Aminazin - lék, který má sedativní účinek na centrální nervový systém. Zahrnuty ve skupině antipsychotik. Tento lék se používá jako antipsychotikum. Hlavní složkou léčiva je hydrochlorid klopromazinu.

Aminazin je zařazen do seznamu léčiv používaných k léčbě nervových poruch, psychózy způsobené častým užíváním alkoholu, poruch spánku, paranoidních projevů schizofrenie. Používá se také při léčbě jiných abnormalit v psychice, které se vyznačují pocitem strachu a velkým svalovým napětím.

Farmakologický účinek

Kromě obecných funkcí snižuje aminazin podmíněnou reflexní aktivitu. Díky jeho práci je zaznamenán pokles bezpodmínečné činnosti během pohybu a pomalá reakce na různé vnější a vnitřní projevy, ale vědomí není oslabeno. Lék potlačuje různé psychomotorické procesy a halucinace. To vše vede k oslabení a úplnému odstranění pocitů strachu a napětí.

Hlavním účinkem léčiva je eliminace účinků adrenergních a dopaminergních receptorů. Lék nezpůsobuje skoky v krevním tlaku a další projevy, jejichž účinek závisí na práci adrenalinových a adrenomimetických složek. Uklidňující účinek závisí na ukončení mezokortikálního systému a dopaminu. Díky tomu zmizí všechny projevy nervové poruchy a agresivního chování.

Léčivo může mít kataleptogenní účinek. Navíc největší terapeutický účinek trvá od 2,5 do 6 měsíců. Kromě sedativního účinku působí aminazin v malém množství jako látka, která odstraňuje zánět a alergické reakce. Také po průběhu léčby se snižuje propustnost krevních cév a snižuje se aktivita hyaluronidázy.

Farmakokinetika

Poté, co se léčivo dostane do těla, je neúplně absorbováno. Maximální dávka účinné látky v krvi se objeví za 2-4 hodiny po užití přípravku. Účinná látka je téměř úplně vázána na proteinové složky krevní plazmy, díky čemuž se téměř nedochází k hemodialýze. Vysoká rychlost odstraňování složek z krve, hromadění látek ve vnitřních orgánech je nerovnoměrné. Bez obtíží prochází hematoencefalickou bariérou, díky níž je jeho množství v mozku větší než v krevní plazmě.

Lék je aktivně metabolizován v jaterních strukturách v důsledku oxidace. Vylučuje se ledvinami a spolu se žlučí. Proces rozpadu trvá přibližně 30 hodin. Během dne se užívá přibližně 20% užívaného léku, přibližně 6% se vylučuje močí spolu s močí. Stopy účinné látky se nacházejí v moči rok nebo více po skončení léčby.

Indikace pro použití

Kdy lékaři předepisují aminazin pacientům? Indikace pro použití léčiva mohou být odlišné. Hlavní jsou:

  1. Zvýšená psychomotorická agitace.
  2. Paranoia.
  3. Poruchy nervového systému u lidí s depresí.
  4. Halucinace
  5. Bipolární porucha.
  6. Nervové účinky způsobené alkoholem.
  7. Epilepsie.
  8. Bolest, včetně fantomových projevů.
  9. Při zvracení přetrvává i po chemoterapii.
  10. Svědění.
  11. Menierova choroba.
  12. Tetanus
  13. Jako lék na sedaci.

Toto je hlavní seznam nemocí, pro které se chlorpromazin používá. Indikace, jak vidíme, jsou závažné. Užívání léku bez předepsání ošetřujícího lékaře a stanovení dávky je přísně zakázáno.

Aminazin: vedlejší účinky

Přijetí jakýchkoliv léků v případě nedodržení pravidel podávání a předepsaných dávek může vést k nežádoucím následkům. Zejména existují vedlejší účinky chlorpromazinu. Z nich se často zaznamenávají:

  • suchost v ústech;
  • fenomén obecné inhibice;
  • často ospalý;
  • přírůstek hmotnosti;
  • extrapyramidové projevy;
  • zácpa.

Časté nežádoucí účinky:

  • změny v elektrokardiogramu;
  • přecitlivělost na světlo;
  • různé dermatitidy;
  • petechiae nebo difuzní edém;
  • kopřivka;
  • výrazné papuly na kůži nebo sliznicích;
  • selhání procesů termoregulace;
  • zakalení vědomí;
  • hyperglykémie;
  • zrakové postižení;
  • střevní hypotonie;
  • časté míchání;
  • bolesti v místě vpichu injekce.

Vzácné nežádoucí účinky:

  • poruchy moči;
  • miosis;
  • zvracení;
  • rýma;
  • glukosurie;
  • obstrukce střev;
  • arytmie

Velmi vzácné nežádoucí účinky: t

  • různé anémie;
  • exfoliativní formy dermatitidy;
  • hypertenzní krize;
  • trombocytopenie;
  • rozvoj edému;
  • žloutenka;
  • lupus erythematosus;
  • poruchy jater;
  • myasthenia gravis

S rozvojem účinku žloutnutí kůže a sliznic se podávání přípravku okamžitě zastaví. Kromě toho zrušit užívání léků pro alergické jevy.

Kontraindikace

Kontraindikace užívání léku se dělí na absolutní a relativní.

Absolutní kontraindikace zahrnují:

  • deprese centrálního nervového systému;
  • komu;
  • intoxikace způsobená užíváním drog;
  • poruchy v procesu hemodynamiky;
  • narušení kostní dřeně;
  • onemocnění mozku a míchy;
  • porušení vnitřních orgánů;
  • tromboembolie;
  • urolitiáza;
  • těhotenství;
  • kojení;
  • selhání jater.

Relativní kontraindikace zahrnují:

  • epileptické jevy;
  • svalová slabost;
  • Parkinsonova choroba;
  • snížení množství parathyroidního hormonu;
  • pokročilý věk;
  • hypertrofie prostaty.

Návod k použití

Neuroleptikum, které nelze použít bez lékařského předpisu, je chlorpromazin. Pokyny pro užívání této drogy kategoricky zakazují užívat lék sami. Ponechání takového nástroje bez dozoru je velmi nebezpečné. Pokud nepomůžete včas, otrava látkami může způsobit smrt za 10-12 hodin.

