Aminazin (synonyma: chlorpromazin, trazin, largaktil, megafen) je droga široce používaná v psychiatrii, patřící do skupiny neuroleptik, která má antiemetické, neuroleptické, antihistaminické a hypotermické účinky.

Účinná látka: chlorpromazin (chlorpromazin)

Forma uvolnění: dražé; injekce; potažené tablety

Farmakologické účinky

Aminazin je klasifikován jako mírný typický antipsychotický lék a v minulosti byl často používán při léčbě akutní a chronické psychózy, včetně schizofrenie a manických fází bipolární poruchy, jakož i psychózy vyvolané amfetaminem. Neuroleptika mírné expozice mají více anticholinergních vedlejších účinků, jako je sucho v ústech, sedace a zácpa, a také mají nižší úroveň extrapyramidových vedlejších účinků, zatímco neuroleptika silnější třídy, jako je haloperidol, mají profil inverzního účinku.

Aminazinové recepty jsou také používány v porfýrii, stejně jako jako součást režimu léčby tetanem. To je ještě doporučeno pro krátkodobou léčbu těžké úzkosti a psychotické agrese. Další soubor příznaků, které způsobují použití chlorpromazinu, jsou: stabilní a těžké škytavka, neomezená nevolnost a rouška, anestézie a další použití. Navíc klinický obraz deliriu u pacientů s AIDS je účinně eliminován nízkými dávkami chlorpromazinu.

Aminazin se někdy používá pro zamýšlený účel léčby těžké migrény, která je zpravidla součástí paliativní terapie, kde se používá v malých dávkách. Kromě toho malé dávky léčiva účinně snižují symptomy nevolnosti u opioidních pacientů, kteří podstupují intenzivní protinádorovou terapii.

Aminazin je nejúčinnějším lékem proti protozoálním mozkovým patologiím. Řada studií v této oblasti vedla k následujícímu závěru: chlorpromazin má nejlepší terapeutickou účinnost proti ne-gleriovému znečišťovateli, a to jak in vitro, tak in vivo. Aminazin tak může být užitečnějším terapeutickým činidlem při léčbě primární amébové meningoencefalitidy než amfotericin B.

V Německu, chlorpromazin stále nese indikace nespavosti, silného svědění a účinné sedace na štítcích. Lék se také užívá při odchodu heroinu pod lékařským dohledem.

Farmakodynamika aminazinu

Aminazin je velmi účinný antagonista D2-dopaminových receptorů a podobných, jako je D3 a D5. Na rozdíl od většiny jiných léků této třídy má také vysokou afinitu ke strukturám D1. Blokování těchto receptorů způsobuje sníženou vazbu neurotransmiteru v předním mozku, což vede k širokému spektru různých účinků. Pod účinkem aminazinu, dopamin není schopen vázat se na receptor, což způsobuje fenomén zpětné vazby - existuje reflexní stimulace dopaminergních neuronů, pro uvolnění více dopaminu. Po první dávce léku se tedy u pacientů objeví zvýšení aktivity v důsledku dopaminergní nervové aktivity. Nějaký čas po použití drogy, produkce dopaminu je významně redukována, který současně potlačí produkci dopaminu. Během tohoto období je významně snížena neurální aktivita.

Kromě toho chlorpromazin působí jako antagonista na různých postsynaptických receptorech:

  • dopaminové receptory subtypů D1, D2, D3 a D4, které určují jeho rozšířenou antipsychotickou vlastnost produktivních a neproduktivních symptomů. Deficit dopaminu v mesolimbickém systému navíc určuje antipsychotický účinek, zatímco v blokádě nigrostriatálního systému to vede k extrapyramidovým poruchám;
  • receptory serotoninu 5-HT-1 a 5-HT-2, s výraznými anxiolytickými a anti-agresivními vlastnostmi, jakož i oslabení extrapyramidových vedlejších účinků, ale tento účinek vede k přibývání na váze a dysfunkci ejakulace;
  • receptory histaminu - receptory H-1, které jsou příčinou sedace, antiemetického účinku, závratí, zvýšení tělesné hmotnosti;
  • na adrenergních receptorech α1 a α2 - sympatolytické vlastnosti, snížení krevního tlaku, reflexní tachykardie, závratě, sedace, hypersalivace a polyurie, jakož i sexuální dysfunkce. Fenomény pseudoparkinsonismu jsou poměrně zřídka vyjádřeny;
  • na receptorech M1 a M2 muskarinové acetylcholinové receptory, což má za následek projevy anticholinergních symptomů, jako je sucho v ústech, rozmazané vidění, zácpa, potíže nebo neschopnost močit, sinusová tachykardie, elektrokardiografické změny a ztráta paměti. Anticholinergní účinky mohou oslabit extrapyramidové vedlejší účinky.

Celková antipsychotická účinnost aminazinu je založena na jeho schopnosti blokovat receptory dopaminu. Tento závěr je založen na hypotéze dopaminu, která uvádí, že psychopatologické stavy jako schizofrenie a bipolární porucha jsou výsledkem nadměrné aktivity dopaminu. Kromě toho psychomotorické stimulanty, jako je kokain, zvyšují hladinu dopaminu, čímž přispívají k projevům psychotických symptomů, jsou-li užívány v nadbytku.

Kromě působení na neurotransmitery dopamin, serotonin, adrenalin, norepinefrin a acetylcholin mohou antipsychotické léky aminazinovogo série způsobit glutamatergicheskie účinky. Tento mechanismus zahrnuje přímý účinek chlorpromazinu na receptory glutamátu v centrálním nervovém systému.

Další účinek aminazinu je způsoben antagonismem léčiva k receptorům H1, které vyvolávají antialergické účinky, receptory H2, které potlačují produkci žaludeční šťávy a některých receptorů 5-HT - různé antialergické a gastrointestinální účinky.

Na základě změn klinických příznaků, jako hlavního indikátoru účinnosti léčby chlorpromazinem, by měl lékař posoudit potřebu pokračování léčby tímto lékem. Zrušení chlorpromazinu by nemělo být prováděno náhle v důsledku závažného abstinenčního syndromu - pravidelných dlouhodobých symptomů, jako je zvýšená agitace, nespavost, úzkost, bolest žaludku, závratě, nevolnost a zvracení. Výhodně by mělo být dávkování aminazinu postupně snižováno.

Vedlejší účinky chlorpromazinu

Jak již bylo zmíněno, aminazin má poměrně široký rozsah vedlejších účinků, a to díky jeho účinku na mnohé regulační procesy v těle.

Vedlejší účinky jsou velmi časté:

  • výrazné známky obecné inhibice,
  • zvýšená ospalost,
  • extrapyramidové symptomy
  • přírůstek hmotnosti
  • ortostatická hypotenze
  • sucho v ústech
  • zácpa.

