělým se doporučuje užívat 10-100 mg najednou, zatímco denní dávka je od 25 do 600 mg.

Děti (1–5 let) Aminazin se uvádí v množství 500 mcg na kilogram hmotnosti každé 4-6 hodin, děti starší 5 let - jedna třetina nebo polovina dávky dospělého.

Při použití léku ve formě injekcí je počáteční dávka pro dospělé 25-50 mg. Intramuskulární nebo intravenózní podání u dětí starších 1 roku předpokládá 250-300 mcg na kilogram tělesné hmotnosti na injekci.

Kontraindikace Aminazina

Použití Aminazinu je zakázáno za přítomnosti následujících onemocnění:

  • progresivní systémové onemocnění mozku a míchy;
  • narušení ledvin, jater a krvetvorných orgánů;
  • těžké kardiovaskulární onemocnění;
  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • myxedém;
  • pozdní stadium bronchiektázy;
  • tromboembolické onemocnění;
  • retence moči;
  • poranění mozku;
  • výrazná deprese centrálního nervového systému;
  • kóma.

Nežádoucí účinky Aminazina

Lék může způsobit následující narušení tělesných funkcí:

  • zrakové postižení, akatizie, dystonické extrapyramidové reakce, poruchy termoregulace, Parkinsonův syndrom, tardivní dyskineze, křeče, MNS;
  • tachykardie, arteriální hypotenze (nejčastěji při intravenózním podání);
  • agranulocytóza, leukopenie;
  • cholestatická žloutenka, dyspeptické symptomy (při použití léku ve formě tablet nebo tablet);
  • obtížnost močení;
  • impotence, gynekomastie, menstruační poruchy, přírůstek hmotnosti;
  • svědění, kožní vyrážka, erythema multiforme, exfoliativní dermatitida;
  • fotosenzitivita, pigmentace kůže;
  • depozice chlorpromazinu v předních tkáních oka, což může urychlit stárnutí čočky.

Zvláště pečlivě Aminazin předepsán pro následující stavy a onemocnění:

  • abnormální jaterní funkce;
  • patologické změny v krevním obraze;
  • Reyeův syndrom;
  • intoxikace alkoholem;
  • kardiovaskulární onemocnění;
  • rakovina prsu;
  • Parkinsonova choroba;
  • predispozice k rozvoji glaukomu;
  • retence moči;
  • žaludeční a duodenální vřed;
  • epileptické záchvaty;
  • chronické respirační onemocnění (zejména u dětí);
  • pokročilý věk;
  • vyčerpání v důsledku nemoci a operací.

Použití v průběhu březosti a laktace

Někdy je Aminazin předepsán těhotným ženám, ale v omezených dávkách, které se dále snižují ve třetím trimestru. Je třeba poznamenat, že aktivní složka léku prodlužuje porod, může způsobit další potíže a nebezpečí jak pro matku, tak pro dítě.

Pokud je třeba lék užívat během kojení, doporučuje se kojení ukončit.

Aminazin

Aminazin: návod k použití a recenze

Latinský název: Aminazin

Kód ATX: N05AA01

Účinná látka: chlorpromazin (chlorpromazin)

Výrobce: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (PJSC "Valenta Farm") (Rusko), Novosibkhimpharm (Rusko)

Popis aktualizace a fotografie: 13.7.2018

Ceny v lékárnách: od 131 rublů.

Aminazin je antipsychotikum se sedativním účinkem.

