Haloperidol: návod k použití a recenze

Latinský název: Haloperidol

Kód ATX: N05AD01

Léčivá látka: haloperidol (haloperidol) t

Výrobce: Gedeon Richter (Maďarsko), Moskhimpharmpreparaty je. N.A.Semashko (Rusko)

Aktualizace popisu a fotografie: 07/12/2018

Ceny v lékárnách: od 17 rublů.

Haloperidol je antiemetikum, antipsychotikum a antipsychotikum.

Forma uvolnění a složení

Formy dávkování haloperidolu:

  • Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání v dávkách 5 mg / ml (v 1 ml ampulích, v blistrech (balení), 5 ks. Každý 1, 2 zásobníky v kartonové krabičce; 1 ml ampule v blistrech, 10 ks).., 1 balení v krabici);
  • Roztok pro intramuskulární injekci 5 mg / ml (v 1 ml ampulích s ampulkovým nožem, 10 kusů v krabičce; 1 ml a 2 ml ampule, v blistru po 5 kusech, 1, 2 balení po 1 kusu) kartonové balení, 2 ml ampule, v blistrových plastových obalech (palety), 5 ks, 1, 2 palety v kartonovém obalu;
  • Tablety: 1 mg (v lahvičkách po 40 ks, 1 lahvička v krabičce; blistry po 10 ks, 3 blistry v krabičce; 20 ks. V blistrech, 2 balení v krabičce); 1,5 mg (10 jednotek v blistrech, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 balení v krabičce; 20 nebo 30 balení v blistrech, 1, 2, 3 balení v krabičce, 25 ks v blistru, 2 balení v krabičce, 50 ks v blistru, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 balení v krabičce; plechovky (sklenice 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 ks, 1 plechovka v balicím papíru; v lahvích (lahvích) 100, 500, 1000 ks, 1 lahvička v kartonové krabici, v polymerové nádobě na 10, 20, 30, 40, 50, 100 kusech, na 1 nádobě v kartonovém obalu ); 2 mg (v plechovkách, 25 ks, 1 plechovku v krabici); 5 mg (v blistrech po 10 ks, 3 nebo 5 blistrech v krabičce; 10 ks. V blistrech, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 balení v krabičce; 15 ks v blistrech, 2 balení v krabičce, 20 nebo 30 kusů v blistrech, 1, 2, 3 balení v krabičce, 50 ks v blistrech, 1, 2 balení, 3, 4, 5, 6, 8, 10 balení v kartonovém svazku, v lahvích (lahvích) 30, 100, 500, 1000 jednotek, 1 lahvičce v lepenkovém svazku, v bankách 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 ks, 1 může být v balicím papíru, v polymerním obalu asi 10, 20, 30, 40, 50 a 100 jednotek balení 1 v kartónovém obalu).; 10 mg (10 ks v blistrech, 2 balení v krabičce; v lahvičkách po 20 kusech, 1 lahvička v krabici).

Složení 1 tablety obsahuje:

  • Léčivá látka: haloperidol - 1; 1,5; 2; 5 nebo 10 mg;
  • Pomocné složky: bramborový škrob, monohydrát laktózy (mléčný cukr), lékařská želatina, mastek, stearát hořečnatý.

Složení 1 ml injekčního roztoku obsahuje: t

  • Účinná látka: haloperidol - 5 mg;
  • Pomocné složky: kyselina mléčná; voda pro injekce.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Haloperidol - derivát butyrofenonu, je antipsychotickým (neuroleptickým) činidlem. Má výrazné antipsychotické, sedativní a antiemetické účinky, v malých dávkách poskytuje aktivační účinek. Způsobuje extrapyramidové poruchy. Prakticky žádný anticholinergní účinek. Sedativní účinek léku je zajištěn blokádním mechanismem a-adrenergních receptorů retikulární tvorby mozkového kmene, antiemetického účinku v důsledku blokády dopaminu D2-receptorová chemoreceptorová spouštěcí zóna. Při blokování dopaminových receptorů hypotalamu se projevuje hypotermický účinek a galaktorea.

V případě dlouhodobého podávání se mění stavy endokrinního systému, zvyšuje se produkce prolaktinu, snižuje se produkce gonadotropních hormonů v přední hypofýze.