Vedlejší účinky vyplývající z obecného trendu:

  • Změny EKG,
  • asociovaná dermatitida,
  • fotosenzitivita
  • kopřivka,
  • makulopapulární formace na kůži a vnějších sliznicích,
  • petechiální nebo edematózní reakce,
  • hyperprolaktinémie,
  • porušení termoregulace,
  • hyperglykémie,
  • jiné hypotalamické poruchy
  • rozmazané vidění
  • zmatek,
  • mydriáza,
  • hypotenze tlustého střeva s častými přechody na atonické jevy,
  • znatelné vzrušení a zvýšený neklid - v některých případech
  • bolestivost v místě vpichu injekce s možným rozvojem abscesu.

Vedlejší účinky se vyskytují vzácně:

  • mióza,
  • retence moči a moči,
  • nosní kongesce
  • nevolnost
  • obstrukce střev, často paralytického typu,
  • arytmie,
  • pigmentace kůže,
  • glykosurie,
  • hypoglykémie.

Vedlejší účinky, které se vyskytují vzácně:

  • agranulocytóza,
  • hemolytická anémie,
  • aplastická anémie,
  • hypertenzní krize,
  • trombocytopenická purpura,
  • exfoliativní dermatitida,
  • toxická epidermální nekrolýza,
  • systémový lupus erythematosus,
  • syndrom nedostatečné sekrece antidiuretického hormonu,
  • opožděné vylučování vody z těla - otok,
  • cholestatická žloutenka,
  • jaterní degenerativní léze
  • maligní neuroleptický syndrom,
  • myasthenia gravis

Vedlejší účinky, jejichž četnost je studována nedostatečně:

  • leukopenie,
  • eozinofilie,
  • pancytopenie,
  • priapismus
  • zakalení rohovky,
  • poruchy dýchacího rytmu
  • komorová tachykardie,
  • Interval prodloužení QT,
  • fibrilace síní,
  • hypertermie,
  • galaktorea,
  • zvýšení mléčných žláz u obou pohlaví,
  • falešně pozitivní těhotenské testy
  • alergická reakce
  • otok mozku
  • inkontinence moči
  • poruchy krvácení,
  • noční můry
  • abnormální koncentrace proteinů v mozkomíšním moku,
  • dysforie
  • katatonické útoky
  • glaukom s úzkým úhlem,
  • optická neuropatie
  • pigmentová retinopatie,
  • amenorea,
  • neplodnosti
  • pozdní dyskineze.

Kontraindikace užívejte aminazinu

Absolutní kontraindikace zahrnují:

  • hemodynamické poruchy
  • Deprese CNS,
  • kóma
  • intoxikace drogami,
  • potlačení funkčnosti kostní dřeně jako terapeutického účinku a patologií třetích stran, t
  • feochromocytom,
  • selhání jater v akutní fázi.

Relativní kontraindikace použití aminazinu:

  • epilepsie,
  • Parkinsonova choroba
  • myasthenia gravis
  • hypoparatyroidismus,
  • hypertrofie prostaty,
  • Velmi vzácně může prodloužení QT intervalu vyvolat riziko potenciálně fatálních arytmií.

Indikace pro použití

Pokud jde o chemické a fyziologické účinky, aminazin je antagonista dopaminu z typické antipsychotické třídy léčiv s dalšími antiadrenergními, anti-serotonergními, anticholinergními a antihistaminergními vlastnostmi, široce používanými při léčbě schizofrenie. Lék byl poprvé syntetizován 11. prosince 1951. V té době to byl první lék vyvinutý pro specifický antipsychotický účinek, sloužící jako prototyp třídy léčiv z fenothiazinové skupiny, včetně řady dalších složek. Zavedení chlorpromazinu do lékařské praxe na úrovni poloviny 20. století je popisováno jako jediné účinné léčivo v historii psychiatrické péče, které zlepšuje prognózu pacientů na psychiatrických klinikách.

Aminazin má vliv na různé receptory centrálního nervového systému, což je způsobeno tak širokým terapeutickým účinkem. Toto také určuje kauzalitu širokého rozsahu jeho vedlejších účinků: jeho anticholinergní vlastnosti způsobují zácpu a hypotenze, anti-dopaminergní - mohou způsobit extrapyramidové symptomy, jako je akatizie a dystonie. Navíc je možná pozdní ireverzibilní dyskineze.

Aminazin je zařazen do seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace jako jednoho z nejdůležitějších léků používaných v základním systému zdravotní péče.

Aminazin - droga používaná pouze v mezích psychiatrické péče, v jiných léčebných režimech, droga je extrémně vzácná. Aminazinové tablety, stejně jako jejich další dávkové formy, se neprodávají volně. Hlavní registr nemocí, ve kterých je aminazin lékem první linie:

  • absentující stav na pozadí charakteristických delirních symptomů,
  • psychózy způsobené častým a pravidelným příjmem alkoholu,
  • fobické projevy na pozadí časných stádií úzkostných poruch,
  • dysfunkce spánku - nespavost,
  • Menierova choroba
  • nezvratné zvracení u těhotných žen na pozadí obecné toxikózy,
  • obecné příznaky úzkosti a rozrušení.

Aminazin

Ceny v internetových lékárnách:

Aminazin je první syntetizovaná antipsychotická skupina antipsychotik, která se objevila v roce 1950.

K dispozici ve formě tablet a dražé (0,025 g), roztoku pro intramuskulární podání (ampule po 5 ml 0,5% roztoku) a intravenózní injekce (2 ml 2,5% roztoku).

Mezinárodní název této drogy je chlorpromazin. Aminazin je nástroj, který je zařazen do seznamu základních léků.

Farmakologický účinek Aminazina

Podle instrukcí Aminazin označuje léky, které inhibují funkci centrálního nervového systému. Lék, jako typický neuroleptik, nezpůsobuje hypnotický účinek, za předpokladu aplikace doporučených dávek. Navzdory tomu, že každoročně roste různorodost fondů této skupiny, Aminazin je široce používán v lékařské praxi všude.

Jednou z hlavních předností Aminazinu je působení sedativní povahy, která spočívá v uklidňujícím účinku na centrální nervový systém. Pokud se dávka léku zvýší, pak se zvýší celkový klid a motorické reflexy a motorická aktivita se sníží. Kosterní svaly budou také relaxovat. Pod vlivem Aminazinu, který snižuje reaktivitu pacienta proti různým podnětům, je vědomí zcela zachováno, to znamená, že osoba neztrácí kontrolu nad tím, co se děje kolem. Pokud je léčivo používáno společně s antikonvulzivy, pak se účinky těchto léků významně zvýší.