Forma uvolnění a složení

  • potahované tablety: kulatá bikonvexní forma, barva skořápky pro dávku 25 mg - bílá s nažloutlým nádechem, pro dávku 50 mg - hnědo-růžová, pro dávku 100 mg - od červenohnědé až hnědé; zlomené jádro je bílé nebo téměř bílé (10 kusů v blistrech; 25 mg tablety v krabičce po 1, 2 nebo 3 baleních, 50 mg tablety a 100 mg tablety v krabičce po 1 nebo 3 balení);
  • dražé: kulovitý tvar, barva závisí na dávce: dražé 25 mg - bílá, dražé 50 mg - hnědozelená s tmavšími skvrnami, dražé 100 mg - hnědá s tmavšími skvrnami (10 kusů v blistrech, v lepenkové krabici) 3, 5 nebo 10 balení Pro nemocnice: v lepenkové krabici nebo v plastovém fóliovém sáčku ve 100 blistrech, v plastové nádobě s pergamenem / pergamenem / voskovaný papír: 25 mg tablety - 3200 ± 5%, 50 mg pilulek - 2285 kusů po každých ± 5%, 100 mg kapek - 1600 ks + 5%, v transportu t zásobníků o 18 polymerních plechovkách);
  • roztok pro intravenózní (iv) a intramuskulární (v / m) podání: bezbarvá nebo slabě zbarvená čirá kapalina (1, 2, 5 nebo 10 ml v ampulích: v krabičce po 10 ampulkách s otvírákem / rozprašovačem ampule, nebo v blistru obsahujícím 5 nebo 10 ampulí, v kartonovém svazku 1 nebo 2 blistrů s otvíračem / ampulí s rozdvojovačem Balení s ampulemi vybavenými bodem zlomu nebo bodem zlomu neobsahují otvírač / rozmetadlo).

Každé balení také obsahuje návod k použití přípravku Aminazina.

Složky 1 tableta:

  • účinná látka: chlorpromazin hydrochlorid (na bázi 100% chlorpromazinu) - 25, 50 nebo 100 mg;
  • pomocné látky: bramborový škrob, MCC (mikrokrystalická celulóza), monohydrát laktosy, kopovidon, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý;
  • 25 mg obal tablety: Opadry II 85F38209 (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 40%, makrogol-3350 - 20,2%, mastek - 14,8%, oxid titaničitý E171 - 24,89%, barvivo oxid železitý žlutý E172 - 0, 11%);
  • 50 mg obal tablety: Opadry II 85F240048 (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 40%, makrogol-3350 - 20,2%, mastek - 14,8%, oxid titaničitý E171 - 22,7%, barvivo oxid železitý červený E172 - 1, 3%, barvivo oxid železitý žlutý E172 - 0,8%, barvivo oxid železitý černý E172 - 0,2%);
  • obal tablety 100 mg: Opadry II 85F25509 (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 40%, makrogol-3350 - 20,2%, mastek - 14,8%, barvivo oxid železitý červený E172 - 20,2%, barvivo oxid železitý černý E172 - 4%, barvivo oxid železitý žlutý E172 - 0,8%).
  • účinná látka: chlorpromazin hydrochlorid (na bázi 100% chlorpromazinu) - 25, 50 nebo 100 mg;
  • pomocné látky: želatina, vosk, mastek, sacharóza, škrobový sirup, oxid titaničitý, slunečnicový olej, barvivo oxid železitý červený.

Složení 1 ml roztoku:

  • účinná látka: chlorpromazin hydrochlorid (na bázi 100% chlorpromazinu) - 25 mg;
  • Pomocné látky: disiřičitan sodný, bezvodý siřičitan sodný, chlorid sodný, kyselina askorbová, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka Aminazinu, chlorpromazinu, je neuroleptikum, patří do skupiny alifatických derivátů fenothiazinu a má antipsychotickou účinnost.

Chlorpromazin má výrazný antipsychotický a sedativní účinek, snižuje motorickou aktivitu, prodlužuje a zvyšuje účinek analgetik, hypnotik, lokálních anestetik, antikonvulziv a alkoholu. Způsobuje extrapyramidové poruchy, stimuluje vylučování prolaktinu hypofýzou.

Antipsychotický účinek látky je spojen s blokováním postsynaptických dopaminergních receptorů mesolimbických a mesokortikálních systémů v mozku. To se projevuje eliminací takových produktivních symptomů psychózy, jako jsou bludy a halucinace. Aminazin inhibuje psychotický strach a agresivitu, zastavuje různé typy psychomotorické agitace.

Sedace v důsledku blokády adrenoreceptorů retikulární tvorby mozkového kmene. Nejdůležitější kvalitou chlorpromazinu (ve srovnání s jinými fenothiaziny) je závažnost sedativního účinku, který se při zachování vědomí projevuje oslabením podmíněné reflexní aktivity (především reflexů motorické obrany), snížením spontánní motorické aktivity, uvolněním kosterních svalů, snížením citlivosti na endo- exogenních podnětů.

