Amitriptylin - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování (tablety a dražé 10 mg a 25 mg, injekce v ampulích) léčiva pro léčbu deprese a psychózy u dospělých, dětí a během těhotenství. Kombinace s alkoholem

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Amitriptyline. Prezentovány recenze návštěvníků webu - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory lékařských odborníků na používání amitriptylinu v jejich praxi. Velký požadavek na aktivnější přidávání zpětné vazby k léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se této nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, což výrobce nemusí v anotaci uvést. Analogy amitriptylinu v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Používá se k léčbě deprese, psychózy a schizofrenie u dospělých, dětí a také během těhotenství a kojení. Kombinace léku s alkoholem.

Amitriptylin je antidepresivum (tricyklické antidepresivum). Má také některé analgetické účinky (centrální geneze), antiserotoninový efekt, pomáhá odstraňovat zvlhčení a snižuje chuť k jídlu.

Má silný periferní a centrální anticholinergní účinek díky své vysoké afinitě k m-cholinergním receptorům; silný sedativní účinek spojený s afinitou k H1-histaminovým receptorům a alfa-adreno-blokujícím účinkem.

Má vlastnosti antiarytmické lékové třídy IA, podobně jako chinidin v terapeutických dávkách zpomaluje ventrikulární vodivost (předávkování může způsobit závažnou intraventrikulární blokádu).

Mechanismus antidepresivního účinku je spojen se zvýšením koncentrace norepinefrinu a / nebo serotoninu v centrálním nervovém systému (CNS) (snížení jejich reuptake).

K nahromadění těchto neurotransmiterů dochází v důsledku inhibice jejich zpětného vychytávání membránami presynaptických neuronů. S prodlouženým užíváním snižuje funkční aktivitu beta-adrenergních a serotoninových receptorů mozku, normalizuje adrenergní a serotonergní přenos, obnovuje rovnováhu těchto systémů, narušenou během depresivních stavů. V úzkosti a depresivních stavech snižuje úzkost, agitaci a depresivní projevy.

Mechanismus účinku proti vředům je způsoben schopností vyvíjet sedativní a m-anticholinergní účinek. Účinnost inkontinence v nočním moči je zjevně způsobena anticholinergní aktivitou vedoucí ke zvýšení schopnosti močového měchýře protáhnout se, přímou beta-adrenergní stimulací, aktivitou alfa adrenergního agonisty, doprovázenou zvýšeným tónem sfinkteru a centrální blokádou vychytávání serotoninu. Má centrální analgetický účinek, o kterém se předpokládá, že je spojován se změnami v koncentraci monoaminů v centrálním nervovém systému, zejména serotoninu, a účinku na endogenní opioidní systémy.

Mechanismus účinku u mentální bulimie je nejasný (může být podobný jako u deprese). Výrazný účinek léku v případě bulimie u pacientů s depresí a bez deprese je prokázán a může dojít k poklesu bulimie bez současného oslabení samotné deprese.

Při provádění celkové anestézie snižuje krevní tlak a tělesnou teplotu. Neinhibuje monoaminooxidázu (MAO).

Antidepresivní účinek se vyvíjí během 2-3 týdnů po zahájení aplikace.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká. Prochází (včetně nortriptylinu, metabolitu amitriptylinu) prostřednictvím histohematogenních bariér, včetně hematoencefalické bariéry, placentární bariéry, proniká do mateřského mléka. Vylučuje se ledvinami (především ve formě metabolitů) - 80% za 2 týdny, částečně se žlučí.

Indikace

• deprese (zejména s úzkostí, agitací a poruchami spánku, včetně u dětí, endogenní, involuční, reaktivní, neurotické, léčivo, s organickými mozkovými lézemi);
• jako součást komplexní terapie se používá pro smíšené emoční poruchy, psychózu u schizofrenie, abstinenční příznaky, poruchy chování (aktivita a pozornost), noční enurézu (s výjimkou pacientů s hypotenzí močového měchýře), mentální bulimii, syndrom chronické bolesti (chronická bolest u pacientů s rakovinou, migréna, revmatická onemocnění, atypické bolesti tváře, postherpetická neuralgie, posttraumatická neuropatie, diabetická nebo jiná periferní neuropatie), bolesti hlavy, migréna a (prevence) žaludečního vředu a dvanáctníkového vředu.

Formy propuštění

Tablety 10 mg a 25 mg.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání (injekce v ampulích pro injekce).

Návod k použití a dávkování

Ihned po jídle přidejte vnitřek, bez žvýkání (ke snížení podráždění sliznice žaludku).

U dospělých s depresí je počáteční dávka 25-50 mg v noci, poté může být dávka postupně zvyšována s přihlédnutím k účinnosti a snášenlivosti léčiva až do maximální dávky 300 mg denně ve třech rozdělených dávkách (největší část dávky se užívá v noci). Když je dosaženo terapeutického účinku, dávka může být postupně snižována na minimum účinné v závislosti na stavu pacienta. Trvání léčby je určeno stavem pacienta, účinností a snášenlivostí prováděné terapie a může být od několika měsíců do 1 roku a v případě potřeby více. Ve stáří, s lehkými poruchami, stejně jako s nervovou boulemia, jako součást komplexní terapie smíšených emočních poruch a poruch chování, psychózy u schizofrenie a abstinenčních příznaků, se podává 25-100 mg denně (přes noc) po dosažení terapeutického účinku. při minimální účinné dávce 10-50 mg denně.

Pro prevenci migrény, s chronickým syndromem neurogenní bolesti (včetně dlouhých bolestí hlavy), stejně jako v léčbě žaludečních vředů a vředů dvanáctníku - 10-12,5-25 až 100 mg denně (maximální dávka v noci).

Děti jako antidepresivum: od 6 do 12 let - 10-30 mg denně nebo 1-5 mg / kg denně, v adolescenci - až 100 mg denně.

Při noční enuréze u dětí ve věku 6-10 let - 10-20 mg denně v noci, 11-16 let - až 50 mg denně.

Vedlejší účinky

• rozmazané vidění;
• mydriáza;
• zvýšený nitrooční tlak (pouze u jedinců s lokální anatomickou predispozicí - úzký úhel přední komory);
• ospalost;
• omdlévání;
• únava;
• podrážděnost;
• úzkost;
• dezorientace;
• halucinace (zejména u starších pacientů au pacientů s Parkinsonovou chorobou);
• úzkost;
• mánie;
• poškození paměti;
• snížená schopnost koncentrace;
• nespavost;
• "noční můra" sny;
• astenie;
• bolest hlavy;
• ataxie;
• zvýšené a zvýšené epileptické záchvaty;
• změny v elektroencefalogramu (EEG);
• tachykardie;
• pocit tepu;
• závratě;
• ortostatická hypotenze;
• arytmie;
• krevní tlak lability (snížení nebo zvýšení krevního tlaku);
• sucho v ústech;
• zácpa;
• nevolnost, zvracení;
• pálení žáhy;
• gastralgie;
• zvýšení chuti k jídlu a tělesné hmotnosti nebo snížení chuti k jídlu a tělesné hmotnosti;
• stomatitida;
• změna chuti;
• průjem;
• ztmavnutí jazyka;
• zvýšení velikosti (otok) varlat;
• gynekomastie;
• zvýšení velikosti mléčných žláz;
• galaktorrhea;
• snížené nebo zvýšené libido;
• snížená účinnost;
• kožní vyrážka;
• svědění;
• fotosenzibilizace;
• angioedém;
• kopřivka;
• vypadávání vlasů;
• tinnitus;
• otoky;
• hyperpyrexie;
• oteklé lymfatické uzliny;
• retence moči.