Farmakokinetika

Perorální podání absorbuje 60% haloperidolu, maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 3 hodinách. Distribuční objem je 18 l / kg. 92% se váže na plazmatické proteiny. Snadno proniká přes histohematogenní bariéry, včetně hematoencefalické bariéry.

Metabolizován v játrech s účinkem první pasáže. CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, izoenzymy CYP3A5 se podílejí na metabolismu léčiva. Je inhibitorem CYP2D6. Aktivní metabolity nebyly detekovány. Při perorálním podání je poločas 24 hodin (12 až 37 hodin).

Vylučuje se ve žluči (15%) a moči (40%, s 1% - nezměněno). Vylučuje se do mateřského mléka.

Indikace pro použití

Indikace pro haloperidol:

  • Chronické a akutní psychotické poruchy, včetně schizofrenie, epileptické, manicko-depresivní a alkoholické psychózy;
  • Psychomotorická agitace, halucinace a bludy různého původu;
  • Chorea Huntington;
  • Rozrušená deprese;
  • Oligofrenie;
  • Koktání;
  • Poruchy chování v dětství a stáří (včetně dětského autismu a hyperreaktivity u dětí);
  • Touretteova choroba;
  • Škytavku a zvracení (dlouhotrvající a odolné vůči terapii);
  • Psychosomatické poruchy;
  • Nevolnost a zvracení během chemoterapie (léčba a prevence).

Kontraindikace

  • Těžká toxická deprese centrálního nervového systému způsobená léky;
  • Nemoci centrálního nervového systému, doprovázené příznaky extrapyramidových poruch, hysterie, deprese, bezvědomí různých etiologií;
  • Těhotenství a kojení;
  • Dětský věk do 3 let;
  • Přecitlivělost na složky léčiva a jiné deriváty butyrofenonu.

Podle pokynů by měl být haloperidol používán s opatrností u následujících onemocnění / stavů:

  • Glaukom s uzavřeným úhlem;
  • Epilepsie;
  • Kardiovaskulární onemocnění se symptomy dekompenzace, poruchy vedení myokardu, zvýšení QT intervalu nebo riziko zvýšení QT intervalu (včetně hypokalemie a současného užívání s léky, které mohou zvýšit QT interval);
  • Selhání ledvin a / nebo jater;
  • Respirační a plicní onemocnění srdce, včetně chronické obstrukční plicní nemoci (COPD) a akutních infekčních onemocnění;
  • Tyreotoxikóza;
  • Chronický alkoholismus;
  • Hyperplazie prostaty s retencí moči;
  • Současné použití s ​​antikoagulancii.

Návod k použití Haloperidol: metoda a dávkování

Tablety Haloperidolu se užívají perorálně 30 minut před jídlem. Dospělí jediná počáteční dávka - 0,5-5 mg, multiplicita příjmu - 2-3 krát denně. U starších pacientů by jednorázová dávka neměla překročit 2 mg.

V závislosti na odpovědi pacientů na léčbu se dávka postupně zvyšuje, a to zpravidla až na 5–10 mg denně. Vyšší dávky (více než 40 mg denně) se používají v některých případech při absenci průvodních onemocnění a po krátkou dobu.

Děti obvykle počítají na základě tělesné hmotnosti - 0,025-0,075 mg / kg denně ve 2-3 dávkách.

Při intramuskulárním podání haloperidolu se počáteční počáteční dávka pro dospělé pohybuje od 1 do 10 mg, interval mezi opakovanými injekcemi může být 1-8 hodin.

Pro intravenózní podání se haloperidol podává v jednorázové dávce 0,5-50 mg, dávka pro opakované podání a četnost použití jsou určeny indikacemi a klinickou situací.

Maximální denní příjem pro dospělé pro požití a pro intramuskulární podání je 100 mg denně.