Antiemetický účinek je zajištěn blokádou dopaminu D2-receptory v spouštěcí zóně emetického centra. Aminazin navíc zklidňuje škytavku a jeho hypotermický účinek je zajištěn blokováním dopaminových receptorů hypotalamu a má výrazný alfa-adrenok blokující účinek s malým účinkem na cholinergní receptory. Snižuje nebo eliminuje růst krevního tlaku (krevního tlaku) a dalších účinků způsobených epinefrinem, kromě hyperglykemických, a má také silný kataleptogenní účinek.

Aminazin inhibuje interoceptivní reflexy, snižuje propustnost kapilár, má slabý antihistaminik a lokální dráždivost. Krevní tlak klesá pod vlivem léku a často se může vyvinout tachykardie.

Sedace nastává 15 minut po i / m podání Aminazinu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání není chlorpromazin plně absorbován. Cmax (maximální plazmatická koncentrace) je zaznamenána po 2–4 h. V důsledku toho se in / m injekce látka vstřebává rychle a rychle, doba do dosažení C tmax je 1-2 hodiny

V souvislosti s plazmatickými proteiny v koncentraci vyšší než 90% při perorálním podání, od 90 do 99% - s úvodem / m.

Chlorpromazin se rychle vylučuje z oběhového systému, nerovnoměrně se hromadí v různých orgánech. No prochází hematoencefalickou bariérou, koncentrace látky v mozku v tomto případě převyšuje plazmu. Neexistuje přímá korelace mezi plazmatickou koncentrací chlorpromazinu / metabolitů a terapeutickým účinkem léčiva.

Chlorpromazin je extenzivně metabolizován během prvního průchodu játry (presystemická eliminace), 30% podstupuje oxidaci, 30% hydroxylace a 20% demethylace. Oxidované hydroxylované metabolity mají farmakologickou aktivitu, jsou inaktivovány vazbou s kyselinou glukuronovou nebo s další oxidací za vzniku neaktivních sulfoxidů.

Vylučuje se močí a žlučí. Průměrný poločas rozpadu (T. T1/2) - 30 hodin, během přibližně 24 hodin se vyloučí přibližně 20% dávky, 1–6% se vyloučí v nezměněné formě močí. Po ukončení léčby lze detekovat stopová množství metabolitů chlorpromazinu v moči i po 12 měsících.

V důsledku vysokého stupně vazby na bílkoviny není chlorpromazin prakticky náchylný k hemodialýze.

Indikace pro použití

Filmem potažené tablety Aminazinu se doporučují k léčbě psychotických stavů (zejména paranoidních), včetně mánie, hypomanie a schizofrenie. Jako pomocný krátkodobý průběh je tato léková forma předepsána pro léčbu úzkostné psychomotorické agitace, násilného a / nebo nebezpečného impulzivního chování.

Aminazin ve formě dražé a roztok pro IV a IM injekce se používají: t

  • psychiatrická praxe: pro léčbu různých typů psychotických stavů a ​​psychomotorické agitace u schizofrenie, manického vzrušení a manicko-depresivní psychózy, jakož i dalších duševních onemocnění různého původu, doprovázených úzkostí, strachem, nepokojem, nespavostí; případ poruch nálady způsobených psychopatií, psychotických poruch u pacientů s organickými poruchami centrálního nervového systému (centrální nervový systém) a epilepsií; zmírnit abstinenční příznaky u alkoholismu / zneužívání návykových látek;
  • terapeutická, neurologická a chirurgická praxe: zvýšit účinnost analgetických léků pro přetrvávající bolest, zklidnit škytavku, pro choroby, které v důsledku poruch krevního oběhu mozku atd. zvyšují svalový tonus. Parenterální Aminazin se také používá ke zmírnění psychomotorické agitace a jako antiemetikum (včetně chirurgických zákroků) v anesteziologii (jako součást lytických směsí) ke snížení tělesné teploty.

Aby se zabránilo parenterálním komplikacím, musí být Aminazin používán striktně, jak je předepsáno lékařem!