Již více než 50 let se jako léčivo používá aminazin. Instrukce pomůže vyhnout se nepříznivým účinkům. Navzdory vzniku nových léků v této skupině je nejúčinnější a neškodný pro použití v ambulancích. Léčivo je dostupné ve formě tablet, je také možné zakoupit chlorpromazin v ampulích.

  1. Tablety se používají v prvních dnech léčby po dobu 25 až 100 miligramů (1 až 4krát denně). Pak dvakrát týdně se dávka zvýší o 25-50 miligramů, aby se dosáhlo požadovaného účinku. Se zvýšenou úzkostí před operací, lék je předepsán na 2-3 hodiny před operací. Maximální denní dávka nesmí překročit 1,5 g.
  2. Aminazinové injekce se připraví za použití roztoku o koncentraci 2,5%. Zavést ji intramuskulárně i intravenózně. Pro intramuskulární injekce se léčivo zředí prokainem (0,25-0,5%) nebo fyziologickým roztokem. Před operací se používá intramuskulární injekce aminazinu v dávce 5,5 mg na 10 kg tělesné hmotnosti 2 hodiny před operací. Maximální denní dávka nesmí překročit 1 g.

Předávkování

Překročení předepsané dávky aminazinu může způsobit mnoho negativních projevů. Za prvé, může dojít k prudkému poklesu krevního tlaku při parenterálním podání léčiva. Z tohoto důvodu je dávka aminazinu snížena předepsáním pouze malého množství léčiva. Pokud také nedodržíte určité dávkování lékaře, mohou se objevit alergické reakce. Aby se snížilo riziko vzniku takových patologických stavů, je nutné sledovat stav těla, krevní tlak, ledviny a játra pacienta.

Pro stabilizaci krevního tlaku jsou injekce podávány pacientovi ležícímu na zádech. A pak by měl být do hodiny na stejné pozici. Prudký vzestup z náchylné polohy může vést k rozvoji ortostatického kolapsu. Při konzumaci alkoholických nápojů by měl být lék používán zvláště opatrně.

Pro nervové události způsobené příjmem alkoholu se činidlo aplikuje v množství 0,2 až 0,4 gramu denně. Pokud neexistuje žádná pozitivní dynamika, léčivo se podává intravenózně v kombinaci s levomepromazinem.

Je-li patologický jev v játrech nebo ledvinách užívajících chlorpromazin přísně zakázán. Také lék je kontraindikován pro budoucí a kojící matky. Děti mohou užívat lék, když dosáhnou věku jednoho roku. V tomto případě lékař individuálně zvolí dávku pro každého malého pacienta v závislosti na hmotnosti dítěte. Děti starší pěti let užívají polovinu nebo jednu třetinu dávky pro dospělé.

Aminazin: recenze pacientů a lékařů

Učíme se názory těch, kteří se pokusili o léky a profesionální specialisty. Co si o aminazinu myslí pacienti a lékaři? Recenze drogy jsou odlišné, protože je každá osoba tolerována různými způsoby.

  1. Dobře odstraňuje úzkost a stres. Pokud budete dodržovat dávkování, nebudou žádné problémy.
  2. Podle psychoterapeutů má lék pozitivní účinek, ale měl by být používán velmi opatrně.
  3. Mnoho lidí si myslí, že aminazin je skvělý lék na úzkost a stres. Recenze upozorňují, že je stále důležité, abyste to nepřeháněli. Pro objasnění počtu recepcí se musíte poradit s lékařem.

Ale existují negativní názory. Někdo se nehodí aminazinu. Recenze pacientů ukazují, že lidé užívající tuto drogu se cítí jako zelenina.

Analogy

Mnoho léků má ekvivalent složení a kvality nahrazení, stejně jako chlorpromazin. Analogy tohoto léku: chlorpromazin, largaktil a aminazin-Frain. Existují i ​​jiné, méně známé prostředky: a-depresin, neuroplant a nootropil. Všechny jsou používány k léčbě stejných nemocí, proti nimž bojuje aminazin. Analogy mají své vlastní kontraindikace a nežádoucí účinky, hlavním pravidlem je nepřekročit dávku a poradit se s lékařem o všech otázkách.

Jak aminazin na těle?

Tento lék má tak silný vedlejší účinek
to těm, kteří s ním nějakým způsobem přišli do styku při práci
(baliči, zdravotnický personál) platí navíc za škodu!

Toxické účinky aminazinových baliček a jiných osob
kteří jsou s ním dlouhodobě v kontaktu, jsou stížnosti na obecnou slabost,
ospalost, únava a bolest hlavy.
V některých případech - ztráta vědomí, probíhající jako cévní kolaps.

Celkový účinek chlorpromazinu se projevuje vegetativními neurózami, angiodystonickými stavy,
hyperglykémie, registrovaná při koncentraci aminazinu ve vzduchu v dílnách je 0,02 - 1 mg / m3.

Vysoká incidence mezi zdravotnickými pracovníky. Při rutinních kontrolách 707 lékařských
pracovníci ve styku s aminazinem, 119 - alergická dermatitida,
stejně jako ospalost, závratě, snížená ostrost zraku.
Kontrolní testy prokázaly, že senzibilizační účinek je spojen se samotným aminazinem a jeho bází,
a ne s produkty jeho rozkladu. Viditelné porušení nejčastěji zmizí 2-3 dny po ukončení kontaktu,
ale někdy vydrží déle. Přecitlivělost na aminazin přetrvává dlouhou dobu: t
za 3-5 let pozorování zmizelo u 15 lidí z 25 a ve zbytku jen oslabilo.
http://www.xumuk.ru/vvp/2/696.html

Aminazinové vedlejší účinky

1) Při léčbě aminazinu mohou existovat vedlejší účinky spojené s jeho lokálním a resorpčním účinkem (projevujícím se absorpcí látky do krve). Získání roztoků chlorpromazinu pod kůži, na kůži a sliznicích může způsobit podráždění tkáně, zavedení do svalu je často doprovázeno výskytem bolestivých infiltrátů (zhutnění), se zavedením do žíly může dojít k poškození endotelu (vnitřní vrstva cévy).