Kontraindikace

• přecitlivělost;
• použití ve spojení s inhibitory MAO a 2 týdny před zahájením léčby;
• infarkt myokardu (akutní a subakutní období);
• akutní intoxikace alkoholem;
• akutní intoxikace hypnotickými, analgetickými a psychoaktivními drogami;
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• těžké porušení AV a intraventrikulárního vedení (blokáda svazku Jeho, AV blokáda 2 lžíce.);
• období laktace;
• děti do 6 let;
• intolerance galaktózy;
• deficience laktázy;
• glukózo-galaktózová malabsorpce.

Použití v průběhu březosti a laktace

U těhotných žen by měl být lék používán pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod.

Pronikne do mateřského mléka a může způsobit ospalost u kojenců. Aby se předešlo vzniku "zrušení" syndromu u novorozenců (projevuje se dušností, ospalostí, střevní kolikou, zvýšenou nervovou podrážděností, zvýšeným nebo sníženým krevním tlakem, třesem nebo spastickými jevy), amitriptylin se postupně zruší nejméně 7 týdnů před očekávaným porodem.

Použití u dětí

Kontraindikován u dětí do 6 let.

U dětí, dospívajících a mladých lidí (do 24 let) s depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Proto by při předepisování amitriptylinu nebo jiných antidepresiv v této kategorii pacientů mělo být riziko sebevraždy korelováno s přínosy jejich užívání.

Zvláštní pokyny

Před léčbou je nutná kontrola krevního tlaku (u pacientů s nízkým nebo labilním krevním tlakem se může snížit ještě více); během léčby - kontrola periferní krve (v některých případech se může vyvinout agranulocytóza, a proto se doporučuje monitorovat krevní obraz, zejména při vzestupu tělesné teploty, vývoji příznaků podobných chřipce a angina pectoris), při dlouhodobé terapii - sledování funkcí kardiovaskulárního systému a jater. U starších osob a pacientů s kardiovaskulárním onemocněním je zobrazena kontrola srdeční frekvence, krevního tlaku, EKG. Na EKG je možný výskyt klinicky nevýznamných změn (vyhlazení T vlny, deprese segmentu ST, rozšíření komplexu QRS).

Při náhlém přesunu do vertikální polohy z polohy „ležící“ nebo „sezení“ je třeba dbát zvýšené opatrnosti.

Během období léčby by mělo být vyloučeno použití ethanolu.

Nepridávejte dříve než 14 dní po vysazení inhibitorů MAO, počínaje malými dávkami.

Pokud náhle přestanete užívat po dlouhodobé léčbě, může se vyvinout syndrom „zrušení“.

Amitriptylin v dávkách nad 150 mg denně snižuje práh záchvatové aktivity (je třeba zvážit riziko epileptických záchvatů u citlivých pacientů, jakož i přítomnost dalších faktorů, které předurčují nástup křečovitého syndromu, jako je poškození mozku jakékoli etiologie, současné užívání antipsychotik (neuroleptik) ), v době odmítnutí etanolu nebo zrušení léčiv s antikonvulzivními vlastnostmi, například benzodiazepiny). Těžká deprese je charakterizována rizikem sebevražedných aktů, které mohou přetrvávat až do dosažení významné remise. V tomto ohledu lze na začátku léčby ukázat kombinaci s léky ze skupiny benzodiazepinů nebo antipsychotik a neustálý lékařský dohled (delegování skladování a distribuce léčiv). U dětí, dospívajících a mladých lidí (do 24 let) s depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Proto by při předepisování amitriptylinu nebo jiných antidepresiv v této kategorii pacientů mělo být riziko sebevraždy korelováno s přínosy jejich užívání. V krátkodobých studiích se riziko sebevraždy nezvýšilo u osob starších 24 let, zatímco u osob starších 65 let se tento stav poněkud snížil. Během léčby antidepresivy by měli být všichni pacienti sledováni za účelem včasného zjištění sebevražedných tendencí.

U pacientů s cyklickými afektivními poruchami během depresivní fáze během léčby se mohou rozvinout manické nebo hypománické stavy (je nutné snížit dávku nebo vysadit léky a předepsat antipsychotikum). Po ukončení těchto stavů, pokud existují indikace, může být léčba v nízkých dávkách obnovena.

Vzhledem k možným kardiotoxickým účinkům je nutná opatrnost při léčbě pacientů s tyreotoxikózou nebo pacientů užívajících přípravky hormonů štítné žlázy.

V kombinaci s elektrokonvulzivní terapií je předepsán pouze za předpokladu pečlivého lékařského dohledu.

U predisponovaných pacientů a starších pacientů může vyvolat rozvoj léčebných psychóz, zejména v noci (po vysazení léku, vymizí během několika dnů).

Může způsobit paralytickou obstrukci střeva, zejména u pacientů s chronickou zácpou, starších osob nebo u pacientů, kteří jsou nuceni se držet na lůžku.

Před všeobecnou nebo lokální anestézií by měl být anesteziolog upozorněn, že pacient užívá amitriptylin.

V důsledku anticholinergního účinku může dojít ke snížení slzení a relativnímu nárůstu množství hlenu ve složení slzné tekutiny, což může vést k poškození rohovkového epitelu u pacientů, kteří používají kontaktní čočky.

Při dlouhodobém užívání je pozorován nárůst výskytu zubního kazu. Potřeba riboflavinu může být zvýšena.

Studie reprodukce zvířat ukázala nepříznivý účinek na plod a nebyly provedeny adekvátní a přísně kontrolované studie u těhotných žen. U těhotných žen by měl být lék používán pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod.

Pronikne do mateřského mléka a může způsobit ospalost u kojenců. Aby se předešlo vzniku "zrušení" syndromu u novorozenců (projevuje se dušností, ospalostí, střevní kolikou, zvýšenou nervovou podrážděností, zvýšeným nebo sníženým krevním tlakem, třesem nebo spastickými jevy), amitriptylin se postupně zruší nejméně 7 týdnů před očekávaným porodem.

Děti jsou citlivější na akutní předávkování, které by pro ně mělo být považováno za nebezpečné a potenciálně fatální.

Během léčby je třeba dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a psychomotorickou rychlost.