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace pro všechny formy aminazinu:

  • inhibice funkce centrálního nervového systému, včetně v důsledku intoxikace léčivými látkami;
  • stavy komatóz různých etiologií;
  • útlum hematopoézy kostní dřeně;
  • těhotenství, kojení;
  • věk dětí: pro tablety - do 12 let, pro prášky - do 3 let, pro řešení - do 6 měsíců;
  • individuální přecitlivělost na jakékoli složky.

Aminazinové tablety obsahují laktózu, takže v této dávkové formě je léčivo kontraindikováno u pacientů s intolerancí laktózy, deficiencí laktázy, malabsorpcí glukózy a galaktózy.

Další absolutní kontraindikace pro formu dražé:

  • onemocnění jater, ledvin, orgánů hemopoézy, vedoucí k porušení jejich funkcí;
  • poranění hlavy;
  • progresivní systémová onemocnění mozku / míchy;
  • peptický vřed a duodenální vřed v akutní fázi;
  • srdeční onemocnění ve fázi dekompenzace (myokardiální dystrofie, srdeční onemocnění, revmatická srdeční choroba atd.);
  • onemocnění s rizikem tromboembolických komplikací;
  • těžká hypotenze;
  • glaukom s uzavřeným úhlem (vzhledem k riziku zvýšení nitroočního tlaku);
  • bronchiektázii (BEB) ve fázi dekompenzace;
  • myxedém;
  • hyperplazie prostaty.

Další absolutní kontraindikace aminazinu ve formě roztoku pro podávání i / v a v / m:

  • chronické srdeční selhání (CHF) ve fázi dekompenzace;
  • poranění hlavy;
  • hypotenze;
  • progresivní systémová onemocnění mozku / míchy.

S opatrností jsou všechny lékové formy aminazinu předávány pacientům s aktivním alkoholismem (kvůli zvýšenému riziku vzniku hepatotoxických reakcí), Parkinsonově chorobě, rakovině prsu, epilepsii, chronickým onemocněním spojeným s respiračním selháním (zejména u dětí), kachexii, Reyeovu syndromu, zvracení (protože antiemetický účinek fenothiazinů může maskovat zvracení způsobené předávkováním jinými léky) a ve stáří.

Další relativní kontraindikace aminazinu ve formě roztoku pro IV a IM injekce: glaukom s uzavřeným úhlem, porucha hematopoézy (patologické poruchy krevních parametrů), selhání jater / ledvin, hyperplazie prostaty s klinickými projevy, onemocnění se zvýšeným rizikem tromboembolických komplikací, Reyeův syndrom v anamnéze (zvýšené riziko hepatotoxicity v dětství a dospívání), myxedém.

Aminazin, návod k použití: metoda a dávkování

Tento lék může být použit orálně, stejně jako intramuskulárně nebo intravenózně.

Chloroterapie je předepisována podle následujícího schématu: dospělí 3-4 krát denně, 10-100 mg, zatímco denní dávka nesmí překročit 600 mg.

Děti starší 5 let mohou užívat 1 / 3-1 / 2 dávky pro dospělé.

U dětí ve věku 1-5 let se vypočte jednorázová dávka vynásobením 500 µg léčiva hmotností dítěte, mělo by se užívat každé 4-6 hodin.

Přesnější dávkovací režim Aminazina je určen ošetřujícím lékařem v závislosti na důkazech.