2) Parenterální podání aminazinu může způsobit prudký pokles krevního tlaku. Hypotenze (snížení krevního tlaku pod normální hodnotu) se může vyvinout i při perorálním použití (ústy), zejména u pacientů s hypertenzí (vysoký krevní tlak); pacienti by měli být předepisováni ve snížených dávkách.

3) Při požití možné dyspeptické symptomy (zažívací poruchy). V souvislosti s inhibičním účinkem aminazinu na pohyblivost gastrointestinálního traktu a sekreci žaludeční šťávy se doporučuje, aby pacienti s atonií (snížený tón) střeva a achilií (nedostatek sekrece kyseliny chlorovodíkové a enzymů v žaludku) současně sledovali žaludeční šťávu nebo kyselinu chlorovodíkovou a sledovali dietu a funkci. gastrointestinálního traktu.

4) Existují případy žloutenky, agranulocytózy (prudký pokles počtu granulocytů v krvi), pigmentace kůže.

5) Při použití aminazinu je neuroleptický syndrom často poměrně rozvinutý, což je vyjádřeno v jevech parkinsonismu, akatizie (nesvalovitost nemocných s konstantní touhou po pohybu), lhostejnosti, opožděné odpovědi na vnější podněty a jiných mentálních změn. Někdy je dlouhotrvající deprese (stav deprese)

Aminazin - popis, vedlejší účinky a použití

Aminazin (torazin, largaktil) - lék ze skupiny antipsychotik. Používá se hlavně při léčbě psychotických poruch, jako je schizofrenie. Další použití zahrnují léčbu bipolární poruchy, poruchy pozornosti hyperaktivity, nevolnost a zvracení, úlevu od úzkosti před operací a škytavku, že jiná opatření nepomáhají. Užívá se perorálně, injekčně do svalu nebo do žíly.

Mezi běžné nežádoucí účinky patří problémy s pohybem, ospalostí, pocitem sucha v ústech, nízkým krevním tlakem při stání, přibýváním na váze. Závažné vedlejší účinky mohou zahrnovat potenciálně trvalé poruchy pohybu (tardivní dyskineze), neuroleptický maligní syndrom a nízkou hladinu bílých krvinek. U starších lidí s psychózou v důsledku demence může zvýšit riziko úmrtí. Zůstává nejasné, zda je během těhotenství bezpečné.

Aminazin byl objeven v roce 1951 a byl prvním antipsychotickým lékem. Je zařazen do Seznamu základních léčiv WHO, což je seznam nejdůležitějších léčiv vyžadovaných v základním systému zdravotní péče. Jeho úvod byl nazýván jedním z největších úspěchů v historii psychiatrie. Lék je k dispozici jako generický lék. Velkoobchodní náklady v rozvojových zemích jsou 0,02-0,12 USD za den.

Lékařské aplikace

Aminazin je klasifikován jako nízkoúrovňový typický antipsychotik a byl v minulosti používán k léčbě akutní a chronické psychózy, včetně schizofrenie a manické fáze bipolární poruchy, jakož i psychózy vyvolané amfetaminem. Nízkoaktivní antipsychotika mají velký počet anticholinergních vedlejších účinků, včetně sucho v ústech, sedace a zácpy, zatímco extrapyramidové vedlejší účinky jsou méně časté. U vysoce aktivních neuroleptik, například haloperidolu, reverzní profil.

Aminazin byl také použit v porfyrii a jako součást léčby tetanem. To je ještě doporučeno pro krátkodobou léčbu těžké úzkosti a psychotické agrese. Další indikace jsou přetrvávající a těžké škytavky, nevolnost / zvracení, příprava na anestezii. Příznaky deliriu u nemocných s AIDS jsou účinně léčeni nízkými dávkami chlorpromazinu.

Tento lék je někdy používán ne pro jeho zamýšlený účel u těžké migrény. Často, zejména jako paliativní, se používá v malých dávkách ke snížení nevolnosti u pacientů s rakovinou během léčby opioidy, k posílení a prodloužení úlevy od bolesti způsobené opioidy.

V Německu je stále indikován aminazin (uvedený na štítku) pro nespavost, těžké svědění a předběžná anestézie.

Srovnání chlorpromazinu a placeba

Bez zlepšení (9 týdnů až 6 měsíců)

O 30% méně rizika výsledku bez zlepšení duševního stavu, chování a fungování

Velmi nízká (bez odhadu efektu)

Exacerbace (6 měsíců až 2 roky)

O 35% nižší riziko exacerbace

Video o aminazinu

Vedlejší účinky chlorpromazinu

Předpokládá se, že při léčbě aminazinem existuje riziko křečí v závislosti na dávce. Tardivní dyskineze a akatisie jsou u tohoto léku méně časté než u vysoce aktivních typických antipsychotik, jako je haloperidol nebo trifluor-operazin. jako je risperidon nebo olanzapin.

Aminazin může být uložen ve tkáních oka, pokud je užíván ve vysokých dávkách po delší dobu.

Srovnání chlorpromazinu a placeba

5krát vyšší pravděpodobnost významného přírůstku hmotnosti, asi 40% u chlorpromazinu

Velmi nízká (bez odhadu efektu)

3krát vyšší pravděpodobnost sedace, asi 30% u chlorpromazinu

Akutní porucha pohybu

Pravděpodobnost mírné a reverzibilní, ale nepříjemné svalové ztuhlosti je 3,5krát vyšší, asi 6% u chlorpromazinu

Pravděpodobnost parkinsonismu je 2krát vyšší (symptomy, jako je třes, nerozhodnost pohybů, neexpresivní mimikry), asi 17% s aminazinem.

Snížený krevní tlak se závratí

3krát vyšší pravděpodobnost nízkého krevního tlaku se závratí, asi 15% u chlorpromazinu

Mezi absolutní kontraindikace patří:

  • oběhové poruchy;
  • deprese centrálního nervového systému;
  • kóma;
  • intoxikace drogami;
  • deprese v kostní dřeni;
  • feochromocytom;
  • selhání jater;
  • aktivní onemocnění jater;
  • předchozí přecitlivělost (včetně žloutenky, agranulocytózy atd.) na fenothiazin, zejména chlorpromazin nebo některou z pomocných látek v přípravku.
  • epilepsie;
  • Parkinsonova choroba;
  • těžká pseudoparalytická myastenie;
  • hypertrofie prostaty;
  • hypoparatyroidismus;
  • ve velmi vzácných případech může dojít k prodloužení QT intervalu, což zvyšuje riziko potenciálně fatální arytmie.