Lékové interakce

S kombinovaným použitím ethanolu (alkoholu) a léků, které inhibují centrální nervový systém (včetně jiných antidepresiv, barbiturátů, benzadiazepinů a obecných anestetik), je možný významný nárůst inhibičního účinku na centrální nervový systém, respirační deprese a hypotenzní účinek. Zvyšuje citlivost na nápoje obsahující alkohol (alkohol).

Zvyšuje anticholinergní účinek léků s anticholinergní aktivitou (například fenothiazinové deriváty, antiparkinsonika, amantadin, atropin, biperidin, antihistaminika), což zvyšuje riziko vedlejších účinků (z centrálního nervového systému, zraku, střeva a močového měchýře). V kombinaci s anticholinergiky, fenothiazinovými deriváty a benzodiazepiny, vzájemným zvýšením sedativních a centrálních anticholinergních účinků a zvýšeným rizikem epileptických záchvatů (snížení záchvatového prahu); Kromě toho mohou fenothiazinové deriváty zvyšovat riziko neuroleptického maligního syndromu.

Při použití spolu s antikonvulzivními léky je možné zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížit prahovou hodnotu záchvatové aktivity (při použití ve vysokých dávkách) a snížit účinnost této léčby.

V kombinaci s antihistaminiky, klonidin - zvýšený inhibiční účinek na centrální nervový systém; s atropinem - zvyšuje riziko paralytické intestinální obstrukce; s léky, které způsobují extrapyramidové reakce, zvýšení závažnosti a četnosti extrapyramidových účinků.

Při současném použití amitriptylinu a nepřímých antikoagulancií (kumarinu nebo derivátů indadionů) mohou tyto antikoagulační účinky zvýšit svou antikoagulační aktivitu. Amitriptylin může posílit depresi způsobenou glukokortikosteroidy (GKS). Léčiva pro léčbu tyreotoxikózy zvyšují riziko agranulocytózy. Snižuje účinnost fenytoinu a alfa-blokátorů.

Inhibitory mikrozomální oxidace (cimetidin) prodlužují T1 / 2, zvyšují riziko toxických účinků amitriptylinu (může být nutné snížit dávku o 20-30%), induktory mikrozomálních jaterních enzymů (barbituráty, karbamazepin, fenytoin, nikotin a perorální kontraceptiva) snižují plazmatickou koncentraci. snížení účinnosti amitriptylinu.

Kombinované použití s ​​disulfiramem a jinými inhibitory acetaldehydhydrogenázy vyvolává delirium.

Fluoxetin a fluvoxamin zvyšují plazmatickou koncentraci amitriptylinu (může být nezbytné snížit dávku amitriptylinu o 50%).

Estrogen obsahující perorální kontraceptiva a estrogeny mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu.

Při současném podávání amitriptilinu s klonidinem, guanethidinem, betanidinem, reserpinem a methyldopou - snížení hypotenzního účinku těchto látek; s kokainem - riziko srdečních arytmií.

Antiarytmické léky (jako je chinidin) zvyšují riziko vzniku poruch rytmu (případně zpomalení metabolismu amitriptylinu).

Pimozid a probukol mohou zvyšovat srdeční arytmie, což se projevuje prodloužením intervalu Q-T na EKG.

Zvyšuje účinek epinefrinu, norepinefrinu, isoprenalinu, efedrinu a fenylefrinu na CVS (včetně případů, kdy jsou tyto léky součástí lokálních anestetik) a zvyšuje riziko vzniku poruch srdečního rytmu, tachykardie a závažné arteriální hypertenze.

Při použití spolu s alfa-adrenomimetiky pro intranasální podání nebo pro použití v oftalmologii (s významnou systémovou absorpcí) může být zvýšen vazokonstrikční účinek posledně uvedeného.

Pokud se užívá společně s hormony štítné žlázy, vzájemným zvýšením terapeutického účinku a toxickým působením (včetně srdečních arytmií a stimulačního účinku na centrální nervový systém).

M-holinoblokatory a antipsychotika (neuroleptika) zvyšují riziko hyperpyrexie (zejména v horkém počasí).

Při současném podání s jinými hematotoxickými léky se může zvýšit hematotoxicita.

Nekompatibilní s inhibitory MAO (je možné zvýšení frekvence hyperpyrexie, závažných záchvatů, hypertenzních krizí a úmrtí pacienta).

Analogy léku Amitriptylin

Strukturní analogy účinné látky:

• Amizol;
• Amirol;
• Léčba amitriptylinem;
• Amitriptylin Nycomed;
• Amitriptylin-AKOS;
• Amitriptylin Grindeks;
• Čočky s amitriptylinem;
• Amitriptylin-ferein;
• Hydrochlorid amitriptylinu;
• Apo-amitriptylin;
• Vero-amitriptylin;
• Saroten retard;
• Triptizol;
• Eliwel.

Amitriptylin (amitriptylin)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky Amitriptylin

Chemický název

3- (10,11-Dihydro-5H-dibenz [a, d] cyklohepten-5-yliden) -N, N-dimethyl-1-pro panamin (ve formě hydrochloridu nebo embonátu)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látek Amitriptylin

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristické látky Amitriptylin

Tricyklické antidepresivum. Amitriptylin hydrochlorid je bílý krystalický prášek bez zápachu, snadno rozpustný ve vodě, ethanolu, chloroformu. Molekulová hmotnost 313,87.

Farmakologie

Inhibuje reuptake neurotransmiterů (norepinefrin, serotonin) presynaptickými nervovými zakončeními neuronů, způsobuje hromadění monoaminů v synaptické štěrbině a zvyšuje postsynaptickou impulsaci. Při dlouhodobém používání snižuje funkční aktivitu (desenzibilizaci) beta-adrenergních a serotoninových receptorů v mozku, normalizuje adrenergní a serotonergní přenos, obnovuje rovnováhu těchto systémů, která je narušena v depresivních stavech. Blokuje m-cholinergní a histaminové receptory centrálního nervového systému.

Při požití rychle a dobře vstřebává z trávicího traktu. Biologická dostupnost amitriptylinu s různými způsoby podání je 30–60%, jeho metabolit - nortriptylin - 46–70%. C_max v krvi po požití je dosaženo po 2,0–7,7 hodin, terapeutické koncentrace amitriptylinu v krvi jsou 50–250 ng / ml pro nortriptylin - 50–150 ng / ml. Vazba na krevní proteiny je 95%. Snadno, jako nortriptylin, prochází histohematogenními bariérami, včetně BBB, placenty, proniká do mateřského mléka. T_1/2 je to 10–26 h, v nortriptylin - 18–44 h. V játrech prochází biotransformací (demethylace, hydroxylace, N-oxidace) a tvoří aktivní nortriptylin, 10-hydroxy-amitriptylin a neaktivní metabolity. Během několika dní se vylučuje ledvinami (zejména formou metabolitů).

V úzkosti a depresivních stavech snižuje úzkost, agitaci a depresivní projevy. Antidepresivní účinek se vyvíjí během 2–3 týdnů po zahájení léčby. Jestliže náhle přestanete užívat po dlouhodobé léčbě, může dojít k rozvoji abstinenčního syndromu.