Vedlejší účinky

  • CNS: extrapyramidové poruchy - akatizie, třes, hyperkineze, dystonické reakce, akinetické-rigidní syndrom (amyostatic symptom), vegetativní poruchy, symptomy parkinsonismu indukovaného léky (svalovou rigiditou, hypokineze, posturální nestabilita), časné dyskineze projevuje paroxysmální vyskytující křeče svalů jazyka, krku, dna úst a očních krizí as dlouhodobou léčbou - tardivní nebo pozdní dyskineze; neuroleptický maligní syndrom (SNS), jehož příznaky mohou být hypertermie, svalová rigidita, duševní poruchy, somatické poruchy způsobené funkčními poruchami autonomního nervového systému; závratě, ospalost, poruchy spánku, duševní lhostejnost, opožděná reakce na vnější podráždění, labilita nálady, úzkost, neklid, nespavost, neuroleptická deprese;
  • kardiovaskulární systém: tachykardie, ortostatická hypotenze, srdeční arytmie (ventrikulární arytmie, včetně horečky, jejichž riziko je vyšší u pacientů s počáteční bradykardií, hypokalemií, prodlouženým QT intervalem, anamnézou srdečních onemocnění a starších pacientů) věk a současné podávání Aminazinu s tricyklickými antidepresivy), změny T a U zubů, prodloužený QT interval, venózní tromboembolismus (včetně plicního tromboembolismu a hluboké žilní trombózy);
  • respirační systém: kongesce nosu, respirační deprese;
  • GI (gastrointestinální): nevolnost / zvracení, průjem, sucho v ústech, zácpa nebo ileus, anorexie;
  • hepatobiliární systém: cholestatická žloutenka, poškození jater, převážně cholestatické, hepatocelulární nebo smíšené (výskyt žloutenky vyžaduje eliminaci chlorpromazinu);
  • močový systém: dysurie, oligurie, impotence, frigidita, amenorea, oligomenorrhea, priapismus;
  • endokrinní systém: galaktorea, hyperprolaktinémie, gynekomastie;
  • orgány hemopoézy: zvýšené srážení krve, lymfopenie, anémie, leukopenie, agranulocytóza (doporučuje se sledovat krevní obraz);
  • smyslové orgány: zakalení rohovky a čoček, poruchy ubytování;
  • kategorie: fotosenzitivita, pigmentace, melanóza;
  • imunitní systém: hypersenzitivní reakce sliznic a kůže, otok obličeje, angioedém, kopřivka, bronchospasmus, anafylaktické reakce, SLE (systémový lupus erythematosus);
  • jiné účinky: hyperglykémie, hypercholesterolémie, fekální blokáda, závažná střevní obstrukce, megakolon; kromě toho mohou fenothiazinové deriváty způsobit intoleranci glukózy;
  • lokální reakce: intramuskulární injekce - infiltráty; iv zavedení - flebitida; kontakt s kůží a sliznicemi - podráždění.

Předávkování

Příznaky předávkování chlorpromazinem mohou být: areflexie / hyperreflexie, porucha zrakového vnímání, sucho v ústech, mydriáza, hyperpyrexie (hypothermie), zvracení, svalová rigidita, respirační deprese, plicní edém. Kardiotoxické účinky - srdeční selhání, arytmie, pokles krevního tlaku, změna QRS vlny, šok, tachykardie, ventrikulární fibrilace, srdeční zástava. Neurotoxické účinky - agitovanost, křeče, zmatenost, dezorientace, ospalost, strnulost nebo kóma.

V případě podávání vysokých dávek aminazinu je třeba provést výplach žaludku uvnitř a aktivovat aktivní uhlí. Je nutné vyhnout se indukci zvracení, protože v důsledku poruch vědomí způsobených předávkováním a dystonickými reakcemi ze svalů krku a hlavy je možné vdechnutí zvracení.

Dále (v případě parenterálního předávkování - okamžitě) se doporučuje symptomatická léčba:

  • Collaptoidní stav: parenterální podání kofeinu, kordiaminu, mezatonu;
  • Deprese CNS bez deprese funkce dýchacího centra: parenterální podávání mírných dávek pervitinu, fenaminu, benzoátu sodného kofeinu (použití analeptik je kontraindikováno u pacientů s útlakem dýchacího centra);
  • neurologické komplikace: snížení dávky chlorpromazinu, použití trihexyfenidyl;
  • neuroleptická deprese: použití antidepresiv a psychostimulancií;
  • arytmie: zavedení fenytoinu v dávce 9-11 mg / kg;
  • srdeční selhání: srdeční glykosidy;
  • výrazný pokles krevního tlaku: zavedení a / v tekutin nebo vazopresorů (norepinefrin, fenylefrin). Je třeba se vyhnout použití a- a p-adrenergních agonistů, například epinefrinu, protože to může vést k paradoxnímu poklesu krevního tlaku v důsledku blokády α-adrenoreceptorů chlorpromazinem;
  • křeče: diazepam. Je třeba se vyvarovat použití barbiturátů, což může vést k následné depresi centrálního nervového systému a respirační depresi;
  • Parkinsonismus: použití difenyltropinu, difenhydraminu;
  • hypertermie, která je jedním ze symptomů NNS: parenterální podávání dantrolenu.