Jíst před aminazinou ústně omezuje jeho vstřebávání. Stejný účinek vzniká při společné léčbě benztropinem a alkoholem. Antacida zpomalují vstřebávání aminazinu. Lithium a chronická léčba barbituráty může významně zvýšit clearance chlorpromazinu. Tricyklické antidepresiva (TCA) mohou snížit clearance chlorpromazinu a následně zvýšit jeho účinky.

Kloubní léčba inhibitory CYP1A2, jako je ciprofloxacin, fluvoxamin nebo vemurafenib, může snížit clearance aminazinu, a tím zhoršit expozici a potenciálně nežádoucí účinky. Aminazin může také zvýšit účinky deprese CNS u léčiv, jako jsou barbituráty, benzodiazepiny, opioidy, lithium a anestetika, a zvýšit tak potenciál nežádoucích účinků, jako je respirační deprese a sedace.

Je také mírným inhibitorem CYP2D6 a substrátem pro CYP2D6, a proto může inhibovat svůj vlastní metabolismus. Může také inhibovat clearance substrátů CYP2D6, jako je dextrometorfan, a proto také zesiluje jejich účinek. Terapeutické účinky jiných léčiv, jako je kodein a tamoxifen, které vyžadují aktivaci aktivovaných CYP2D6 ve svých příslušných aktivních metabolitech, mohou být narušeny. Inhibitory CYP2D6, jako je paroxetin nebo fluoxetin, mohou podobně snížit clearance aminazinu a následně zvýšit jeho sérové ​​hladiny a potenciálně jeho negativní účinky.

Aminazin také snižuje hladiny fenytoinu a zvyšuje hladiny kyseliny valproové. Snižuje také clearance propranololu a působí proti léčebným účinkům antidiabetik, levodopy, amfetaminů a antikoagulancií. To může komunikovat s anticholinergic drogy takový jak orphenadrin, působit hypoglycemia (nízká krevní cukr).

Aminazin může také ovlivňovat adrenalin, což způsobuje paradoxní snížení krevního tlaku. Inhibitory monoaminooxidázy (MAO) a thiazidová diuretika mohou také zvýšit ortostatickou hypotenzi u jedinců léčených chlorpromazinem. Chinidin může interagovat s aminazinem, což zvyšuje depresi myokardu. Podobně může také působit proti účinkům klonidinu a guanethidinu. Je možné snížení prahu záchvatů, a proto by měla být zvážena vhodná titrace antikonvulziv. Prochlorperazin a desferioxamin mohou také reagovat s chlorpromazinem, což vede k krátkodobé metabolické encefalopatii.

Další léčiva, která prodlužují QT interval, jako je chinidin, verapamil, amiodaron, sotalol a methadon, mohou také interagovat s aminazinem, což způsobuje aditivní prodloužení QT intervalu.

Přenositelnost a zrušení

V British National Formulary se doporučuje postupné zrušení léčby při ukončení léčby antipsychotiky, aby se zabránilo akutnímu abstinenci nebo rychlé exacerbaci. Může se objevit abstinenční příznak, ale neexistuje důkaz, že se vyvíjí tolerance k antipsychotickým účinkům. Po mnoho let může být pacient léčen terapeuticky účinnou dávkou bez ztráty účinnosti. Přenositelnost se zjevně rozvíjí na sedativní účinky chlorpromazinu při prvním podání. Pravděpodobně se také vyvíjí tolerance k extrapyramidovým, parkinsonovským a dalším neuroleptickým účinkům, což je však diskutabilní.

Nedodržení příznaků z vysazení může být spojeno s relativně dlouhým poločasem léku, což vede k extrémně pomalé eliminaci z těla. Existují však zprávy o svalovém nepohodlí, zveličování psychotických symptomů a poruchách pohybu a obtíží při spánku, kdy se antipsychotické léky náhle zruší, ale po několika letech normálních dávek nejsou tyto účinky obvykle viditelné.

Farmakologie

Farmakokinetické parametry aminazina

1-4 hodiny (orálně);

6–24 hodin (intramuskulárně)

S močí (43-65% po 24 hodinách)

Pokud jde o metabolismus, je CYP2D6, zprostředkovaný CYP1A2, produkován více než 10 hlavních metabolitů. Mezi hlavní metabolické cesty patří hydroxylace, N-oxidace, současná oxidace a sulfonace, demethylace, deaminace a fúze. Existuje jen málo důkazů na podporu rozvoje metabolické snášenlivosti nebo zvýšení metabolismu aminazinu v důsledku mikrosomálních jaterních enzymů po několika dávkách léku.

Vysoký stupeň lipofilnosti (rozpustnost tuků) umožňuje jeho detekci v moči po dobu 18 měsíců. Méně než 1% nezměněného léčiva se vylučuje ledvinami močí, přičemž 20-70% se vylučuje ve formě konjugovaných nebo nekonjugovaných metabolitů, zatímco 5-6% se vylučuje stolicí.

Aminazin je velmi účinný antagonista dopaminového receptoru D2 a podobné receptory (D3 a D5). Na rozdíl od většiny léků tohoto typu má vysokou afinitu k D receptorům.1. Blokováním těchto receptorů je vazba neurotransmiterů v předním mozku oslabena, což vede k četným různým účinkům.

Dopamin není schopen vázat se na receptor a vytváří zpětnou vazbu, která způsobuje dopaminergní neurony, aby uvolňovaly více dopaminu. Pacienti po prvním podání léčiva tak zaznamenají zvýšení dopaminergní aktivity neuronů. Produkce neuronů dopaminu je významně snížena a dopamin je odstraněn ze synaptické štěrbiny. V tomto bodě je významně snížena neurální aktivita. Permanentní blokáda receptorů tento účinek pouze zhoršuje.