Použití látky Amitriptylin

Deprese různých etiologií (zejména s těžkou úzkostí a agitací), včetně endogenní, involuční, reaktivní, neurotické, s organickým poškozením mozku, léky; schizofrenní psychóza, smíšené emoční poruchy, poruchy chování, mentální bulimie, dětská enuréza (s výjimkou dětí s hypotenzí močového měchýře), syndrom chronické bolesti (neurogenní), prevence migrény.

Kontraindikace

Přecitlivělost, použití inhibitorů MAO v předcházejících 2 týdnech, infarkt myokardu (akutní a obnovení periody), srdeční selhání dekompenzace, poruchy intrakardiální vedení vyjádřená arteriální hypertenze, benigní prostatické hyperplasie, atonie močového měchýře, paralytický ileus, pylorostenóza, vředy žaludeční a dvanáctníkové vředy v akutním stadiu, akutní onemocnění jater a / nebo ledvin s výrazným zhoršením jejich funkce, abolevaniya krev, děti do 6 let věku (pro injekční formy - do 12 let).

Omezení použití

Epilepsie, ischemická choroba srdeční, arytmie, srdeční selhání, glaukom s uzavřeným úhlem, intraokulární hypertenze, hypertyreóza.

Použití v průběhu březosti a laktace

Kontraindikováno v těhotenství.

Kategorie činnosti plodů ze strany FDA - C.

V době léčby by mělo dojít k ukončení kojení.

Vedlejší účinky amitriptylinu

Upraveno blokádou periferních m-cholinergních receptorů: sucho v ústech, retence moči, zácpa, obstrukce střeva, rozmazané vidění, paréza ubytování, zvýšený nitrooční tlak, zvýšené pocení.

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolesti hlavy, závratě, ataxie, únava, slabost, podrážděnost, ospalost, nespavost, noční můry, motorické agitace, třes, parestézie, periferní neuropatie, změny EEG, poruchy koncentrace, dysartrie, zmatenost vědomí, halucinace, tinnitus.

Protože kardiovaskulární systém: tachykardie, ortostatická hypotenze, arytmie, labilita krevního tlaku, expanze komplexu QRS na EKG (porušení intraventrikulárního vedení), příznaky srdečního selhání, mdloby, změny krevního obrazu, včetně agranulocytóza, leukopenie, eosinofilie, trombocytopenie, purpura.

Na straně gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, pálení žáhy, anorexie, epigastriální diskomfort, gastralgie, zvýšená aktivita jaterních transamináz, stomatitida, poruchy chuti, ztmavnutí jazyka.

Na straně metabolismu: galaktorea, změna sekrece ADH; vzácně hypo- nebo hyperglykémie, porucha tolerance glukózy.

Na straně urogenitálního systému: změny libida, potence, otoky varlat, glykosurie, pollakiurie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, angioedém, kopřivka.

Jiné: zvýšení velikosti mléčných žláz u žen a mužů, vypadávání vlasů, oteklé lymfatické uzliny, fotosenzitivita, zvýšení tělesné hmotnosti (při dlouhodobém užívání), abstinenční syndrom: bolest hlavy, nevolnost, zvracení, průjem, podrážděnost, poruchy spánku s jasnými, neobvyklými sny zvýšená excitabilita (po prodloužené léčbě, zejména ve vysokých dávkách, s náhlým přerušením léčby).

Interakce

Neslučitelné s inhibitory MAO. Posiluje inhibiční účinek na centrální nervový systém neuroleptik, sedativ a hypnotik, antikonvulziv, analgetik, léků na anestézii, alkoholu; vykazuje synergismus při interakci s jinými antidepresivy. V kombinaci s neuroleptiky a / nebo anticholinergními léky se může vyvinout febrilní teplotní reakce, paralytická střevní obstrukce. Potenziruet hypertenzní účinky katecholaminů a dalších adrenostimulyatorov, což zvyšuje riziko vzniku srdečních arytmií, tachykardie, těžké arteriální hypertenze. Může snížit antihypertenzní účinek guanethidinu a léčiv s podobným mechanismem účinku, stejně jako snížit účinek antikonvulziv. Při současném použití s ​​antikoagulancii - deriváty kumarinu nebo indandionu - je možné zvýšit antikoagulační aktivitu těchto látek. Cimetidin zvyšuje plazmatickou koncentraci amitriptylinu s možným rozvojem toxických účinků, induktory jaterních mikrozomálních enzymů (barbituráty, karbamazepin) - snižuje. Chinidin zpomaluje metabolismus amitriptylinu, perorální kontraceptiva obsahující estrogen mohou zvýšit biologickou dostupnost. Kombinované použití s ​​disulfiramem a jinými inhibitory acetaldehyddehydrogenázy může způsobit delirium. Probucol může zvýšit srdeční arytmie. Amitriptylin může exacerbovat depresi způsobenou glukokortikoidy. V kombinaci s užíváním léků k léčbě tyreotoxikózy zvyšuje riziko agranulocytózy. Amitriptylin je pečlivě kombinován s náprstníkem a baklofenem.

Předávkování

Symptomy: halucinace, křeče, delirium, kóma, porucha vedení srdce, extrasystoly, ventrikulární arytmie, hypotermie.

Léčba: výplach žaludku, užívání suspenze aktivního uhlí, projímadla, infuze tekutin, symptomatická léčba, udržování tělesné teploty, sledování funkce kardiovaskulárního systému po dobu nejméně 5 dnů, protože opakování porušení může dojít po 48 hodinách a později. Hemodialýza a nucená diuréza jsou neúčinné.

Způsob podání

Preventivní látky Amitriptylin

Příjem amitriptylinu je možný nejdříve 14 dní po vysazení inhibitorů MAO. U starších pacientů a dětí se doporučuje snížení dávek. Nezadávejte pacienty s mánií. V souvislosti s možností sebevražedných pokusů u pacientů s depresí je nezbytné pravidelné sledování pacientů, zejména v prvních týdnech léčby, a také předepsání minimálních nutných dávek, aby se snížilo riziko předávkování. Pokud nedojde ke zlepšení stavu pacienta během 3–4 týdnů, je nutné přezkoumat taktiku léčby. Během léčby je třeba se vyhnout alkoholu, stejně jako opouštět činnosti vyžadující zvýšenou pozornost a rychlost reakce.

Amitriptylin: návod k použití, vedlejší účinky, recenze

Snižuje úzkost a projevy deprese, používá se jako hypnotikum a způsob léčby záchvatů paniky. Kromě toho má mírný analgetický účinek, snižuje chuť k jídlu a akutní příznaky enurézy.

Popis a forma vydání

Léčivo je dostupné ve formě tablet s koncentrací účinné látky (hydrochlorid amitriptylinu) v 10 a 25 mg. Součástí pomocných látek je také kruml, cukr, stearát hořečnatý a další. Balení může obsahovat 10, 20, 30, 40, 50 a 100 tablet. Lék se také prodává v ampulích pro injekce.