Kromě toho, po dobu nejméně pěti dnů je nutné sledovat činnost centrálního nervového systému, kardiovaskulární systém, dýchací funkce, měření tělesné teploty, je také doporučeno konzultovat psychiatr. Dialyzace k odstranění chlorpromazinu je neúčinná.

Zvláštní pokyny

Během léčby Aminazinem je nutné pravidelné sledování pulsu, krevního tlaku, funkce jater / ledvin a krevního obrazu. Kompletní krevní obraz na začátku léčby by měl být prováděn jednou týdně, pak jednou za 3-4 měsíce. S poklesem počtu leukocytů na 3–3,5 × 10 9 / l a počtem neutrofilů na 1,5–2 × 10 9 / l by měly být tyto indikátory sledovány dvakrát týdně a při diagnostice leukocytózy a granulocytopenie by měla být léčba přerušena..

Před přijetím léku je lékař povinen upozornit pacienty, že v případě příznaků infekčních onemocnění, jako je horečka, bolest v krku nebo jiné, je nutné neprodleně informovat odborníka.

Aminazin se nedoporučuje kombinovat s příjmem alkoholu, protože chlorpromazin zhoršuje inhibiční účinek ethanolu na centrální nervový systém.

Je nutné přestat užívat přípravek Aminazina postupně, aby nedošlo k rozvoji abstinenčního syndromu.

U pacientů s feochromocytomem může chlorpromazin při stanovení koncentrace katecholaminů v krvi dávat falešně pozitivní výsledky.

Aminazin může vyvolat fotosenzitivitu, takže pacienti by se měli vyvarovat ultrafialového záření.

Postup parenterálního podávání roztoku se provádí v poloze pacienta, aby se zabránilo prudkému poklesu krevního tlaku po podání léčiva. Po ukončení procedury musí pacient zůstat v poloze vleže nejméně 1,5–2 hodiny, protože s náhlým přechodem do vertikální polohy se může vyvinout ortostatický kolaps.

Je nutné vyloučit možnost vniknutí roztoku na kůži a sliznice.

Aminazin označuje léky, které mají inhibiční účinek na centrální nervový systém, zatímco aplikace doporučených dávek nezpůsobuje hypnotický účinek.

Zvýšení dávky Aminazinu způsobuje nejen zvýšení celkové sedace, ale také inhibici motorických obranných reflexů, snížení motorické aktivity a do jisté míry i relaxaci kosterních svalů.

Navzdory tomu, že po užití Aminazinu ve vysokých dávkách klesá reaktivita vůči vnějším a vnitřním podnětům, vědomí zůstává.

Aminazin může být kombinován s analgetiky pro přetrvávající syndrom bolesti, stejně jako s trankvilizéry a hypnotickými léky - pro nespavost. Aminazin zvyšuje účinek užívání prášků na spaní, léků proti bolesti a lokálních anestetik.

Dopad na schopnost řídit motorová vozidla a složité mechanismy

Během léčby Aminazinem se doporučuje vyhnout se potenciálně nebezpečným typům práce, které vyžadují zvýšenou pozornost a vysokou rychlost psychomotorických reakcí.

Použití v průběhu březosti a laktace

Chlorpromazin prochází placentární bariérou, během laktace se vylučuje do mateřského mléka, prodlužuje porod. Během pokusů na zvířatech bylo zjištěno, že chlorpromazin je schopen vyvolat vývojové patologie v embryo-fetálním období. Existují důkazy o potenciálním riziku vývoje u novorozenců, jejichž matky užívaly Aminazin během třetího trimestru těhotenství, extrapyramidových poruch a abstinenčního syndromu. Vzhledem k použití vysokých dávek chlorpromazinu během těhotenství, v některých případech novorozenci vykazovali zažívací poruchy, které jsou spojeny s účinkem léku podobného atropinu.

V souvislosti s výše uvedeným je kontraindikováno předepisovat Aminazin během těhotenství. V době léčby je třeba přerušit kojení.

Použití v dětství

Pokud je to nutné, použití chlorpromazinu v pediatrii se doporučuje používat speciální dávkové formy určené pro děti.