Znakem léku je jeho účinek na emocionální stav osoby, stejně jako antipsychotický účinek. Účinek Aminazinu je zaměřen na odstranění psychomotorické agitace, snížení nebo úplné zmírnění strachu, napětí a úzkosti, zmírnění nebo odstranění halucinací a bludů u lidí trpících psychózou a neurózou.

Aminazin má také blokující charakter - je zaměřen na dopaminergní (účast na budování motorické koordinace a modulaci neuroendokrinních signálů) a adrenergní (reaguje na receptory norepinefrinu a adrenalinu).

Podle instrukcí Aminazin do jisté míry eliminuje účinky adrenalinových a adrenomimetických látek. Ale tato schopnost léku neřeší eliminaci hyperglykemického účinku adrenalinu, který zvyšuje hladinu cukru v krvi.

Schopnost léků blokovat cholinergní receptory, které mohou přeměnit svůj kontakt s acetylcholinem na svalové kontrakce, nervové impulsy a další speciální účinky, je relativně slabá.

Podle instrukcí může Aminazin také zklidnit škytavku a eliminovat reflex. Kromě toho lék snižuje teplotu těla během umělého ochlazení těla (hypotermický účinek Aminazinu). V některých případech léky ovlivňují centra termoregulace, zatímco tělesná teplota se může zvýšit.

Lék také produkuje antihistaminikum a protizánětlivý účinek mírné povahy, snižuje vaskulární permeabilitu, snižuje aktivitu kininů a hyaluronidázy. Pokud pacient bere prášky na spaní, lokální anestetika nebo léky proti bolesti, pak Aminazin zvyšuje jejich účinek.

Indikace pro použití Aminazina

Pokyny pro Aminazin uvádějí, že údaje o obdržení finančních prostředků jsou následující:

  • halucinační-paranoidní a paranoidní stavy chronického typu;
  • schizofrenie;
  • psychotické poruchy u pacientů s epilepsií;
  • manické vzrušení u pacientů s maniodepresivní psychózou;
  • neuróza a duševní nemoc, doprovázená strachem, nespavostí, napětím a agitací;
  • rozrušená deprese u pacientů s maniodepresivní psychózou;
  • zvracení u těhotných žen;
  • svědění dermatózy;
  • Menierova choroba;
  • neurologická onemocnění, která jsou doprovázena zvýšením svalového tonusu.

Aminazin je také často předepisován pro léčbu chemoterapeutiky a radiační terapií.

Se silnou a přetrvávající bolestí se Aminazin smí kombinovat s analgetiky a hypnotickými léky a sedativy.

Způsoby použití Aminaziny

Dávkování léku předepsané lékařem individuálně pro každého pacienta. Pokud je přípravek ve formě tablet nebo dražé, dospělým se doporučuje užívat 10-100 mg najednou, zatímco denní dávka je od 25 do 600 mg.

Děti (1–5 let) Aminazin se uvádí v množství 500 mcg na kilogram hmotnosti každé 4-6 hodin, děti starší 5 let - jedna třetina nebo polovina dávky dospělého.

Při použití léku ve formě injekcí je počáteční dávka pro dospělé 25-50 mg. Intramuskulární nebo intravenózní podání u dětí starších 1 roku předpokládá 250-300 mcg na kilogram tělesné hmotnosti na injekci.

Kontraindikace Aminazina

Použití Aminazinu je zakázáno za přítomnosti následujících onemocnění:

  • progresivní systémové onemocnění mozku a míchy;
  • narušení ledvin, jater a krvetvorných orgánů;
  • těžké kardiovaskulární onemocnění;
  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • myxedém;
  • pozdní stadium bronchiektázy;
  • tromboembolické onemocnění;
  • retence moči;
  • poranění mozku;
  • výrazná deprese centrálního nervového systému;
  • kóma.

Nežádoucí účinky Aminazina

Lék může způsobit následující narušení tělesných funkcí:

  • zrakové postižení, akatizie, dystonické extrapyramidové reakce, poruchy termoregulace, Parkinsonův syndrom, tardivní dyskineze, křeče, MNS;
  • tachykardie, arteriální hypotenze (nejčastěji při intravenózním podání);
  • agranulocytóza, leukopenie;
  • cholestatická žloutenka, dyspeptické symptomy (při použití léku ve formě tablet nebo tablet);
  • obtížnost močení;
  • impotence, gynekomastie, menstruační poruchy, přírůstek hmotnosti;
  • svědění, kožní vyrážka, erythema multiforme, exfoliativní dermatitida;
  • fotosenzitivita, pigmentace kůže;
  • depozice chlorpromazinu v předních tkáních oka, což může urychlit stárnutí čočky.

Zvláště pečlivě Aminazin předepsán pro následující stavy a onemocnění:

  • abnormální jaterní funkce;
  • patologické změny v krevním obraze;
  • Reyeův syndrom;
  • intoxikace alkoholem;
  • kardiovaskulární onemocnění;
  • rakovina prsu;
  • Parkinsonova choroba;
  • predispozice k rozvoji glaukomu;
  • retence moči;
  • žaludeční a duodenální vřed;
  • epileptické záchvaty;
  • chronické respirační onemocnění (zejména u dětí);
  • pokročilý věk;
  • vyčerpání v důsledku nemoci a operací.

Použití v průběhu březosti a laktace

Někdy je Aminazin předepsán těhotným ženám, ale v omezených dávkách, které se dále snižují ve třetím trimestru. Je třeba poznamenat, že aktivní složka léku prodlužuje porod, může způsobit další potíže a nebezpečí jak pro matku, tak pro dítě.

Pokud je třeba lék užívat během kojení, doporučuje se kojení ukončit.

Aminazin - popis, vedlejší účinky a použití

Aminazin (torazin, largaktil) - lék ze skupiny antipsychotik. Používá se hlavně při léčbě psychotických poruch, jako je schizofrenie. Další použití zahrnují léčbu bipolární poruchy, poruchy pozornosti hyperaktivity, nevolnost a zvracení, úlevu od úzkosti před operací a škytavku, že jiná opatření nepomáhají. Užívá se perorálně, injekčně do svalu nebo do žíly.

Mezi běžné nežádoucí účinky patří problémy s pohybem, ospalostí, pocitem sucha v ústech, nízkým krevním tlakem při stání, přibýváním na váze. Závažné vedlejší účinky mohou zahrnovat potenciálně trvalé poruchy pohybu (tardivní dyskineze), neuroleptický maligní syndrom a nízkou hladinu bílých krvinek. U starších lidí s psychózou v důsledku demence může zvýšit riziko úmrtí. Zůstává nejasné, zda je během těhotenství bezpečné.

Aminazin byl objeven v roce 1951 a byl prvním antipsychotickým lékem. Je zařazen do Seznamu základních léčiv WHO, což je seznam nejdůležitějších léčiv vyžadovaných v základním systému zdravotní péče. Jeho úvod byl nazýván jedním z největších úspěchů v historii psychiatrie. Lék je k dispozici jako generický lék. Velkoobchodní náklady v rozvojových zemích jsou 0,02-0,12 USD za den.