Jak

1. Amitriptylin má uklidňující účinek, zmírňuje úzkost a potlačuje vzrušení (agitovanost). Zvýšením koncentrace serotoninu a norepinefrinu dojde ke zlepšení nálady.
2. Léčivo také přispívá k hojení vředů v gastrointestinálním traktu v důsledku m-anticholinergních vlastností.
3. Může být použit ke snížení krevního tlaku a teploty během celkové anestezie.
4. Hlavní složka se rychle vstřebává a dosahuje vysoké koncentrace v plazmě. 80% produktů rozkladu se vylučuje ledvinami, zbytek - žluč. Čištění celého těla probíhá jeden až dva týdny po poslední dávce.
5. Je třeba mít na paměti, že dlouhodobé užívání antidepresiva může způsobit rozvoj arytmií, protože ovlivňuje ventrikulární vodivost.

Indikace

"Amitriptylin" je předepisován pro depresivní poruchy, které jsou doprovázeny úzkostí a poruchami spánku. Lék je také indikován pro:

• psychóza;
• poruchy chování;
• schizofrenie;
• migrénu;
• bolesti hlavy;
• alkoholismus;
• žaludeční vřed;
• bolesti kloubů;
• enuréza (močová inkontinence);
• poruchy příjmu potravy, nervový hlad (bulimie);
• osteochondróza (jako součást komplexní léčby).

Kontraindikace

Mezi kontraindikace pro jmenování amitriptylinu patří:

• infarkt myokardu;
• otrava alkoholem;
• užívající inhibitory monoaminooxidázy (MAO).

Relativní kontraindikace jsou:

1. nízký krevní tlak;
2. sníženou pohyblivost GI;
3. těžké srdeční onemocnění.

S opatrností je lék předepisován pro arytmie, abnormální funkce jater a ledvin, pro epilepsii a pro onemocnění štítné žlázy.

Návod k použití

• Dávkování - perorálně po jídle ke snížení nepříznivých účinků na zažívací trakt.
• Tableta by měla být polknuta bez žvýkání.
• Antidepresiva začnou pít 25 mg jednou denně v noci, postupně zvyšují dávku na 100 mg denně. V tomto případě by měl být příjem rozdělen třikrát.
• Při snižování symptomů onemocnění se snižuje počet tablet.
• Lék může užívat dlouhé kurzy.
• Jak dlouho můžete pít amitriptylin, určuje psychoterapeuta.

Funkce příjmu

1. Než začnete užívat léky, měli byste věnovat pozornost tlaku. S nízkými sazbami zvyšuje riziko mdloby. Během terapie musíte hladce změnit polohu těla, nevstávejte z lůžka náhle, aby nedošlo k závratě.
2. Pokud byly dříve předepsány inhibitory monoaminooxidázy, návod k použití amitriptylinu vyžaduje, aby podávání bylo zahájeno pouze dva týdny po jejich zrušení.

1. Pokud existuje predispozice k epileptickým záchvatům, je léčba zahájena s opatrností.
2. Pacient užívající tricyklické antidepresivum potřebuje neustálé sledování, protože během tohoto období se mohou vyskytnout sebevražedné tendence. Pacienti s afektivními poruchami by měli být během intenzivní léčby ponecháni pod dohledem specialistů, s ohledem na možnost vzniku maniakálních a hypománských sklonů.
3. Pokud je lék užíván přes noc, může se objevit psychóza. V tomto případě lékař změní dávkování.
4. Pokud existují indikace pro použití u pacientů bez lůžka, je třeba vzít v úvahu rizika střevní obstrukce a zácpy u těchto pacientů.
5. Má-li být podána lokální nebo celková anestézie, měl by být lékař upozorněn na užívání tricyklického antidepresiva.
6. Lidé, kteří nosí kontaktní čočky, mohou pociťovat poškození rohovky. Také dlouhodobá léčba vyvolává tvorbu kariálních dutin.
7. Při použití antidepresiva by se nemělo dostat za volant, protože lék vyvolává závratě a zpomaluje rychlost reakce.

Jmenování dětí a starších pacientů

Antidepresiva mohou užívat děti starší 6 let. V adolescenci, přijetí vyžaduje zvláštní sledování kvůli vývoji sebevražedných tendencí.

Dospělí nad 65 let určují minimální dávku léku vzhledem k vysokému riziku nočních psychóz.

Použití v průběhu březosti a laktace

Léčivo se nedoporučuje během těhotenství, protože ve vývoji plodu po užití přípravku byly zjištěny negativní důsledky. Také lék není předepisován během kojení, protože složky amitriptylinu se vylučují mlékem a vyvolávají nežádoucí účinky u dítěte.

Vedlejší účinky

S terapií amitriptylinem jsou možné následující negativní projevy:

• ospalost;
• omdlévání;
• bolest hlavy;
• rychlá únava;
• zmatek;
• halucinace;
• epileptické záchvaty;
• třesoucí se ruce;
• noční můry;
• poruchy spánku;
• zvýšení ICP;
• zrakové postižení;
• podrážděnost a úzkost;
• rozvoj tachykardie;
• svědění a pálení na kůži;
• žaludeční nepohodlí;
• průjem;
• nevolnost a zvracení;
• abnormální jaterní funkce;
• odbarvení jazyka a nepříjemná chuť v ústech;
• hmotnost skoky (nahoru nebo dolů);
• zvětšení prsou, výtok bradavky;
• otoky varlat;
• změny libida.

Důsledky předávkování

Pokud nesprávně vypočítáte dávku léku, můžete zaznamenat:

1. zvracení;
2. ospalost;
3. pokles krevního tlaku;
4. halucinace;
5. dezorientace;
6. epileptické záchvaty;
7. neklid;
8. pocení;
9. potíže s dýcháním;
10. porušení srdečního rytmu až do zástavy srdce;
11. kóma.

Amitriptylinová kompatibilita s jinými léčivými přípravky

Antidepresiva by neměla být používána ve spojení s následujícími léky:

• antihistaminika;
• antikoagulancia;
• barbituráty pro nespavost;
• antikonvulzivní pilulky;
• holinoblockery a m-holinoblokatorami;
• léky proti arytmii;
• alfa adrenomimetika;
• inhibitory acetaldehydhydrogenasy;
• anti-ulcer "Zimetidin";
• glukokortikosteroidy;
• inhibitory monoaminooxidázy (MAO);
• hormonální antikoncepce;
• hormony štítné žlázy.

Analogy a náklady

Moderní protějšky, které mohou být alternativou k tomuto léku a mají podobný terapeutický účinek, jsou:

1. Amitriptylin-Nicomed,
2. Elavil
3. Azafen
4. Anafilin,
5. Fluoroatsizin,
6. Klomipramin.

Chcete-li koupit lék na depresi, musíte předepsat od lékaře, aby ji předložili v lékárně. To platí také pro tablety a roztoky pro injekce.

Lék může být skladován po dobu tří let při teplotě 25 ° C.