Vedlejší účinky

Během léčby se mohou vyvinout poruchy některých tělesných systémů:

  • Kardiovaskulární systém: při použití haloperidolu ve vysokých dávkách - tachykardie, arteriální hypotenze, arytmie, změn v elektrokardiogramu (EKG), včetně příznaků flutteru, komorové fibrilace a zvýšení QT intervalu;
  • Centrální nervový systém: nespavost, bolest hlavy, úzkost, úzkost a strach, neklid, ospalost (zejména na začátku léčby), akatizie, euforie nebo deprese, záchvat epilepsie, letargie, vývoj paradoxní reakce (halucinace, exacerbace psychózy); s prodlouženou léčbou, extrapyramidové poruchy, včetně tardivní dyskineze, pozdní dystonie a neuroleptického maligního syndromu;
  • Trávicí systém: při užívání léku ve vysokých dávkách - průjem nebo zácpa, sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu, hypoalivace, zvracení, nevolnost, funkční poruchy jater, včetně rozvoje žloutenky;
  • Endokrinní systém: menstruační poruchy, bolest v prsních žlázách, gynekomastie, hyperprolaktinémie, zvýšené libido, snížená účinnost, priapismus;
  • Hematopoetický systém: vzácně - agranulocytóza, leukocytóza, přechodná a mírná leukopenie, tendence k monocytóze a mírná erythropenie;
  • Orgán vidění: retinopatie, šedý zákal, zraková ostrost a ubytování;
  • Metabolismus: periferní edém, hyper- a hypoglykémie, zvýšené pocení, hyponatrémie, přírůstek hmotnosti;
  • Dermatologické reakce: akné podobné a makulopapulární změny kůže; vzácně - alopecie, fotosenzitivita;
  • Alergické reakce: vzácně - kožní vyrážka, laryngospasmus, bronchospasmus, hyperpyrexie;
  • Účinky způsobené cholinergním účinkem: hypoalivace, sucho v ústech, zácpa, retence moči.

Předávkování

Symptomy: svalová ztuhlost, třes, deprese vědomí, ospalost, nízký (v některých případech zvýšený) krevní tlak. V těžkých případech dochází ke komatu, šoku a respirační depresi.

Orální léčba předávkováním: je indikován výplach žaludku, je indikováno aktivní uhlí. V případě respirační deprese se provádí umělá plicní ventilace. Pro zlepšení krevního oběhu je indikováno intravenózní podání albuminu nebo roztoku plazmy, norepinefrin. Použití epinefrinu je přísně zakázáno. Antiparkinsonika a centrální holinoblockery se používají ke snížení extrapyramidových symptomů. Dialyzace je neúčinná.

Léčba předávkování intravenózním nebo intramuskulárním podáním: vysazení neuroleptické léčby, použití korektorů, intravenózní podání roztoku glukózy, diazepam, vitamíny B, vitamin C, nootropika, symptomatická léčba.

Zvláštní pokyny

Parenterální užívání léčiva u dětí se nedoporučuje.

Starší pacienti obvykle vyžadují menší počáteční dávku a pomalejší výběr dávkování. Tito pacienti se vyznačují zvýšenou pravděpodobností extrapyramidových poruch. Pro včasné zjištění včasných příznaků tardivní dyskineze se doporučuje pečlivé sledování stavu pacientů.

S rozvojem tardivní dyskineze je třeba postupně snižovat dávku haloperidolu a předepsat jiný lék.

Existují důkazy o možnosti vzniku příznaků diabetes insipidus, exacerbace glaukomu během léčby, s dlouhodobou léčbou - tendence k rozvoji lymfo-monocytózy.

Při léčbě neuroleptik je možný rozvoj maligního neuroleptického syndromu kdykoliv, ale nejčastěji se vyskytuje krátce po zahájení léčby nebo po převedení pacienta z jednoho neuroleptika na druhého, po zvýšení dávky nebo během kombinované terapie s jiným psychotropním lékem.

Během užívání haloperidolu z užívání alkoholu by mělo být upuštěno.

Během období léčby by se neměly zabývat potenciálně nebezpečnými činnostmi, které vyžadují vysokorychlostní psychomotorické reakce a zvýšenou pozornost.

Použití v průběhu březosti a laktace

Je-li indikováno během těhotenství a kojení, je zakázáno používat haloperidol.

Použití v dětství

Je zakázáno používat haloperidol k léčbě pacientů mladších 3 let. U dětí starších než určitý věk by mělo být parenterální podávání léčiva prováděno pod dohledem lékaře. Po dosažení terapeutického účinku se doporučuje užívat tablety Haloperidol.

V případě poruchy funkce ledvin

Při těžkém onemocnění ledvin by měl být lék používán s opatrností.

S abnormální funkcí jater

Při těžkém onemocnění jater by měl být lék používán s opatrností.

Použití ve stáří

Při léčbě starších pacientů by mělo být parenterální podávání haloperidolu prováděno pod dohledem lékaře. Po dosažení terapeutického účinku se doporučuje přejít na perorální léčbu.