Lékařské aplikace

Aminazin je klasifikován jako nízkoúrovňový typický antipsychotik a byl v minulosti používán k léčbě akutní a chronické psychózy, včetně schizofrenie a manické fáze bipolární poruchy, jakož i psychózy vyvolané amfetaminem. Nízkoaktivní antipsychotika mají velký počet anticholinergních vedlejších účinků, včetně sucho v ústech, sedace a zácpy, zatímco extrapyramidové vedlejší účinky jsou méně časté. U vysoce aktivních neuroleptik, například haloperidolu, reverzní profil.

Aminazin byl také použit v porfyrii a jako součást léčby tetanem. To je ještě doporučeno pro krátkodobou léčbu těžké úzkosti a psychotické agrese. Další indikace jsou přetrvávající a těžké škytavky, nevolnost / zvracení, příprava na anestezii. Příznaky deliriu u nemocných s AIDS jsou účinně léčeni nízkými dávkami chlorpromazinu.

Tento lék je někdy používán ne pro jeho zamýšlený účel u těžké migrény. Často, zejména jako paliativní, se používá v malých dávkách ke snížení nevolnosti u pacientů s rakovinou během léčby opioidy, k posílení a prodloužení úlevy od bolesti způsobené opioidy.

V Německu je stále indikován aminazin (uvedený na štítku) pro nespavost, těžké svědění a předběžná anestézie.

Srovnání chlorpromazinu a placeba

Bez zlepšení (9 týdnů až 6 měsíců)

O 30% méně rizika výsledku bez zlepšení duševního stavu, chování a fungování

Velmi nízká (bez odhadu efektu)

Exacerbace (6 měsíců až 2 roky)

O 35% nižší riziko exacerbace

Video o aminazinu

Vedlejší účinky chlorpromazinu

Předpokládá se, že při léčbě aminazinem existuje riziko křečí v závislosti na dávce. Tardivní dyskineze a akatisie jsou u tohoto léku méně časté než u vysoce aktivních typických antipsychotik, jako je haloperidol nebo trifluor-operazin. jako je risperidon nebo olanzapin.

Aminazin může být uložen ve tkáních oka, pokud je užíván ve vysokých dávkách po delší dobu.

Srovnání chlorpromazinu a placeba

5krát vyšší pravděpodobnost významného přírůstku hmotnosti, asi 40% u chlorpromazinu

Velmi nízká (bez odhadu efektu)

3krát vyšší pravděpodobnost sedace, asi 30% u chlorpromazinu

Akutní porucha pohybu

Pravděpodobnost mírné a reverzibilní, ale nepříjemné svalové ztuhlosti je 3,5krát vyšší, asi 6% u chlorpromazinu

Pravděpodobnost parkinsonismu je 2krát vyšší (symptomy, jako je třes, nerozhodnost pohybů, neexpresivní mimikry), asi 17% s aminazinem.

Snížený krevní tlak se závratí

3krát vyšší pravděpodobnost nízkého krevního tlaku se závratí, asi 15% u chlorpromazinu

Mezi absolutní kontraindikace patří:

  • oběhové poruchy;
  • deprese centrálního nervového systému;
  • kóma;
  • intoxikace drogami;
  • deprese v kostní dřeni;
  • feochromocytom;
  • selhání jater;
  • aktivní onemocnění jater;
  • předchozí přecitlivělost (včetně žloutenky, agranulocytózy atd.) na fenothiazin, zejména chlorpromazin nebo některou z pomocných látek v přípravku.
  • epilepsie;
  • Parkinsonova choroba;
  • těžká pseudoparalytická myastenie;
  • hypertrofie prostaty;
  • hypoparatyroidismus;
  • ve velmi vzácných případech může dojít k prodloužení QT intervalu, což zvyšuje riziko potenciálně fatální arytmie.

Jíst před aminazinou ústně omezuje jeho vstřebávání. Stejný účinek vzniká při společné léčbě benztropinem a alkoholem. Antacida zpomalují vstřebávání aminazinu. Lithium a chronická léčba barbituráty může významně zvýšit clearance chlorpromazinu. Tricyklické antidepresiva (TCA) mohou snížit clearance chlorpromazinu a následně zvýšit jeho účinky.

Kloubní léčba inhibitory CYP1A2, jako je ciprofloxacin, fluvoxamin nebo vemurafenib, může snížit clearance aminazinu, a tím zhoršit expozici a potenciálně nežádoucí účinky. Aminazin může také zvýšit účinky deprese CNS u léčiv, jako jsou barbituráty, benzodiazepiny, opioidy, lithium a anestetika, a zvýšit tak potenciál nežádoucích účinků, jako je respirační deprese a sedace.

Je také mírným inhibitorem CYP2D6 a substrátem pro CYP2D6, a proto může inhibovat svůj vlastní metabolismus. Může také inhibovat clearance substrátů CYP2D6, jako je dextrometorfan, a proto také zesiluje jejich účinek. Terapeutické účinky jiných léčiv, jako je kodein a tamoxifen, které vyžadují aktivaci aktivovaných CYP2D6 ve svých příslušných aktivních metabolitech, mohou být narušeny. Inhibitory CYP2D6, jako je paroxetin nebo fluoxetin, mohou podobně snížit clearance aminazinu a následně zvýšit jeho sérové ​​hladiny a potenciálně jeho negativní účinky.

Aminazin také snižuje hladiny fenytoinu a zvyšuje hladiny kyseliny valproové. Snižuje také clearance propranololu a působí proti léčebným účinkům antidiabetik, levodopy, amfetaminů a antikoagulancií. To může komunikovat s anticholinergic drogy takový jak orphenadrin, působit hypoglycemia (nízká krevní cukr).

Aminazin může také ovlivňovat adrenalin, což způsobuje paradoxní snížení krevního tlaku. Inhibitory monoaminooxidázy (MAO) a thiazidová diuretika mohou také zvýšit ortostatickou hypotenzi u jedinců léčených chlorpromazinem. Chinidin může interagovat s aminazinem, což zvyšuje depresi myokardu. Podobně může také působit proti účinkům klonidinu a guanethidinu. Je možné snížení prahu záchvatů, a proto by měla být zvážena vhodná titrace antikonvulziv. Prochlorperazin a desferioxamin mohou také reagovat s chlorpromazinem, což vede k krátkodobé metabolické encefalopatii.

Další léčiva, která prodlužují QT interval, jako je chinidin, verapamil, amiodaron, sotalol a methadon, mohou také interagovat s aminazinem, což způsobuje aditivní prodloužení QT intervalu.