Aminazin působí jako antagonista (blokující látka) různých postsynaptických a presynaptických receptorů:

  • Dopaminové receptory (subtypy D. T1, D2, D3 a D4), které odpovídají za jeho různé antipsychotické účinky na produktivní a neproduktivní symptomy, v mesopolymbickém dopaminovém systému, antipsychotický účinek a blokáda nigrostriatálního systému vytváří extrapyramidové účinky.
  • Serotoninové receptory (5-HT1 a 5-HT2) - anxiolytické a anti-agresivní vlastnosti, oslabení extrapyramidových vedlejších účinků, zvýšení tělesné hmotnosti a problémy s ejakulací.
  • Histaminové receptory (H1-receptory) - sedativní účinek, antiemetický účinek, závratě a přírůstek hmotnosti.
  • α1- a α2-adrenoreceptory - sympatolytické vlastnosti, reflexní tachykardie, nižší krevní tlak, sedace, závratě, hypersalivace a močová inkontinence, jakož i sexuální dysfunkce. Může také oslabovat pseudoparkinsonismus (kontroverzně). Rovněž souvisí s přibýváním na váze v důsledku blokování alfa adrenergního receptoru1.
  • Muskarinové acetylcholinové M receptory1 a M2 - anticholinergní symptomy, jako je sucho v ústech, zácpa, rozmazané vidění, obtíže nebo neschopnost močit, sinusová tachykardie, ztráta paměti a elektrokardiografické změny, ale anticholinergní účinek může oslabit extrapyramidové vedlejší účinky.
Údajná účinnost antipsychotik souvisí s jejich schopností blokovat receptory dopaminu. Tento předpoklad vycházel z hypotézy, že nadměrná aktivita dopaminu vede ke schizofrenii a bipolární poruše. Navíc psychomotorické stimulanty, jako je kokain, které zvyšují hladiny dopaminu, mohou vést k psychotickým symptomům, pokud jsou užívány v nadbytku.

Chlorpromazin a další typické antipsychotika jsou primárně blokátory D receptorů.2. Ve skutečnosti mezi terapeutickou dávkou typického antipsychotika a afinitou léčiva s receptorem D2 existuje téměř dokonalá korelace. Pokud je tedy afinita léčiva k receptoru D nutná, je zapotřebí velká dávka2 relativně slabé.

Existuje korelace mezi průměrnou klinickou účinností a afinitou antipsychotik s dopaminovými receptory. chlorpromazin typicky produkuje větší účinek na receptory serotoninu než na receptorech D2, opačný účinek jiných typických antipsychotických léků je patrný. Aminazin, pokud jde o jeho účinek na dopaminové a serotoninové receptory, je tedy ve srovnání s typickými antipsychotiky spíše atypickými antipsychotiky.

Chlorpromazin a další neuroleptika se sedativními vlastnostmi, jako je promazin a thioridazin, patří mezi nejúčinnější činidla pro alfa adrenergní receptory. Kromě toho je také jedním z nejsilnějších antipsychotik pro H1-receptory histaminu. Toto zjištění je v souladu s farmaceutickým vývojem aminazinu a jiných antipsychotik jako antihistaminik. Navíc má mozek vyšší hustotu receptorů histaminu H.1, než jakýkoli orgán těla, který může vysvětlit, proč chlorpromazin a další fenothiazinová antipsychotika působí v těchto oblastech jako nejsilnější klasické antihistaminika.

Kromě účinků na neurotransmitery (dopamin, serotonin, epinefrin, norepinefrin a acetylcholin) bylo hlášeno, že antipsychotika mohou dosáhnout glutamátergických účinků. Tento mechanismus zahrnuje přímý účinek antipsychotik na glutamátové receptory. Použitím metody funkční neurochemické analýzy bylo prokázáno, že deriváty aminazinu a fenothiazinu mají inhibiční účinek na receptory NMDA, což je zřejmě zprostředkováno působením na místo Zn.

Bylo zjištěno, že zvýšení aktivity NMDA nastává při nízkých koncentracích léčiva a suprese na vysoké úrovni. Nebyly zaznamenány žádné významné rozdíly v aktivitě glutamátu a glycinu v důsledku účinků aminazinu. Další práce je nutná k určení, zda jejich účinek na receptory NMDA přispívá k účinnosti antipsychotik.

Chlorpromazin působí také jako FIASMA (funkční inhibitor kyselé sfingomyelinázy).

Aminazin je antagonista pro H receptory1 (vyvolává antialergické účinky), H receptory2 (snížení tvorby žaludeční šťávy), receptory M1 a M2 (sucho v ústech, snížená tvorba žaludeční šťávy) a některé receptory 5-HT (různé antialergické / gastrointestinální účinky).

Vzhledem k tomu, že působí na mnoho receptorů, aminazin se často nazývá "špinavé" léky.

Historie

V roce 1933 začala francouzská farmaceutická společnost Laboratoires Rhône-Poulenc hledat nové antihistaminika. V roce 1947 byl syntetizován promethazin, derivát fenothiazinu, který má výraznější sedativní a antihistaminikum než dřívější léky. O rok později použil francouzský chirurg Pierre Jugener promethazin spolu s petidinem jako součást koktejlu k vyvolání relaxace a lhostejnosti u chirurgických pacientů.

Podle chirurga Henri Labor, sloučenina stabilizovala centrální nervový systém, způsobila umělý hibernace a popsala tento stav jako „sedaci bez anestézie“. Navrhl, aby Rhône-Poulenc vyvinula sloučeninu s lepšími stabilizačními vlastnostmi. Chemik Paul Charpentier vytvořil řadu sloučenin a 11. prosince 1950 si vybral jednu s nejnižší periferní aktivitou, známou jako RP4560 nebo chlorpromazin. Simone Courvoisierová v behaviorálních testech zjistila, že sloučenina způsobuje lhostejnost k nechutným dráždivým látkám u potkanů. Aminazine byl distribuován pro testování lékaři od dubna do srpna 1951.

Labory testoval lék ve Vojenské nemocnici Val de Gras v Paříži jako anestetikum při intravenózním podání 50-100 mg chirurgickým pacientům. Potvrdil, že je to nejlepší lék na zklidnění a snížení šoku tím, že hlásí, že se stav pacienta následně zlepšil. Poznamenal také jeho hypotermický efekt a navrhl, že by mohl způsobit umělý hibernace.