Lékové interakce

Při současném užívání haloperidolu s některými léky je třeba zvážit možné důsledky takové interakce: t

  • Léky, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém (CNS), ethanol: deprese dýchání a hypotenzní působení, zvýšená deprese centrálního nervového systému;
  • Antikonvulziva: změna frekvence a / nebo typu epileptiformních záchvatů, jakož i snížení koncentrace haloperidolu v krevní plazmě;
  • Přípravky způsobující extrapyramidové reakce: zvýšení závažnosti a četnosti extrapyramidových účinků;
  • Tricyklická antidepresiva (včetně desipraminu): snižují metabolismus, zvyšují riziko záchvatů;
  • Antihypertenziva: zesílení účinku haloperidolu;
  • Léčiva s anticholinergní aktivitou: zvýšené anticholinergní účinky;
  • Betablokátory (včetně propranololu): rozvoj těžké arteriální hypotenze;
  • Nepřímé antikoagulancia: snížení jejich účinku;
  • Soli lithia: vývoj výraznějších extrapyramidových symptomů;
  • Venlafaxin: zvýšené plazmatické koncentrace haloperidolu;
  • Imipenem: rozvoj přechodné arteriální hypertenze;
  • Guanethidin: snížení jeho hypotenzního účinku;
  • Isoniazid: zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě;
  • Indomethacin: zmatenost, ospalost;
  • Rifampicin, fenytoin, fenobarbital: snížení koncentrace haloperidolu v krevní plazmě;
  • Methyldopa: zmatenost, sedace, demence, deprese, závratě;
  • Karbamazepin: zvýšení rychlosti metabolismu haloperidolu. Mohou se objevit příznaky neurotoxicity;
  • Levodopa, pergolid: snížení jejich terapeutického účinku;
  • Chinidin: zvýšené plazmatické koncentrace haloperidolu;
  • Morfin: vývoj myoklonu;
  • Cisaprid: prodloužení QT intervalu na EKG;
  • Fluoxetin: vývoj extrapyramidových symptomů a dystonie;
  • Fluvoxamin: zvýšená plazmatická koncentrace haloperidolu, doprovázená toxickými účinky;
  • Epinephrine: “perverze” jeho tlaku, který vede k rozvoji tachykardie a těžké hypotenzi.

Analogy

Analogy haloperidolu jsou: haloperidol-akr, haloperidol-richter, haloperidol-ferein, apo-haloperidol, haloperidol dekanoát, Galomond, Halopril, Senorm.

Podmínky skladování

Uchovávejte v temnu, suchu, mimo dosah dětí.

  • Injekční roztok - 5 let při teplotě 15-30 ° C;
  • Tablety - 3 roky při teplotách do 25 ° C.

Obchodní podmínky lékárny

Předpis.

Recenze Haloperidole

Recenze Haloperidolu jsou převážně pozitivní: lék má mírný účinek a je vhodný pro léčbu halucinačních poruch, psychózy.

Současně, vzhledem k velkému počtu závažných vedlejších účinků (inhibice, ospalost, extrapyramidové poruchy), je haloperidol považován za zastaralý lék.

Cena haloperidolu v lékárnách

Přibližná cena Haloperidolu je: 50 tablet 1,5 mg - 38–50 rublů, 10 ampulí po 5 mg / ml - 65–75 rublů.

HALOPERIDOL, účinná látka

HALOPERIDOL - latinský název účinné látky HALOPERIDOL

ATX kód pro HALOPERIDOL

Před použitím přípravku HALOPERIDOL se poraďte se svým lékařem. Tento návod k obsluze je určen pouze pro informační účely. Další informace naleznete v anotacích výrobce.

Klinicko-farmakologická skupina

02.001 (Antipsychotické léky (neuroleptické))

Farmakologický účinek

Antipsychotický (neuroleptický) derivát butyrofenonu. Má výrazný antipsychotický účinek v důsledku blokády depolarizace nebo snížení stupně excitace dopaminových neuronů (snížené uvolňování) a blokády postsynaptických dopaminových D2 receptorů v mesolimbických a mezokortikálních strukturách mozku.