Přenositelnost a zrušení

V British National Formulary se doporučuje postupné zrušení léčby při ukončení léčby antipsychotiky, aby se zabránilo akutnímu abstinenci nebo rychlé exacerbaci. Může se objevit abstinenční příznak, ale neexistuje důkaz, že se vyvíjí tolerance k antipsychotickým účinkům. Po mnoho let může být pacient léčen terapeuticky účinnou dávkou bez ztráty účinnosti. Přenositelnost se zjevně rozvíjí na sedativní účinky chlorpromazinu při prvním podání. Pravděpodobně se také vyvíjí tolerance k extrapyramidovým, parkinsonovským a dalším neuroleptickým účinkům, což je však diskutabilní.

Nedodržení příznaků z vysazení může být spojeno s relativně dlouhým poločasem léku, což vede k extrémně pomalé eliminaci z těla. Existují však zprávy o svalovém nepohodlí, zveličování psychotických symptomů a poruchách pohybu a obtíží při spánku, kdy se antipsychotické léky náhle zruší, ale po několika letech normálních dávek nejsou tyto účinky obvykle viditelné.

Farmakologie

Farmakokinetické parametry aminazina

1-4 hodiny (orálně);

6–24 hodin (intramuskulárně)

S močí (43-65% po 24 hodinách)

Pokud jde o metabolismus, je CYP2D6, zprostředkovaný CYP1A2, produkován více než 10 hlavních metabolitů. Mezi hlavní metabolické cesty patří hydroxylace, N-oxidace, současná oxidace a sulfonace, demethylace, deaminace a fúze. Existuje jen málo důkazů na podporu rozvoje metabolické snášenlivosti nebo zvýšení metabolismu aminazinu v důsledku mikrosomálních jaterních enzymů po několika dávkách léku.

Vysoký stupeň lipofilnosti (rozpustnost tuků) umožňuje jeho detekci v moči po dobu 18 měsíců. Méně než 1% nezměněného léčiva se vylučuje ledvinami močí, přičemž 20-70% se vylučuje ve formě konjugovaných nebo nekonjugovaných metabolitů, zatímco 5-6% se vylučuje stolicí.

Aminazin je velmi účinný antagonista dopaminového receptoru D2 a podobné receptory (D3 a D5). Na rozdíl od většiny léků tohoto typu má vysokou afinitu k D receptorům.1. Blokováním těchto receptorů je vazba neurotransmiterů v předním mozku oslabena, což vede k četným různým účinkům.

Dopamin není schopen vázat se na receptor a vytváří zpětnou vazbu, která způsobuje dopaminergní neurony, aby uvolňovaly více dopaminu. Pacienti po prvním podání léčiva tak zaznamenají zvýšení dopaminergní aktivity neuronů. Produkce neuronů dopaminu je významně snížena a dopamin je odstraněn ze synaptické štěrbiny. V tomto bodě je významně snížena neurální aktivita. Permanentní blokáda receptorů tento účinek pouze zhoršuje.

Aminazin působí jako antagonista (blokující látka) různých postsynaptických a presynaptických receptorů:

  • Dopaminové receptory (subtypy D. T1, D2, D3 a D4), které odpovídají za jeho různé antipsychotické účinky na produktivní a neproduktivní symptomy, v mesopolymbickém dopaminovém systému, antipsychotický účinek a blokáda nigrostriatálního systému vytváří extrapyramidové účinky.
  • Serotoninové receptory (5-HT1 a 5-HT2) - anxiolytické a anti-agresivní vlastnosti, oslabení extrapyramidových vedlejších účinků, zvýšení tělesné hmotnosti a problémy s ejakulací.
  • Histaminové receptory (H1-receptory) - sedativní účinek, antiemetický účinek, závratě a přírůstek hmotnosti.
  • α1- a α2-adrenoreceptory - sympatolytické vlastnosti, reflexní tachykardie, nižší krevní tlak, sedace, závratě, hypersalivace a močová inkontinence, jakož i sexuální dysfunkce. Může také oslabovat pseudoparkinsonismus (kontroverzně). Rovněž souvisí s přibýváním na váze v důsledku blokování alfa adrenergního receptoru1.
  • Muskarinové acetylcholinové M receptory1 a M2 - anticholinergní symptomy, jako je sucho v ústech, zácpa, rozmazané vidění, obtíže nebo neschopnost močit, sinusová tachykardie, ztráta paměti a elektrokardiografické změny, ale anticholinergní účinek může oslabit extrapyramidové vedlejší účinky.
Údajná účinnost antipsychotik souvisí s jejich schopností blokovat receptory dopaminu. Tento předpoklad vycházel z hypotézy, že nadměrná aktivita dopaminu vede ke schizofrenii a bipolární poruše. Navíc psychomotorické stimulanty, jako je kokain, které zvyšují hladiny dopaminu, mohou vést k psychotickým symptomům, pokud jsou užívány v nadbytku.

Chlorpromazin a další typické antipsychotika jsou primárně blokátory D receptorů.2. Ve skutečnosti mezi terapeutickou dávkou typického antipsychotika a afinitou léčiva s receptorem D2 existuje téměř dokonalá korelace. Pokud je tedy afinita léčiva k receptoru D nutná, je zapotřebí velká dávka2 relativně slabé.

Existuje korelace mezi průměrnou klinickou účinností a afinitou antipsychotik s dopaminovými receptory. chlorpromazin typicky produkuje větší účinek na receptory serotoninu než na receptorech D2, opačný účinek jiných typických antipsychotických léků je patrný. Aminazin, pokud jde o jeho účinek na dopaminové a serotoninové receptory, je tedy ve srovnání s typickými antipsychotiky spíše atypickými antipsychotiky.

Chlorpromazin a další neuroleptika se sedativními vlastnostmi, jako je promazin a thioridazin, patří mezi nejúčinnější činidla pro alfa adrenergní receptory. Kromě toho je také jedním z nejsilnějších antipsychotik pro H1-receptory histaminu. Toto zjištění je v souladu s farmaceutickým vývojem aminazinu a jiných antipsychotik jako antihistaminik. Navíc má mozek vyšší hustotu receptorů histaminu H.1, než jakýkoli orgán těla, který může vysvětlit, proč chlorpromazin a další fenothiazinová antipsychotika působí v těchto oblastech jako nejsilnější klasické antihistaminika.

Kromě účinků na neurotransmitery (dopamin, serotonin, epinefrin, norepinefrin a acetylcholin) bylo hlášeno, že antipsychotika mohou dosáhnout glutamátergických účinků. Tento mechanismus zahrnuje přímý účinek antipsychotik na glutamátové receptory. Použitím metody funkční neurochemické analýzy bylo prokázáno, že deriváty aminazinu a fenothiazinu mají inhibiční účinek na receptory NMDA, což je zřejmě zprostředkováno působením na místo Zn.