Amitriptylin

Amitriptyline: návod k použití a recenze

Latinský název: Amitriptylin

Kód ATX: N06AA09

Účinná látka: amitriptylin (amitriptylin)

Výrobce: CJSC ALSI Pharma (Rusko), LLC Ozon (Rusko), LLC Sintez (Rusko), Nycomed (Dánsko), Grindeks (Lotyšsko)

Aktualizace popisu a fotografie: 07/12/2018

Ceny v lékárnách: od 18 rublů.

Amitriptylin je antidepresivum s výrazným sedativním, antibakteriálním a protivředovým účinkem.

Forma uvolnění a složení

Lék se vyrábí ve formě roztoku a tablet.

Tablety jsou bikonvexní, kulaté, žluté, potažené filmem.

Aktivní složkou ve složení léčiva je hydrochlorid amitriptylinu. Pomocné složky v tabletách jsou:

• Monohydrát laktózy;
• Stearát vápenatý;
• Kukuřičný škrob;
• Koloidní oxid křemičitý;
• Želatina;
• Talek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amitriptylin je tricyklické antidepresivum patřící do skupiny neselektivních inhibitorů vychytávání neuronálních monoaminů. Vyznačuje se výraznými sedativními a tymoanaleptickými účinky.

Mechanismus antidepresivního účinku léčiva je způsoben potlačením reverzního neuronálního zachycení katecholaminů (dopamin, norepinefrin) a serotoninu v centrálním nervovém systému. Amitriptylin vykazuje antagonistické účinky na muskarinové cholinergní receptory v periferním a centrálním nervovém systému a je také charakterizován periferním antihistaminikem spojeným s H₁-receptory a antiadrenergní účinky. Látka má anti-neuralgii (centrální analgetikum), anti-bulimickou a anti-vředovou aktivitu a také pomáhá eliminovat zvlhčení lůžka. Antidepresivní účinek se vyvíjí během 2-4 týdnů po zahájení užívání.

Farmakokinetika

Amitriptylin má vysoký stupeň absorpce v těle. Po perorálním podání je maximální koncentrace dosaženo po asi 4–8 hodinách a je 0,04–0,16 µg / ml. Rovnovážná koncentrace se stanoví přibližně 1–2 týdny po zahájení léčby. Obsah amitriptylinu v krevní plazmě je nižší než v tkáních. Biologická dostupnost látky, bez ohledu na způsob jejího podání, se pohybuje od 33 do 62% a její farmakologicky účinný metabolit nortriptylin se pohybuje od 46 do 70%. Distribuční objem je 5–10 l / kg. Terapeutické koncentrace amitriptylinu v krvi s prokázanou účinností jsou 50-250 ng / ml a stejné indikátory pro aktivní metabolit nortriptylinu jsou 50-150 ng / ml.

Amitriptylin se váže na plazmatické proteiny o 92–96%, překonává histohematogenní bariéry, včetně hematoencefalické bariéry (totéž platí i pro nortriptylin) a placentární bariéru, a je také detekován v mateřském mléku v koncentracích podobných plazmě.

Amitriptylin je metabolizován hlavně hydroxylací (za to je zodpovědný izoenzym CYP2D6) a demethylací (proces je řízen izoenzymy CYP3A a CYP2D6) s následnou tvorbou konjugátů kyseliny glukuronové. Metabolismus je charakterizován významným genetickým polymorfismem. Hlavním farmakologicky aktivním metabolitem je sekundární amin, nortriptylin. Metabolity cis- a trans-10-hydroxynortriptylinu a cis- a trans-10-hydroxyamitriptylinu mají profil aktivity, který je téměř stejný jako u nortriptylinu, ale jejich účinek je méně výrazný. Amitriptylin-N-oxid a demethylnortriptylin jsou stanoveny v plazmě pouze ve stopových koncentracích a první metabolit nemá téměř žádnou farmakologickou aktivitu. Ve srovnání s amitriptylinem jsou všechny metabolity charakterizovány výrazně méně výrazným m-anticholinergním účinkem. Rychlost hydroxylace je hlavním faktorem zodpovědným za renální clearance a v důsledku toho plazmatické hladiny. U malého procenta pacientů dochází ke geneticky určenému poklesu rychlosti hydroxylace.

Poločas amitriptylinu z krevní plazmy je pro amitriptylin 10–28 hodin a pro nortriptylin 16–80 hodin. V průměru je celková clearance účinné látky 39,24 ± 10,18 l / h. Amitriptylin se vylučuje převážně močí a stolicí jako metabolity. Přibližně 50% podané dávky se vylučuje ledvinami jako 10-hydroxy-amitriptylin a jeho konjugát s kyselinou glukuronovou, přibližně 27% se vylučuje jako 10-hydroxy-nortriptylin a méně než 5% amitriptylinu se vylučuje jako nortriptylin a nezměněno. Úplně se lék vylučuje z těla do 7 dnů.

U starších pacientů je rychlost metabolismu amitriptylinu snížena, což vede ke snížení clearance léčiva a ke zvýšení poločasu. Poruchy jater mohou vyvolat zpomalení rychlosti metabolických procesů a zvýšení obsahu amitriptylinu v krevní plazmě. U pacientů s renální dysfunkcí se zpomaluje vylučování metabolitů nortriptylinu a amitriptylinu, metabolické procesy jsou však podobné. Protože se amitriptylin dobře váže na plazmatické proteiny, je jeho odstranění z těla dialýzou téměř nemožné.

Indikace pro použití

Podle instrukcí je amitriptylin předepisován pro léčbu depresivních stavů involučního, reaktivního, endogenního, léčebného charakteru, jakož i depresí na pozadí zneužívání alkoholu, organických mozkových lézí, doprovázených poruchami spánku, agitací, úzkostí.

Indikace pro použití amitriptylinu jsou:

• Schizofrenní psychóza;
• Emoční smíšené poruchy;
• Poruchy chování;
• Noční enuréza (kromě toho, že je způsobena nízkým tónem močového měchýře);
• Nervová bulimie;
• Chronické bolesti (migréna, atypická bolest na obličeji, bolest u pacientů s rakovinou, posttraumatická a diabetická neuropatie, revmatická bolest, postherpetická neuralgie).

Léčivo se také používá v gastrointestinálních vředech, pro úlevu od bolesti hlavy a prevenci migrén.

Kontraindikace

• Poruchy vedení myokardu;
• Těžká hypertenze;
• Akutní onemocnění ledvin a jater;
• Atony močového měchýře;
• Hypertrofie prostaty;
• Paralytická střevní obstrukce;
• Přecitlivělost;
• Těhotenství a kojení;
• Věk do 6 let.

Návod k použití Amitriptylin: metoda a dávkování

Tablety amitriptylinu by měly být polknuty bez žvýkání.

Počáteční dávka pro dospělé - 25-50 mg, vezměte lék v noci. Po dobu 5-6 dnů se dávka zvýší na 150-200 mg / den, spotřebuje se ve 3 dílčích dávkách.