Doporučené dávkování pro děti: užívejte perorálně nebo parenterálně (v / m) při 550 µg / kg nebo 15 mg na 1 m2 povrchu těla, v případě potřeby každých 6–8 hodin.

Oprava dávkování a věkových limitů v závislosti na formě uvolnění:

  • potahované tablety: povoleno aplikovat starší než 12 let; s tělesnou hmotností dítěte nepřevyšující 46 kg by denní dávka léčiva neměla překročit 75 mg;
  • Bean: povoleno přihlásit se po dobu 3 let. Denní dávka léku by neměla překročit: u dětí ve věku 3-5 let s tělesnou hmotností nejvýše 23 kg - 40 mg; pro děti od 5 do 12 let s tělesnou hmotností 23–46 kg - 75 mg;
  • řešení pro zavádění in / in a / m: povoleno používat po dobu 6 měsíců. Denní dávka léku by neměla překročit: pro děti od 6 měsíců do 5 let s tělesnou hmotností nejvýše 23 kg - 40 mg; pro děti od 5 do 12 let s tělesnou hmotností 23–46 kg - 75 mg.

U pediatrických pacientů, zejména při léčbě akutních onemocnění, zvyšuje užívání fenothiazinů pravděpodobnost extrapyramidových symptomů.

V případě poruchy funkce ledvin

Aminazinový dražé je kontraindikován v případě renální dysfunkce.

Pacientům s renálním selháním je předepsán roztok in / in a in / m zavedení s opatrností.

S abnormální funkcí jater

Všechny dávkové formy léku s opatrností předepisovány se zvýšeným rizikem vzniku hepatotoxických reakcí (například pacienti s aktivním alkoholismem).

Aminazinový dražé je kontraindikován v případě jaterní dysfunkce.

Pacientům se selháním jater je předepsán roztok in / in a in / m zavedení s opatrností.

Použití ve stáří

Použití fenothiazinů u starších pacientů zvyšuje riziko nadměrných hypotenzních a sedativních účinků.

Maximální denní dávka aminazinu pro starší a oslabené pacienty by neměla překročit 300 mg.