Bylo zjištěno, že zvýšení aktivity NMDA nastává při nízkých koncentracích léčiva a suprese na vysoké úrovni. Nebyly zaznamenány žádné významné rozdíly v aktivitě glutamátu a glycinu v důsledku účinků aminazinu. Další práce je nutná k určení, zda jejich účinek na receptory NMDA přispívá k účinnosti antipsychotik.

Chlorpromazin působí také jako FIASMA (funkční inhibitor kyselé sfingomyelinázy).

Aminazin je antagonista pro H receptory1 (vyvolává antialergické účinky), H receptory2 (snížení tvorby žaludeční šťávy), receptory M1 a M2 (sucho v ústech, snížená tvorba žaludeční šťávy) a některé receptory 5-HT (různé antialergické / gastrointestinální účinky).

Vzhledem k tomu, že působí na mnoho receptorů, aminazin se často nazývá "špinavé" léky.

Historie

V roce 1933 začala francouzská farmaceutická společnost Laboratoires Rhône-Poulenc hledat nové antihistaminika. V roce 1947 byl syntetizován promethazin, derivát fenothiazinu, který má výraznější sedativní a antihistaminikum než dřívější léky. O rok později použil francouzský chirurg Pierre Jugener promethazin spolu s petidinem jako součást koktejlu k vyvolání relaxace a lhostejnosti u chirurgických pacientů.

Podle chirurga Henri Labor, sloučenina stabilizovala centrální nervový systém, způsobila umělý hibernace a popsala tento stav jako „sedaci bez anestézie“. Navrhl, aby Rhône-Poulenc vyvinula sloučeninu s lepšími stabilizačními vlastnostmi. Chemik Paul Charpentier vytvořil řadu sloučenin a 11. prosince 1950 si vybral jednu s nejnižší periferní aktivitou, známou jako RP4560 nebo chlorpromazin. Simone Courvoisierová v behaviorálních testech zjistila, že sloučenina způsobuje lhostejnost k nechutným dráždivým látkám u potkanů. Aminazine byl distribuován pro testování lékaři od dubna do srpna 1951.

Labory testoval lék ve Vojenské nemocnici Val de Gras v Paříži jako anestetikum při intravenózním podání 50-100 mg chirurgickým pacientům. Potvrdil, že je to nejlepší lék na zklidnění a snížení šoku tím, že hlásí, že se stav pacienta následně zlepšil. Poznamenal také jeho hypotermický efekt a navrhl, že by mohl způsobit umělý hibernace.

Labory si myslel, že lék umožní tělu lépe snášet vážnou operaci snížením šoku, tato myšlenka byla v té době nová. Známý jako „lékořice Laborie“ byl aminazin uveden na trh v roce 1953 společností Rhône-Poulenc a dostal obchodní jméno largactil.

Laborie pokračoval v práci a snažil se zjistit, zda by chlorpromazin mohl hrát roli v léčbě pacientů s těžkými popáleninami, Raynaudovým jevem nebo duševními poruchami. V psychiatrické léčebně Villejuif v listopadu 1951, on a Montassa injikovali intravenózní dávku psychiatrovi, který se k tomu dobrovolně přihlásil. Poznamenal lhostejnost, ale omdlel, když vstal, takže další testy byly přerušeny (ortostatická hypotenze je možným vedlejším účinkem aminazinu).

Přes toto, Labory pokračoval trvat na testování pro psychiatrické pacienty v brzy 1952, ale psychiatrové byli neochotní přijmout tento nápad. Nicméně, 19. ledna 1952, lék byl předepsán spolu s petidinem, pentothal a ECT Jacques L., 24-rok-starý pacient s manickou psychózou, kdo reagoval tak ostře, že on byl propuštěn po 3 týdnech, dostávat celkem 855 mg léčby.

Pierre Deniker slyšel o Laboryho práci a objednal chlorpromazin pro klinické zkoušky v nemocnici sv. Anny v Paříži, kde vedl mužskou sekci. Spolu s profesorem Jeanem Deleuxem, ředitelem nemocnice, zveřejnili výsledky svých prvních klinických studií v roce 1952, kterých se zúčastnilo 38 psychotických pacientů. Reakce na denní injekce aminazinu bez použití jiných sedativ byla významná. Léčba chlorpromazinem přesahuje prostou sedaci - pacienti mají lepší myšlení a emocionální chování. Rovněž zjistili, že byly požadovány dávky vyšší než dávky používané společností Labor, a podávaly pacientům 75-100 mg denně.

Deniker pak navštívil Ameriku, kde publikace této práce přitáhla pozornost americké psychiatrické komunity, protože nová léčba byla skutečným průlomem. Heinz Lehmann z Verdunské protestantské nemocnice v Montrealu to otestoval na 70 pacientech a také zaznamenal jeho ohromující účinky - symptomy u pacientů prošly po mnoha letech neúnavné psychózy. V roce 1954 byl aminazin používán ve Spojených státech k léčbě schizofrenie, mánie, psychomotorické agitace a dalších psychotických poruch.

Rhône-Poulenc licencovala chlorpromazin Smith Kline Francouzština (nyní GlaxoSmithKline) v roce 1953. Po 2 letech byla schválena v USA pro léčbu zvracení. Účinek této drogy, která vedla k masivní devastaci psychiatrických léčeben, byl porovnán s vítězstvím nad infekčními chorobami pomocí penicilinu. Popularita drogy se však od konce šedesátých let snížila, protože na scéně se objevily nové léky. Z aminazinu bylo vyvinuto mnoho dalších podobných antipsychotik. To také vedlo k objevení antidepresiv.

Aminazin do značné míry nahradil elektrokonvulzivní terapii, hydroterapii, psychochirurgii a terapii inzulínovým šokem. V roce 1964 ji přijalo asi 50 milionů lidí po celém světě. Aminazin byl široce používán po dobu 50 let a zůstává „měřítkem“ pro léčbu schizofrenie, i když to není dokonalé.

Veterinární použití

Chlorpromazin není registrován pro použití na zvířatech, ale veterináři mohou být legálně určeni pro tento účel. Jeho hlavní použití je jako antiemetikum u koček a psů a ke snížení nevolnosti u zvířat, která jsou příliš malá pro jiné běžné antiemetikum. Někdy se také používá jako anestezie a svalové relaxanty u prasat, skotu a malých přežvýkavců. Aminazin je obvykle kontraindikován pro použití u koní vzhledem k vysoké úrovni ataxie a změně myšlení. Použití v potravinách pro zvířata je v EU zakázáno v souladu s nařízením Rady 37/2010.

Výzkum

Aminazin byl studován ve studiích infekcí způsobených Naegleria fowleri ve zvířecích modelech.