Labory si myslel, že lék umožní tělu lépe snášet vážnou operaci snížením šoku, tato myšlenka byla v té době nová. Známý jako „lékořice Laborie“ byl aminazin uveden na trh v roce 1953 společností Rhône-Poulenc a dostal obchodní jméno largactil.

Laborie pokračoval v práci a snažil se zjistit, zda by chlorpromazin mohl hrát roli v léčbě pacientů s těžkými popáleninami, Raynaudovým jevem nebo duševními poruchami. V psychiatrické léčebně Villejuif v listopadu 1951, on a Montassa injikovali intravenózní dávku psychiatrovi, který se k tomu dobrovolně přihlásil. Poznamenal lhostejnost, ale omdlel, když vstal, takže další testy byly přerušeny (ortostatická hypotenze je možným vedlejším účinkem aminazinu).

Přes toto, Labory pokračoval trvat na testování pro psychiatrické pacienty v brzy 1952, ale psychiatrové byli neochotní přijmout tento nápad. Nicméně, 19. ledna 1952, lék byl předepsán spolu s petidinem, pentothal a ECT Jacques L., 24-rok-starý pacient s manickou psychózou, kdo reagoval tak ostře, že on byl propuštěn po 3 týdnech, dostávat celkem 855 mg léčby.

Pierre Deniker slyšel o Laboryho práci a objednal chlorpromazin pro klinické zkoušky v nemocnici sv. Anny v Paříži, kde vedl mužskou sekci. Spolu s profesorem Jeanem Deleuxem, ředitelem nemocnice, zveřejnili výsledky svých prvních klinických studií v roce 1952, kterých se zúčastnilo 38 psychotických pacientů. Reakce na denní injekce aminazinu bez použití jiných sedativ byla významná. Léčba chlorpromazinem přesahuje prostou sedaci - pacienti mají lepší myšlení a emocionální chování. Rovněž zjistili, že byly požadovány dávky vyšší než dávky používané společností Labor, a podávaly pacientům 75-100 mg denně.

Deniker pak navštívil Ameriku, kde publikace této práce přitáhla pozornost americké psychiatrické komunity, protože nová léčba byla skutečným průlomem. Heinz Lehmann z Verdunské protestantské nemocnice v Montrealu to otestoval na 70 pacientech a také zaznamenal jeho ohromující účinky - symptomy u pacientů prošly po mnoha letech neúnavné psychózy. V roce 1954 byl aminazin používán ve Spojených státech k léčbě schizofrenie, mánie, psychomotorické agitace a dalších psychotických poruch.

Rhône-Poulenc licencovala chlorpromazin Smith Kline Francouzština (nyní GlaxoSmithKline) v roce 1953. Po 2 letech byla schválena v USA pro léčbu zvracení. Účinek této drogy, která vedla k masivní devastaci psychiatrických léčeben, byl porovnán s vítězstvím nad infekčními chorobami pomocí penicilinu. Popularita drogy se však od konce šedesátých let snížila, protože na scéně se objevily nové léky. Z aminazinu bylo vyvinuto mnoho dalších podobných antipsychotik. To také vedlo k objevení antidepresiv.

Aminazin do značné míry nahradil elektrokonvulzivní terapii, hydroterapii, psychochirurgii a terapii inzulínovým šokem. V roce 1964 ji přijalo asi 50 milionů lidí po celém světě. Aminazin byl široce používán po dobu 50 let a zůstává „měřítkem“ pro léčbu schizofrenie, i když to není dokonalé.

Veterinární použití

Chlorpromazin není registrován pro použití na zvířatech, ale veterináři mohou být legálně určeni pro tento účel. Jeho hlavní použití je jako antiemetikum u koček a psů a ke snížení nevolnosti u zvířat, která jsou příliš malá pro jiné běžné antiemetikum. Někdy se také používá jako anestezie a svalové relaxanty u prasat, skotu a malých přežvýkavců. Aminazin je obvykle kontraindikován pro použití u koní vzhledem k vysoké úrovni ataxie a změně myšlení. Použití v potravinách pro zvířata je v EU zakázáno v souladu s nařízením Rady 37/2010.

Výzkum

Aminazin byl studován ve studiích infekcí způsobených Naegleria fowleri ve zvířecích modelech.

Aminazin

Ceny v internetových lékárnách:

Aminazin je první syntetizovaná antipsychotická skupina antipsychotik, která se objevila v roce 1950.

K dispozici ve formě tablet a dražé (0,025 g), roztoku pro intramuskulární podání (ampule po 5 ml 0,5% roztoku) a intravenózní injekce (2 ml 2,5% roztoku).

Mezinárodní název této drogy je chlorpromazin. Aminazin je nástroj, který je zařazen do seznamu základních léků.

Farmakologický účinek Aminazina

Podle instrukcí Aminazin označuje léky, které inhibují funkci centrálního nervového systému. Lék, jako typický neuroleptik, nezpůsobuje hypnotický účinek, za předpokladu aplikace doporučených dávek. Navzdory tomu, že každoročně roste různorodost fondů této skupiny, Aminazin je široce používán v lékařské praxi všude.

Jednou z hlavních předností Aminazinu je působení sedativní povahy, která spočívá v uklidňujícím účinku na centrální nervový systém. Pokud se dávka léku zvýší, pak se zvýší celkový klid a motorické reflexy a motorická aktivita se sníží. Kosterní svaly budou také relaxovat. Pod vlivem Aminazinu, který snižuje reaktivitu pacienta proti různým podnětům, je vědomí zcela zachováno, to znamená, že osoba neztrácí kontrolu nad tím, co se děje kolem. Pokud je léčivo používáno společně s antikonvulzivy, pak se účinky těchto léků významně zvýší.

Znakem léku je jeho účinek na emocionální stav osoby, stejně jako antipsychotický účinek. Účinek Aminazinu je zaměřen na odstranění psychomotorické agitace, snížení nebo úplné zmírnění strachu, napětí a úzkosti, zmírnění nebo odstranění halucinací a bludů u lidí trpících psychózou a neurózou.

Aminazin má také blokující charakter - je zaměřen na dopaminergní (účast na budování motorické koordinace a modulaci neuroendokrinních signálů) a adrenergní (reaguje na receptory norepinefrinu a adrenalinu).