Instrukce Amitriptylin ukázala, že dávka je zvýšena na 300 mg / den, pokud po 2 týdnech nedojde ke zlepšení. Když příznaky deprese zmizí, dávka by měla být snížena na 50-100 mg / den.

Pokud se stav pacienta nezlepší během 3–4 týdnů léčby, další léčba se považuje za nevhodnou.

Starší pacienti s menšími poruchami Amitriptylinové tablety předepsané v dávce 30-100 mg / den, berou je přes noc. Po zlepšení stavu se pacientům umožní přejít na minimální dávku 25-50 mg / den.

Intravenózně nebo intramuskulárně se činidlo podává pomalu v dávce 20 až 40 mg 4krát denně. Léčba trvá 6-8 měsíců.

Lék na neurologickou bolest (včetně chronických bolestí hlavy) a na prevenci migrény se užívá v dávce 12,5-100 mg / den.

Děti ve věku 6–10 let s noční enurézou dostávají denně 10–20 mg léku denně a děti ve věku 11–16 let dostávají 25–50 mg denně.

Pro léčbu deprese u dětí ve věku 6-12 let je lék předepisován v dávce 10-30 mg nebo 1-5 mg / kg / den, zlomek.

Vedlejší účinky

Použití amitriptylinu může způsobit rozmazané vidění, zhoršené močení, sucho v ústech, zvýšený nitrooční tlak, horečku, zácpu a funkční intestinální obstrukci.

Obvykle všechny tyto nežádoucí účinky zmizí po snížení předepsaných dávek nebo poté, co si pacient na léčivo zvykne.

Kromě toho lze během léčby lékem pozorovat:

• Slabost, ospalost a únava;
• Ataxie;
• Nespavost;
• Závratě;
• Noční můry;
• Zmatenost a podrážděnost;
• Třes;
• Motorické agitace, halucinace, zhoršená pozornost;
• Parestézie;
• Křeče;
• Arytmie a tachykardie;
• Nevolnost, pálení žáhy, stomatitida, zvracení, změna barvy jazyka, epigastriální diskomfort;
• Anorexie;
• Zvýšené jaterní enzymy, průjem, žloutenka;
• Galactorrhea;
• Změny v účinnosti, libido, otoky varlat;
• Kopřivka, pruritus, purpura;
• Vypadávání vlasů;
• Oteklé lymfatické uzliny.

Předávkování

Odpověď na předávkování amitriptylinem se u pacientů velmi liší. U dospělých pacientů vede zavedení více než 500 mg léku k mírné nebo závažné intoxikaci. Příjem amitriptylinu v dávce 1200 mg a více vyvolává smrtící výsledek.

Příznaky předávkování se mohou vyvíjet tak rychle a náhle, pomalu a nepozorovaně. Během prvních hodin jsou halucinace, stav agitace, agitace nebo ospalost. Při užívání vysokých dávek amitriptylinu jsou často pozorovány:

• neuropsychiatrické symptomy: poruchy dýchacího centra, prudká deprese centrálního nervového systému, křečovité záchvaty, snížení úrovně vědomí až do kómy;
• anticholinergní příznaky: zpomalení střevní motility, mydriáza, horečka, tachykardie, suché sliznice, retence moči.

Jak se zvyšují příznaky předávkování, změny v kardiovaskulárním systému se také zvyšují, což má za následek arytmie (ventrikulární fibrilace, srdeční arytmie, vyskytující se v typu Torsade de Pointes, komorová tachyarytmie). EKG ukazuje depresi segmentu ST, prodloužení PR intervalu, inverzi nebo zploštění T vlny, prodloužení QT intervalu, expanzi komplexu QRS a blokádu intrakardiálního vedení různých stupňů, schopných postupovat až do zvýšené srdeční frekvence, nižšího krevního tlaku, intraventrikulární blokády, srdečního selhání a srdeční zástavy.. Existuje také korelace mezi rozšířením komplexu QRS a závažností toxických reakcí v případě akutního předávkování. Pacienti často pociťují příznaky jako hypokalemie, metabolická acidóza, kardiogenní šok, nízký krevní tlak, srdeční selhání. Po probuzení pacienta jsou opět možné negativní symptomy vyjádřené v ataxii, agitaci, halucinacích, zmatku.

Jako terapeutické opatření je nutné přestat užívat amitriptylin. Doporučuje se zavedení fyzostigminu v dávce 1-3 mg každých 1–2 hodiny intramuskulárně nebo intravenózně, udržení rovnováhy vody a elektrolytů a normalizace krevního tlaku, symptomatická terapie, infuze tekutin. Sledování kardiovaskulární aktivity je také nezbytné, které se provádí pomocí EKG po dobu 5 dnů, protože po 48 hodinách a později může dojít k relapsu akutního stavu. Účinnost výplachu žaludku, nucená diuréza a hemodialýza je považována za nízkou.

Zvláštní pokyny

Antidepresivní účinek léčiva se vyvíjí během 14-28 dnů od začátku aplikace.

Podle instrukcí by měl být nástroj používán s opatrností, když:

• Bronchiální astma;
• Manicko-depresivní psychóza;
• Alkoholismus;
• Epilepsie;
• Inhibice krevní funkce kostní dřeně;
• Hypertyreóza;
• Angina pectoris;
• Srdeční selhání;
• Intraokulární hypertenze;
• Glaukom s uzavřeným úhlem;
• Schizofrenie.

Během léčby přípravkem Amitriptilin je zakázáno řídit vozidlo a pracovat s potenciálně nebezpečnými mechanismy, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti, stejně jako užívání alkoholu.

Použití v průběhu březosti a laktace

Užívání amitriptylinu u těhotných žen se nedoporučuje. Pokud je lék předepsán během těhotenství, pacient by měl být varován před potenciálně vysokým rizikem pro plod, zejména během třetího trimestru těhotenství. Přijetí tricyklických antidepresiv ve třetím trimestru těhotenství může u novorozence způsobit neurologické poruchy. Existují případy ospalosti u novorozenců, jejichž matky užívaly nortriptylin (metabolit amitriptylinu) během těhotenství a některé případy retence moči byly hlášeny také u některých dětí.

Amitriptylin se stanoví v mateřském mléce. Poměr koncentrací v mateřském mléku a krevní plazmě je u kojených dětí 0,4–1,5. Během léčby léky by mělo být kojení přerušeno. Pokud to z nějakého důvodu není možné, mělo by se pečlivě sledovat stav dítěte, zejména v prvních 4 týdnech života. Děti, jejichž matky odmítly ukončit kojení, mohou mít nežádoucí účinky.

Použití v dětství

U dětí, dospívajících a mladých pacientů (do 24 let) trpících depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva riziko sebevražedných myšlenek a mohou ve srovnání s placebem způsobit sebevražedné chování. Proto se při předepisování amitriptylinu doporučuje pečlivě zvážit možné přínosy léčby a riziko sebevraždy.

Použití ve stáří

U starších pacientů může amitriptylin vést k rozvoji psychózy vyvolané léky, většinou v noci. Po vysazení drog tyto jevy vymizí během několika dnů.