Aminazin

Léky, které působí primárně na centrální nervový systém

Aminazinum (Aminazinum)

Farmakologický účinek

Aminazin je jedním z hlavních zástupců neuroleptik (léčiva, která mají inhibiční účinek na centrální nervový systém a v normálních dávkách nezpůsobují hypnotický účinek). Navzdory vzniku řady nových antipsychotických léků je i nadále široce používán v lékařské praxi.

Jedním z hlavních rysů působení aminazinu na centrální nervový systém je relativně silný sedativní účinek (sedativní účinek na centrální nervový systém). Obecná sedace, která se zvyšuje s nárůstem dávky aminazinu, je doprovázena potlačením podmíněné reflexní aktivity a především reflexů motorické obrany, snížení spontánní motorické aktivity a určité relaxace kosterních svalů; nastane stav snížené reaktivity na endogenní (vnitřní) a exogenní (vnější) stimuly; vědomí je však zachováno.

Účinek antikonvulziv pod vlivem aminazinu je zvýšen, ale v některých případech může aminazin způsobit křečové účinky.

Hlavními rysy chlorpromazinu jsou jeho antipsychotický účinek a schopnost ovlivnit emocionální sféru člověka. S chlorpromazinem je možné zastavit (odstranit) různé typy psychomotorického vzrušení, oslabit nebo zcela zatknout bludy a halucinace (bludy, vize, které nabývají charakteru reality), snížit nebo odstranit strach, úzkost, napětí u pacientů s psychózou a neurózou.

Důležitou vlastností aminazinu je jeho blokující účinek na centrální adrenergní a dopaminergní receptory. Snižuje nebo dokonce zcela eliminuje zvýšení krevního tlaku a dalších účinků adrenalinových a adrenomimetických látek. Hyperglykemický účinek adrenalinu (zvýšení hladiny cukru v krvi působením adrenalinu) nelze odstranit aminazinem. Centrální adrenolytický účinek je výrazný. Blokující účinek na cholinergní receptory je relativně slabý.

Droga má silný antiemetický účinek a zklidňuje škytavku.

Aminazin má hypotermický účinek (snížení tělesné teploty), zejména při umělém ochlazování těla. V některých případech, u pacientů s parenterálním (obchází gastrointestinálním traktem) podáváním léčiva, vzrůstá tělesná teplota, která je spojena s účinkem na termoregulační centra a částečně s místními dráždivými účinky.

Léčivo má také mírné protizánětlivé vlastnosti, snižuje vaskulární permeabilitu, snižuje aktivitu kininů a hyaluronidázy. Má slabý antihistaminický účinek.

Aminazin zvyšuje účinek hypnotik, narkotických analgetik (léků proti bolesti), lokálních anestetik. Inhibuje různé interoceptivní reflexy.

Indikace pro použití

V chlorpromazin psychiatrické praxi se používá v různých stavů vzrušení u pacientů se schizofrenií (halucinační-bludy, hebefrenní, katatonickou syndrom), chronické paranoidní a halucinační-paronoidnyh stavů, manických pacientů excitaci maniodepresivní psychózy (psychózy střídavé excitační a inhibiční nálada) s psychotickými poruchami u pacientů s epilepsií, s neklidnou depresí (motorická agitace na pozadí úzkosti a strachu) u pacientů s t esinilnym (stracheskim), maniodepresivní psychóza, jakož i další psychiatrické poruchy a neurózy zahrnující stimulaci, bolest, nespavost, stres, akutní alkoholických psychóz.

Aminazin může být použit jak nezávisle, tak v kombinaci s jinými psychotropními léky (antidepresivy, deriváty butyrofenonu atd.).

Zvláštností působení aminazinu ve stavech vzrušení ve srovnání s jinými neuroleptiky (triftazin, haloperidol atd.) Je výrazný sedativní (sedativní) účinek.

V neurologické praxi, aminazin je také předepsán pro nemoci spojené se zvýšením svalového tonusu (po mozkové mrtvici, etc.). Někdy se používá k úlevě od status epilepticus (s neúčinností jiných metod léčby). Zavést pro tento účel intravenózně nebo intramuskulárně. Je třeba mít na paměti, že u pacientů s epilepsií může aminazin způsobit zvýšení záchvatů, ale obvykle, pokud je podáván současně s antikonvulzivními léky, zvyšuje účinek těchto léků.

Účinné použití chlorpromazinu v kombinaci s analgetiky pro přetrvávající bolest, včetně kauzalgie (intenzivní pálivá bolest při poškození periferního nervu) a hypnotik a sedativ (sedativ) pro přetrvávající nespavost.

Jako antiemetikum se aminazin někdy používá v případě zvracení těhotných žen, Menierovy nemoci (onemocnění vnitřního ucha), v onkologické praxi se používá při léčbě bis- (beta-chlorethyl) aminových derivátů a dalších chemoterapeutických léčiv během radiační terapie. Na klinice kožních onemocnění s svěděním dermatóz (kožních onemocnění) a dalších nemocí.

Způsob použití

Přiřazení aminazinu uvnitř (ve formě pilulek), intramuskulárně nebo intravenózně (ve formě 2,5% roztoku). Při parenterálním podání (obcházení trávicího traktu) je účinek rychlejší a výraznější. Uvnitř léku se doporučuje po jídle (ke snížení dráždivého účinku na sliznici žaludku). V případě intramuskulární injekce se přidá 2-5 ml 0,25% -0,5% roztoku novokainu nebo isotonického roztoku chloridu sodného k požadovanému množství roztoku aminazinu. Roztok se vstřikuje hluboko do svalů (do horního vnějšího kvadrantu gluteální oblasti nebo do vnějšího laterálního povrchu stehna). Intramuskulární injekce produkují ne více než 3 krát denně. Pro intravenózní podání se požadované množství roztoku aminazinu zředí v 10-20 ml 5% (někdy 20-40%) roztoku glukózy nebo isotonického roztoku chloridu sodného, ​​který se vstřikuje pomalu (během 5 minut).

Dávky aminazinu závisí na způsobu podání, indikacích, věku a stavu pacienta. Nejvhodnější a nejběžnější je užívání chlorpromazinu uvnitř.

Při léčbě duševního onemocnění je počáteční dávka obvykle 0,025-0,075 g denně (1-2-3-3 dávky), poté se postupně zvyšuje na denní dávku 0,3-0,6 g. V některých případech denní dávka pro požití dosáhne 0, 7-1 g (zejména u pacientů s chronickým průběhem onemocnění a psychomotorickou agitací). Denní dávka pro léčbu velkými dávkami je rozdělena na 4 části (příjem ráno, odpoledne, večer a noc). Trvání léčby velkými dávkami nesmí překročit 1-1,5 měsíce, při nedostatečném účinku je vhodné přejít na léčbu jinými léky. Dlouhodobá léčba samotným aminazinem je v současné době poměrně vzácná. Častěji se aminazin kombinuje s triftazinem, haloperidolem a dalšími léky.