Podle instrukcí Aminazin do jisté míry eliminuje účinky adrenalinových a adrenomimetických látek. Ale tato schopnost léku neřeší eliminaci hyperglykemického účinku adrenalinu, který zvyšuje hladinu cukru v krvi.

Schopnost léků blokovat cholinergní receptory, které mohou přeměnit svůj kontakt s acetylcholinem na svalové kontrakce, nervové impulsy a další speciální účinky, je relativně slabá.

Podle instrukcí může Aminazin také zklidnit škytavku a eliminovat reflex. Kromě toho lék snižuje teplotu těla během umělého ochlazení těla (hypotermický účinek Aminazinu). V některých případech léky ovlivňují centra termoregulace, zatímco tělesná teplota se může zvýšit.

Lék také produkuje antihistaminikum a protizánětlivý účinek mírné povahy, snižuje vaskulární permeabilitu, snižuje aktivitu kininů a hyaluronidázy. Pokud pacient bere prášky na spaní, lokální anestetika nebo léky proti bolesti, pak Aminazin zvyšuje jejich účinek.

Indikace pro použití Aminazina

Pokyny pro Aminazin uvádějí, že údaje o obdržení finančních prostředků jsou následující:

  • halucinační-paranoidní a paranoidní stavy chronického typu;
  • schizofrenie;
  • psychotické poruchy u pacientů s epilepsií;
  • manické vzrušení u pacientů s maniodepresivní psychózou;
  • neuróza a duševní nemoc, doprovázená strachem, nespavostí, napětím a agitací;
  • rozrušená deprese u pacientů s maniodepresivní psychózou;
  • zvracení u těhotných žen;
  • svědění dermatózy;
  • Menierova choroba;
  • neurologická onemocnění, která jsou doprovázena zvýšením svalového tonusu.

Aminazin je také často předepisován pro léčbu chemoterapeutiky a radiační terapií.

Se silnou a přetrvávající bolestí se Aminazin smí kombinovat s analgetiky a hypnotickými léky a sedativy.

Způsoby použití Aminaziny

Dávkování léku předepsané lékařem individuálně pro každého pacienta. Pokud je přípravek ve formě tablet nebo dražé, dospělým se doporučuje užívat 10-100 mg najednou, zatímco denní dávka je od 25 do 600 mg.

Děti (1–5 let) Aminazin se uvádí v množství 500 mcg na kilogram hmotnosti každé 4-6 hodin, děti starší 5 let - jedna třetina nebo polovina dávky dospělého.

Při použití léku ve formě injekcí je počáteční dávka pro dospělé 25-50 mg. Intramuskulární nebo intravenózní podání u dětí starších 1 roku předpokládá 250-300 mcg na kilogram tělesné hmotnosti na injekci.

Kontraindikace Aminazina

Použití Aminazinu je zakázáno za přítomnosti následujících onemocnění:

  • progresivní systémové onemocnění mozku a míchy;
  • narušení ledvin, jater a krvetvorných orgánů;
  • těžké kardiovaskulární onemocnění;
  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • myxedém;
  • pozdní stadium bronchiektázy;
  • tromboembolické onemocnění;
  • retence moči;
  • poranění mozku;
  • výrazná deprese centrálního nervového systému;
  • kóma.

Nežádoucí účinky Aminazina

Lék může způsobit následující narušení tělesných funkcí:

  • zrakové postižení, akatizie, dystonické extrapyramidové reakce, poruchy termoregulace, Parkinsonův syndrom, tardivní dyskineze, křeče, MNS;
  • tachykardie, arteriální hypotenze (nejčastěji při intravenózním podání);
  • agranulocytóza, leukopenie;
  • cholestatická žloutenka, dyspeptické symptomy (při použití léku ve formě tablet nebo tablet);
  • obtížnost močení;
  • impotence, gynekomastie, menstruační poruchy, přírůstek hmotnosti;
  • svědění, kožní vyrážka, erythema multiforme, exfoliativní dermatitida;
  • fotosenzitivita, pigmentace kůže;
  • depozice chlorpromazinu v předních tkáních oka, což může urychlit stárnutí čočky.

Zvláště pečlivě Aminazin předepsán pro následující stavy a onemocnění:

  • abnormální jaterní funkce;
  • patologické změny v krevním obraze;
  • Reyeův syndrom;
  • intoxikace alkoholem;
  • kardiovaskulární onemocnění;
  • rakovina prsu;
  • Parkinsonova choroba;
  • predispozice k rozvoji glaukomu;
  • retence moči;
  • žaludeční a duodenální vřed;
  • epileptické záchvaty;
  • chronické respirační onemocnění (zejména u dětí);
  • pokročilý věk;
  • vyčerpání v důsledku nemoci a operací.

Použití v průběhu březosti a laktace

Někdy je Aminazin předepsán těhotným ženám, ale v omezených dávkách, které se dále snižují ve třetím trimestru. Je třeba poznamenat, že aktivní složka léku prodlužuje porod, může způsobit další potíže a nebezpečí jak pro matku, tak pro dítě.

Pokud je třeba lék užívat během kojení, doporučuje se kojení ukončit.

Charakteristické příznaky předávkování aminazinem a jeho následky

Aminazin je velmi silný psychotropní lék.

Předávkování aminazinem má závažné symptomy a následky: zhoršené reflexy, srdeční výkon, až komorová fibrilace.

Drogová akce

Tento lék se používá jako psychotropní k uklidnění, potlačení zvracení, snížení produkce adrenalinu, snížení tělesné teploty. Má aktivní účinek na receptory dopaminu v mozku. Díky tomu je dosaženo jeho vlivu na duševní procesy.

Další vlastnosti účinku léku:

  1. Ukončení halucinací a bludů.
  2. Potlačení nervového a duševního vzrušení.
  3. Potlačení strachu a agrese.
  4. Klidný (vyjádřený tím, že se pacient zastaví někam, jeho strach z imaginárních nebezpečí zmizí).

Zároveň si je člověk vědom všeho, co se mu děje. Po užívání pilulky pacient zmizí škytavku, nevolnost a zmizení nutkání zvracet. To vše umožňuje použití léků v případě závažných neuro-somatických poruch.