Má mírný sedativní účinek v důsledku blokády a-adrenergních receptorů retikulární tvorby mozkového kmene; výrazný antiemetický účinek v důsledku blokády dopaminových D2 receptorů v spouštěcí zóně emetického centra; hypothermic akce a galactorrhea kvůli blokádě hypothalamic receptorů dopaminu.

Dlouhodobé užívání je doprovázeno změnou endokrinního stavu, v předním laloku hypofýzy, vzrůstem produkce prolaktinu a poklesem produkce gonadotropních hormonů.

Blokáda dopaminových receptorů v dopaminových drahách černé pruhované látky přispívá k rozvoji extrapyramidových motorických reakcí; blokáda receptorů dopaminu v tuberoinfundibulárním systému způsobuje snížení uvolňování GH.

Prakticky žádný anticholinergní účinek.

Eliminuje trvalé změny osobnosti, bludy, halucinace, mánie, zvyšuje zájem o životní prostředí. Účinný u pacientů rezistentních k jiným neuroleptikům. Má určitý aktivační účinek. U hyperaktivních dětí eliminuje nadměrnou pohybovou aktivitu, poruchy chování (impulsivita, obtížnost soustředění, agresivita).

Na rozdíl od haloperidolu se haloperidol dekanoát vyznačuje prodlouženým účinkem.

Farmakokinetika

Při požití se absorbuje z gastrointestinálního traktu o 60%. Cmax v plazmě, když je podáván orálně, je dosaženo za 3-6 hodin, s i / m podáváním - po 10-20 minutách, s i / m podáváním haloperidol dekanoátu - 3-9 dnů. Je ovlivněn „prvním průchodem“ játry.

Vazba na proteiny je 92%. Vd při rovnovážné koncentraci - 18 l / kg. Aktivně metabolizován v játrech za účasti izoenzymů CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Je inhibitorem izoenzymu CYP2D6. Neexistují žádné aktivní metabolity.

Snadno proniká do histohematogenních bariér včetně BBB. Vylučuje se do mateřského mléka.

T1 / 2 při perorálním podání - 24 hodin, s a / m injekcí - 21 hodin, s / v úvodní fázi - 14 hodin Haloperidol dekanoát do 3 týdnů.

Vylučuje se ledvinami - 40% a žlučem přes střeva - 15%.

HALOPERIDOL: DÁVKOVÁNÍ

Při požití pro dospělé je počáteční dávka 0,5-5 mg 2-3 krát denně, u starších pacientů 0,5-2 mg 2-3 krát denně. V závislosti na odpovědi pacienta na léčbu se dávka ve většině případů postupně zvyšuje na 5 až 10 mg / den. Vysoké dávky (více než 40 mg / den) se používají ve vzácných případech, krátkodobě a v nepřítomnosti současných onemocnění. Pro děti - 25-75 mg / kg / den ve 2-3 dávkách.

Pro i / m podání u dospělých je počáteční jednorázová dávka 1-10 mg, interval mezi opakovanými injekcemi je 1-8 hodin; při použití depotní formy je dávka 50-300 mg jednou za 4 týdny.

V případě iv podání závisí jednotlivá dávka 0,5–50 mg, četnost podávání a dávka pro opakované podání na indikacích a klinické situaci.

Maximální dávky: pro orální podání pro dospělé - 100 mg / den; V / m - 100 mg / den, s použitím depotní formy - 300 mg / měsíc.

Lékové interakce

Se současným použitím s léky, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém, může ethanol zvýšit depresi centrálního nervového systému, respirační depresi a hypotenzní účinek.

Se současným použitím léků, které způsobují extrapyramidové reakce, je možné zvýšit frekvenci a závažnost extrapyramidových účinků.

Při současném použití léčiv s anticholinergní aktivitou je možné zvýšit anticholinergní účinky.

Při současném použití s ​​antikonvulzivy je možné změnit typ a / nebo frekvenci epileptiformních záchvatů a také snížení koncentrace haloperidolu v krevní plazmě; s tricyklickými antidepresivy (včetně desipraminu) - metabolismus tricyklických antidepresiv klesá, zvyšuje se riziko vzniku záchvatů.

Při současném použití haloperidolu potencuje účinek antihypertenziv.

Při současném užívání betablokátorů (včetně propranololu) je možná výrazná arteriální hypotenze. Při současném podávání haloperidolu a propranololu byl popsán případ závažné arteriální hypotenze a zástavy srdce.