Lékové interakce

  • Léky potlačující CNS (narkotická analgetika, léky pro celkovou anestézii, léky obsahující ethanol a alkoholické nápoje, trankvilizéry atd.): Mohou zvyšovat depresi CNS a respirační depresi;
  • barbituráty: mohou snížit chlorpromazin v séru;
  • analgetika a antipyretika: při dlouhodobém užívání kloubů se může vyvinout hypertermie (nežádoucí kombinace);
  • tricyklické antidepresiva, maprotilin, inhibitory monoaminooxidázy (MAO): zvyšují pravděpodobnost vzniku neuroleptického maligního syndromu;
  • epinefrin, další sympatomimetika, antiepileptika: jejich antagonisty jsou fenothiazinové deriváty, mohou snížit práh konvulzivní připravenosti;
  • antithyroidní léky: v kombinaci s chlorpromazinem zvyšují riziko agranulocytózy;
  • léky způsobující extrapyramidové reakce: frekvence a závažnost extrapyramidových patologií se může zvýšit;
  • anestetika, pomalé blokátory kalciových kanálů, jiná antihypertenziva, trazodon: deriváty fenothiazinu zvyšují jejich hypotenzní účinnost;
  • neurální adrenergní blokátory (guanethidin), amfetaminy, klonidin: chlorpromazin inhibuje jejich terapeutický účinek;
  • inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE): může dojít k závažné ortostatické hypotenzi;
  • β-adrenergní blokátory: chlorpromazin zvyšuje riziko arteriální hypotenze, včetně ortostatických, v důsledku součtu snížení srdečního výdeje způsobeného β-blokátory a vazodilatačním účinkem chlorpromazinu; zvyšuje riziko tardivní dyskineze, ireverzibilní retinopatie;
  • antiarytmické léky třídy Ia a III, β-blokátory, některé blokátory kalciových kanálů, léky proti digitalisu, pilokarpin, anticholinesterázy: v kombinaci s chlorpromazinem se může rozvinout bradykardie a riziko vzniku srdeční komorové tachykardie (včetně arytmií typu "piruette") "); v případě potřeby je tato kombinace doporučena pro monitorování EKG;
  • nitráty: chlorpromazin zvyšuje vazodilatační účinek, zvyšuje riziko ortostatické hypotenze;
  • thiazidová diuretika: může se zvýšit hyponatrémie;
  • bromokriptin: chlorpromazin zvyšuje plazmatickou koncentraci prolaktinu, inhibuje působení bromokriptinu;
  • tricyklické antidepresiva, atropin, H1-blokátory histaminu, antipolinergické anticholinergní (antimuskarinické) antispazmodika, hypoprofyty, prophaecidní neuroleptika, disopyramid, klozapin, jiná anticholinergní léčiva: mohou zesílit takové anticholinergní vedlejší reakce, jako je retence moči a mrtvice; ;
  • efedrin: jeho vazokonstrikční účinek může být snížen;
  • epinefrin: jeho působení může být narušeno snížením krevního tlaku; v případě předávkování není použití epinefrinu povoleno;
  • levodopa: chlorpromazin blokuje receptory dopaminu, čímž snižuje jeho antiparkinsonický účinek;
  • prochlorperazin (chlorpromazin související s chemickou strukturou): pokud se používá současně, může způsobit dlouhodobou ztrátu vědomí;
  • antacida a antiparkinsonika: mohou inhibovat absorpci chlorpromazinu; antacida by neměla být užívána 2 hodiny před a 2 hodiny po podání Aminazinu;
  • soli lithia: v kombinaci s chlorpromazinem snižují jeho absorpci, zvyšují vylučování lithia ledvinami, zvyšují riziko extrapyramidových komplikací;
  • ototoxické léky (například antibiotika): chlorpromazin může maskovat některé známky ototoxicity (závratě, tinnitus);
  • další hepatotoxické léky: zvyšují riziko vzniku léčivých lézí jater;
  • léky potlačující erytropoézu: zvyšuje se riziko myelosuprese;
  • antimalariká: zvýšení plazmatické koncentrace chlorpromazinu v krvi a rizika jeho toxických účinků;
  • Cimetidin: může změnit (zvýšit / snížit) plazmatickou hladinu chlorpromazinu;
  • hypoglykemické léky: vysoké dávky chlorpromazinu (od 100 mg denně) inhibují jejich hypoglykemický účinek snížením sekrece inzulínu a zvýšením hladin glukózy v krvi;
  • jiná anticholinergní léčiva: mohou zesílit mírnou anticholinergní aktivitu chlorpromazinu nebo chlorpromazin může zvýšit anticholinergní účinek jiných léčiv, zatímco jeho vlastní anticholinergní účinek se může snížit.

Analogy

Anaminazinové analogy jsou Aminazin-Ferein, chlorpromazin hydrochlorid.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí. Tablety a roztok uchovávejte na tmavém místě. Teplota skladování: tablety a dražé - ne vyšší než 25 ° С, roztok - 5–25 ° С.

Doba použitelnosti: tablety - 2 roky, dražé - 5 let, roztok pro intravenózní a intramuskulární injekce - 3 roky.

Obchodní podmínky lékárny

Předpis.

Recenze pro Aminazine

Pacienti doporučují uchovávat Aminazin v domácí lékárničce, protože díky svým různým terapeutickým účinkům může být použit ke snížení silně zvýšeného krevního tlaku a zmírnění svalové hypertonie a jako sedativa pro psychomotorickou agitaci. Kromě toho, léčivo je účinné pro zklidnění prodlouženého škytavku a jako antiemetikum může být užitečné při odchodu z vysazení.

Ve většině recenzí Aminazinu pacienti zdůrazňují jeho vysokou účinnost a dobrou snášenlivost za předpokladu, že jsou dodržována všechna doporučení lékaře týkající se dávkovacího režimu. Nespornou výhodou je také nízká cena léku.

Cena Aminazinu v lékárnách

Přibližné ceny Aminazinu:

  • tablety / dražé (10 ks v balení): v dávce 25 mg - 135–160 rublů, v dávce 50 mg - 204–248 rublů, v dávce 100 mg - 276–310 rublů;
  • roztok pro podání in / in a in / m (25 mg / ml, 2 ml na ampulku, 10 ampulí v balení) - 159–190 rublů.

Více Informací O Schizofrenii