Tento lék není široce používán, takže ho nemá každý. Pouze ve vzácných případech se musíte uchýlit k tak silným psychotropům. Je zajímavé, že lékaři tento přípravek používali ke zvýšení účinku anestézie. Teď to není předepsán kvůli přítomnosti řady kontraindikací.

Kdy je aplikace uvedena?

Hlavní indikace pro léčbu Aminazin.

  • různé mentální poruchy schizofrenie, maniodepresivní psychóza;
  • psychózy jiného typu;
  • jiné typy duševních poruch;
  • neustálá úzkost, psychopatie, strach;
  • těžké poruchy spánku;
  • epilepsie a další podobné poruchy centrálního nervového systému;
  • syndrom abstinenčního syndromu a delirium tremens;
  • neskutečná škytavka a zvracení;
  • příprava chirurgických pacientů pro chirurgické zákroky;
  • dermatóza, doprovázená velmi silným a nesnesitelným svěděním.

Použití aminazinu při chronickém alkoholismu by mělo být velmi opatrné, protože taková kombinace může nepříznivě ovlivnit stav jater.

Přísně kontraindikovaná léčba Aminazinou při patologických stavech rakoviny, parkinsonismu, glaukomu.

Dávkování

Dávka Aminazina by měla být vybrána velmi pečlivě. Pokud tak neučiníte, může dojít k jinému narušení těla a smrti.

V případě intravenózního podání by jeho množství nemělo překročit 0,6 g denně. Délka léčby obvykle nepřekročí čtyři týdny. Současně je na konci terapeutického kurzu povoleno určité snížení dříve vybrané dávky o 0,05 g za den.

Vedlejší účinky

Příznaky vedlejších účinků tohoto léku jsou:

  1. Ospalost.
  2. Těžká suchost v ústech, žízeň.
  3. Palpitace.
  4. Hypertenze.
  5. Výrazná obtížnost močení.
  6. Quincke otok.
  7. Křeče svalů a krku (mohou vést k poruše funkce dýchacích cest).
  8. Třes
  9. Hyperkinéza.
  10. Průjem.
  11. Cholestatická žloutenka.
  12. Výrazné poruchy krve - anémie, leukopenie, agranulocytóza.
  13. Erektilní dysfunkce u mužů.
  14. Výrazné poruchy menstruačního cyklu u žen.

Někdy pacienti byli smrtelně kvůli výrazným srdečním poruchám.

Časté příznaky otravy drogami

Smrtící dávka s otravou Aminazinem - 5 g. Úmrtí od 0,5 g drogy a zotavení po užití 6 nebo více gramů léčiva. Těla dětí jsou citlivější na psychotropní léky řady neuroleptik. Letální dávka pro ně může být 0,25 gramu léku a ještě méně.

Patogeneze otravy - porušení nervového systému. Ztráta vědomí je způsobena inhibicí mozkové kůry, inhibicí vedení reflexů.

Příznaky akutní otravy aminazinem:

  • těžká ospalost a extrémní slabost;
  • závratě;
  • ataxie;
  • anorexie;
  • nedostatek defecation;
  • nevolnost (projevuje se výrazným podrážděním sliznice žaludku);
  • prudký nárůst pulsu (někdy je to vlákno, to znamená špatně definované);
  • pokles krevního tlaku (někdy pacienti mají tzv. ortostatický kolaps);
  • těžké alergické reakce (v některých případech mohou vést k edému hrtanu a respiračnímu selhání);
  • retence moči (vede k postupnému otravování organismu produkty rozkladu).

Při těžké otravě dochází ke ztrátě vědomí velmi brzy a Cheyne-Stokesovy změny dýchání. Kůže se stává bledou, téměř suchou. Hyperreflexie se objevuje na pozadí dalšího zmatku. Existují silné a prodloužené tonické nebo klonické křeče. Tyto jevy mají tendenci se opakovat.

  1. Kolaps ortostatického typu.
  2. Jaterní dystrofie.
  3. Akutní selhání jater.
  4. Akutní selhání ledvin.
  5. Otok mozku.
  6. Plicní edém.
  7. Akutní zánět plicní tkáně.
  8. Akutní alergické reakce.

Otrava u dětí

Příznaky intoxikace s uvažovaným lékem u dětí jsou téměř stejné jako u dospělých. Charakterizován velmi pomalým a postupným nárůstem symptomů. Na začátku otravy se vytváří nevolnost, ke které se pak připojuje zvracení. Hlavním příznakem onemocnění je apatie a letargie dítěte. Je velmi ospalý: když ho vzbudíte, půjde znovu spát.

V případě mírné otravy se dítě vyvíjí úzkost, grimasy. V pozdějších obdobích dochází ke ztrátě vědomí. Reflexy jsou téměř úplně ztraceny. Nedostatek léčby významně zvyšuje riziko úmrtí.

Video: recenze lékaře na Aminazin.

Vlastnosti první pomoci a léčby

V případě intoxikace Aminazinem je výplach žaludku předepsán jako první pomoc. To může být vhodné pouze tehdy, pokud uplynuly méně než čtyři hodiny po užití léku uvnitř.

Pokud od převzetí léků uplynuly více než 4 hodiny, jsou všechna resuscitační a detoxikační opatření prováděna již v nemocnici. Pacientovi je předepsána nucená diuréza k odstranění Aminazinu co nejrychleji z těla. V závažných případech jmenován:

  • osmotická diuréza;
  • krevní transfúze;
  • detoxifikace hemosorpce;
  • peritoneální hemodialýzu.

S kómou je pacient přenesen do umělé plicní ventilace. Glukóza se podává intravenózně spolu s kyselinou askorbovou. Je ukázáno zavedení roztoků krevní plazmy a plazmy. Jsou zavedena další antidota: mezaton, noradrenalin, glukokortikosteroidy. Nedoporučuje se používat v případě otravy epinefrinu a efedrinu, protože mohou způsobit perverzní reakci.

V případě deprese jsou předepsány Peridrol a Meridil.

Intoxikace z použití aminazinu je velmi nebezpečná. Měli byste pečlivě dodržovat všechna doporučení lékaře o užívání léku a nikdy nedovolit překročení dávky. Pokud se objeví známky intoxikace, měli byste okamžitě vyhledat lékaře a začít nouzová detoxikační opatření.

Více Informací O Schizofrenii