Lékové interakce

Současné použití inhibitorů amitriptylinu a MAO může vyvolat serotoninový syndrom, doprovázený hypertermií, agitací, myoklonem, třesem, zmateností.

Amitriptylin může zvýšit účinek fenylpropanolaminu, epinefrinu, norepinefrinu, fenylefrinu, efedrinu a isoprenalinu na fungování kardiovaskulárního systému. V tomto ohledu se nedoporučuje předepisovat látky snižující uvolňování, anestetika a jiná léčiva obsahující tyto látky společně s amitriptylinem.

Léčivo může oslabovat antihypertenzní účinek methyldopy, guanethidinu, klonidinu, reserpinu a betanidinu, což může vyžadovat úpravu jejich dávky.

V kombinaci s amitriptylinem s antihistaminiky se někdy zvyšuje inhibiční účinek na centrální nervový systém a léky, které vyvolávají extrapyramidové reakce, zvýšení četnosti a závažnosti extrapyramidových účinků.

Současný příjem amitriptylinu a některých neuroleptik (zejména sertindolu a pimozidu, stejně jako sotalolu, halofantrinu a cisapridu), antihistaminik (terfenadin a astemizol) a látek, které prodlužují QT interval (antiarytmika, například chinidin), zvyšuje riziko diagnózy žaludečních vředů a zvýšení QT intervalu. Antifungální látky (terbinafin, flukonazol) zvyšují koncentraci amitriptylinu v séru, čímž zvyšují jeho toxické vlastnosti. Byly zaznamenány i projevy jako mdloby a paroxyzmy charakteristické pro komorovou tachykardii (Torsade de Pointes).

Barbituráty a další induktory enzymů, zejména karbamazepin a rifampicin, mohou zesílit metabolismus amitriptylinu, což vede ke snížení jeho koncentrace v krvi a ke snížení jeho účinnosti.

V kombinaci s blokátory kalciových kanálů, methylfenidátem a cimetidinem, je možné inhibovat metabolické procesy charakteristické pro amitriptylin, zvýšit jeho hladinu v krevní plazmě a výskyt toxických reakcí.

Při současném použití amitriptylinu a neuroleptik je třeba vzít v úvahu, že tyto léky vzájemně inhibují metabolismus navzájem a pomáhají snižovat práh konvulzivní připravenosti.

Při předepisování amitriptylinu ve spojení s nepřímými antikoagulancii (deriváty indandionu nebo kumarinu) může být antikoagulační účinek těchto látek zvýšen.

Amitriptylin je schopen zhoršit průběh deprese vyvolané glukokortikosteroidy. Příjem kloubů s antikonvulzivy může zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížit práh záchvatové aktivity (při užívání ve vysokých dávkách) a vést k oslabení účinku poslední léčby.

Kombinace amitriptylinu s léky pro léčbu tyreotoxikózy zvyšuje riziko agranulocytózy. U pacientů s hyperfunkcí štítné žlázy nebo u pacientů užívajících léky štítné žlázy se zvyšuje riziko arytmií, proto je při léčbě amitriptylinem v této kategorii pacientů doporučena opatrnost.

Fluvoxamin a fluoxetin mohou zvyšovat plazmatické hladiny amitriptylinu, což může vyžadovat nižší dávku amitriptylinu. Při předepisování tohoto tricyklického antidepresiva společně s benzodiazepiny, fenothiaziny a anticholinergiky se někdy pozoruje vzájemné posílení centrálních anticholinergních a sedativních účinků a zvýšené riziko vzniku epileptických záchvatů v důsledku nižšího záchvatového prahu.

Estrogeny a perorální antikoncepční přípravky obsahující estrogen mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu. Pro zachování účinnosti nebo snížení toxických vlastností se doporučuje snížit dávku amitriptylinu nebo estrogenu. Také v některých případech se uchylují ke zrušení drogy.

Kombinace amitriptylinu s disulfiramem a jinými inhibitory acetaldehydhydrogenázy může zvýšit riziko vzniku psychotických poruch a zmatků. Při předepisování léku spolu s fenytoinem jsou metabolické procesy těchto látek inhibovány, což někdy vede ke zvýšení jeho toxického účinku, doprovázeného třesem, ataxií, nystagmem, hyperreflexií. Na začátku léčby amitriptylinem u pacientů užívajících fenytoin je nutné kontrolovat obsah těchto látek v plazmě z důvodu zvýšeného rizika potlačení jeho metabolismu. Měli byste také nepřetržitě sledovat závažnost terapeutického účinku amitriptylinu, protože může být nezbytné upravit jeho dávku směrem nahoru.

Léčiva Hypericum perforatum snižují maximální koncentraci amitriptylinu v krevní plazmě přibližně o 20%, což je způsobeno aktivací metabolismu této látky, která se provádí v játrech pomocí izoenzymu CYP3A4. Tento jev zvyšuje riziko serotoninového syndromu, a proto může být nezbytné upravit dávku amitriptylinu v souladu s výsledky stanovení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Kombinace amitriptylinu a kyseliny valproové pomáhá snižovat clearance amitriptylinu z krevní plazmy, což může přispět ke zvýšení obsahu amitriptylinu a jeho metabolitu nortriptylinu. V tomto případě se doporučuje kontinuálně sledovat hladinu nortriptylinu a amitriptylinu v krevní plazmě, aby se v případě potřeby snížila jejich dávka.

Užívání vysokých dávek amitriptylinových a lithiových přípravků po dobu delší než 6 měsíců může vyvolat rozvoj kardiovaskulárních komplikací a záchvatů. Také v tomto případě jsou někdy definovány známky neurotoxického působení, a to: dezorganizace myšlení, třes, špatná koncentrace pozornosti, zhoršení paměti. To je možné i při jmenování amitriptylinu ve středních dávkách a normální koncentraci iontů lithia v krvi.

Analogy

Analógy amitriptylinu jsou: Amitriptylin Nikomed, Amitriptylin-Grindeks, Apo-Amitriptylin a Vero-Amitriptylin.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován v suchu, mimo dosah dětí, při teplotě 15-25 ° C.

Doba použitelnosti 4 roky.

Obchodní podmínky lékárny

Předpis.

Recenze Amitriptilinu

Lékaři obvykle zanechávají pozitivní hodnocení o amitriptylinu, což je dobré antidepresivum. Mnoho pacientů si však stěžuje na velký počet nežádoucích účinků během léčby (sucho v ústech, apatie, ospalost). Také se někdy vyvíjí závislost na drogách. Amitriptylin by měl být používán pouze podle pokynů specialisty. Existují také zprávy o účinku léku na léčivo.

Cena amitriptylinu v lékárnách

Přibližná cena amitriptylinu ve formě tablet s dávkou 10 mg je 24 až 33 rublů a dávka 25 mg je 20 až 56 rublů (50 kusů je v balení). Cena léku ve formě roztoku se pohybuje od 42 do 47 rublů (balení obsahuje 10 ampulí).