V případě intramuskulárního podání by denní dávka aminazinu obvykle neměla překročit 0,6 g. Při dosažení efektu přecházejí k požití léčiva.

Na konci léčby aminazinem, který může trvat 3-4 týdny. až 3-4 měsíce a déle se dávka postupně snižuje o 0,025-0,075 g denně. Pacientům s chronickým průběhem onemocnění je předepsána dlouhodobá udržovací léčba.

V podmínkách výrazné psychomotorické agitace je počáteční dávka pro intramuskulární podání obvykle 0,1-0,15 g. Pro naléhavou pomoc při akutním vzrušení může být chlorpromazin podán do žíly. Za tímto účelem se 1 nebo 2 ml 2,5% roztoku (25-50 mg) aminazinu zředí ve 20 ml 5% nebo 40% roztoku glukózy. V případě potřeby zvyšte dávku aminazinu na 4 ml 2,5% roztoku (ve 40 ml roztoku glukózy). Zadejte pomalu.

V akutní alkoholické psychóze je 0,2 - 0,4 g chlorpromazinu předepsáno intramuskulárně a perorálně denně. Pokud je účinek nedostatečný, podává se intravenózně 0,05 až 0,075 g (častěji v kombinaci s teasercinem).

Vyšší dávky pro dospělé uvnitř: jednotlivé - 0,3 g, denně - 1,5 g; intramuskulárně: jednotlivě - 0,15 g, denně - 1 g; intravenózní: jednorázové - 0,1 g, denně - 0,25 g

Děti aminazin předepsané v menších dávkách: v závislosti na věku od 0,01-0,02 do 0,15-0,2 g denně. Oslabení a starší pacienti - až 0,3 g denně.

Pro léčbu onemocnění vnitřních orgánů, kůže a jiných onemocnění je aminazin předepisován v nižších dávkách než v psychiatrické praxi (0,025 g 3–4krát denně pro dospělé, starší děti - 0,01 g na recepci).

Vedlejší účinky

Při léčbě aminazinem mohou být pozorovány vedlejší účinky v důsledku lokálního a resorpčního účinku (projevujícího se po absorpci do krve). Získání roztoků chlorpromazinu pod kůži, na kůži a sliznicích může způsobit podráždění tkáně, zavedení do svalu je často doprovázeno výskytem bolestivých infiltrátů (zhutnění), se zavedením do žíly může dojít k poškození endotelu (vnitřní vrstva cévy). Aby se předešlo těmto jevům, roztoky aminazinu se zředí novokainem, glukózou, isotonickými roztoky chloridu sodného (použijte roztoky glukózy pouze pro intravenózní podání).

Parenterální podání aminazinu může způsobit prudký pokles krevního tlaku. Hypotenze (snížení krevního tlaku pod normální) se také může rozvinout s perorálním (ústním) použitím léčiva, zejména u pacientů s hypertenzí (vysoký krevní tlak); pacienti by měli být předepisováni ve snížených dávkách.

Po injekci chlorpromazinu by pacienti měli být v poloze na břiše (11/2 h). Je nutné pomalu stoupat, bez náhlých pohybů.

Po užití chlorpromazinu se mohou projevit alergické projevy na kůži a sliznicích, otoky obličeje a končetin, jakož i fotosenzibilizace kůže (zvýšená citlivost kůže na sluneční světlo).

Při požití možné dyspeptické příznaky (zažívací poruchy). V souvislosti s inhibičním účinkem aminazinu na pohyblivost gastrointestinálního traktu a sekreci žaludeční šťávy se doporučuje, aby pacienti s atonií (snížený tón) střeva a achilií (nedostatek sekrece kyseliny chlorovodíkové a enzymů v žaludku) současně sledovali žaludeční šťávu nebo kyselinu chlorovodíkovou a sledovali dietu a funkci. gastrointestinálního traktu.

Existují případy žloutenky, agranulocytózy (prudký pokles počtu granulocytů v krvi), pigmentace kůže.

Při použití aminazinu se neuroleptický syndrom, který se projevuje v jevech parkinsonismu, akatisie (nesvalovost pacienta s konstantní touhou po pohybu), lhostejnost, pozdní reakce na vnější podněty a další mentální změny, často vyvíjí poměrně často. Někdy je dlouhá následná deprese (stav deprese). Pro snížení účinků deprese se používají stimulanty centrálního nervového systému (sydnocarb). S klesající dávkou se snižují neurologické komplikace; mohou být také sníženy nebo zastaveny současným podáváním cyklodolu, tropacinu nebo jiných anticholinergních činidel používaných k léčbě parkinsonismu. S rozvojem dermatitidy (zánět kůže), otoky obličeje a končetin jsou předepsány antialergické léky nebo léčba je zrušena.

Kontraindikace

Aminazin je kontraindikován pro poškození jater (cirhóza, hepatitida, hemolytická žloutenka atd.), Ledviny (nefritida); dysfunkce krvetvorných orgánů, myxedém (prudký pokles funkce štítné žlázy, doprovázený edémem), progresivní systémová onemocnění mozku a míchy, dekompenzované srdeční vady, tromboembolické onemocnění (cévní blokáda krevní sraženinou). Relativní kontraindikace jsou cholelitiáza, urolitiáza, akutní pyelitida (zánět ledvinové pánve), revmatismus, revmatické onemocnění srdce. V případě vředů žaludku a dvanáctníkových vředů by aminazin neměl být podáván perorálně (podáván intramuskulárně). Nepředepisujte aminazin osobám, které jsou v bezvědomém stavu, včetně případů s použitím barbiturátů, alkoholu a drog. Je třeba sledovat krevní obraz, včetně stanovení protrombinového indexu, vyšetřit funkce jater a ledvin. Nepoužívejte chlorpromazin ke zmírnění úzkosti při akutním poranění mozku. Nepředepisujte chlorpromazin těhotným.

Formulář vydání

Nanáší se 0,025, 0,05 a 0,1 g; 2,5% roztok v ampulích po 1, 2, 5 a 10 ml. Tam jsou také aminazin tablety 0,01 g, potažené pro děti v bankách po 50 kusech.

Podmínky skladování

Seznam B. Na suchém, tmavém místě.

Synonyma

Chlorazin, chlorpromazin, Largaktil, Megafen, plegomasin, chlorpromazin hydrochlorid, Ampliaktil, Amplichil, Konomin, Fenaktil, Gibanil, Gibernal, Kloproman, Promactil, Propafenin, Traozin, atd.

Pozor

Před použitím léku Aminazin byste se měli poradit s lékařem. Tento návod je poskytován zdarma a je určen výhradně pro informaci. Další informace naleznete v anotacích výrobce.

Více Informací O Schizofrenii