Při současném použití je pozorován pokles účinku nepřímých antikoagulancií.

Při současném použití s ​​lithnými solemi je možný rozvoj výraznějších extrapyramidových symptomů v důsledku zvýšené blokády receptorů dopaminu a při použití ve vysokých dávkách je možná ireverzibilní intoxikace a závažná encefalopatie.

Při současném užívání venlafaxinu je možné zvýšit koncentraci haloperidolu v krevní plazmě; s guanethidinem je možné snížení hypotenzního účinku guanethidinu; s isoniazidem - jsou hlášeny zvýšené koncentrace isoniazidu v krevní plazmě; s imipenemem - existují zprávy o přechodné arteriální hypertenzi.

Při současném použití s ​​ospalostí indomethacinu je možná zmatenost.

Při současném použití s ​​karbamazepinem, který je induktorem jaterních mikrozomálních enzymů, je možné zvýšení rychlosti metabolismu haloperidolu. Haloperidol může zvyšovat koncentraci karbamazepinu v krevní plazmě. Mohou se objevit příznaky neurotoxicity.

Při současném užívání může dojít ke snížení terapeutického účinku levodopy, pergolidu v důsledku blokády haloperidolových dopaminových receptorů.

Při současném užívání s methyldopou je možná sedace, deprese, demence, zmatenost, závratě; s morfinem - je možný vývoj myoklonu; s rifampicinem, fenytoinem, fenobarbitalem - je možné snížit koncentraci haloperidolu v krevní plazmě.

Při současném podávání s fluvoxaminem existují omezené zprávy o možném zvýšení plazmatických koncentrací haloperidolu, které jsou doprovázeny toxickým účinkem.

Při současném použití s ​​fluoxetinem je možné vyvinout extrapyramidové symptomy a dystonii; s chinidinem - zvýšení koncentrace haloperidolu v krevní plazmě; s cisapridem - prodloužení QT intervalu na EKG.

Při současném použití s ​​epinefrinem je možná "perverze" tlakového působení epinefrinu a v důsledku toho vznik těžké arteriální hypotenze a tachykardie.

Těhotenství a kojení

Haloperidol je kontraindikován během těhotenství a kojení.

V experimentálních studiích byl v některých případech zjištěn teratogenní a fetotoxický účinek. Haloperidol se vylučuje do mateřského mléka. Bylo prokázáno, že koncentrace haloperidolu v mateřském mléku jsou dostatečné k vyvolání sedace a poškození pohybových funkcí u kojence.

HALOPERIDOL: NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Na straně centrální nervové soustavy: bolest hlavy, nespavost, úzkost, úzkost a strach, euforie, agitace, ospalost (zejména na začátku léčby), akatizie, deprese nebo euforie, letargie, záchvat epilepsie, rozvoj paradoxní reakce (exacerbace psychózy, halucinace); s dlouhodobou léčbou - extrapyramidové poruchy (včetně tardivní dyskineze, pozdní dystonie a CSN).

Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární systém: pokud se používá ve vysokých dávkách - arteriální hypotenze, tachykardie, arytmie, změny EKG (zvýšený QT interval, příznaky komorového flutteru a fibrilace).

Na straně trávicího systému: při použití ve vysokých dávkách - ztráta chuti k jídlu, sucho v ústech, hypoalivace, nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem, abnormální funkce jater, včetně rozvoje žloutenky.

Na straně krevního systému: vzácně - lehká a dočasná leukopenie, leukocytóza, agranulocytóza, mírná erythropenie a tendence k monocytóze.

Na straně endokrinního systému: gynekomastie, bolest v prsních žlázách, hyperprolaktinémie, menstruační poruchy, snížená účinnost, zvýšené libido, priapismus.

Metabolismus: hyper- a hypoglykémie, hyponatrémie; zvýšené pocení, periferní edém, přírůstek hmotnosti.

Na straně zrakového orgánu: zrakové postižení, šedý zákal, retinopatie, poruchy ubytování.

Alergické reakce: vzácně - kožní vyrážka, bronchospasmus, laryngismus, hyperpyrexie.

Dermatologické reakce: makulopapulární a akné podobné změny kůže; vzácně - fotosenzitivita, alopecie.

Účinky způsobené cholinergním účinkem: sucho v ústech, hypoalivace, retence moči, zácpa.

Indikace

Akutní a chronické psychotické poruchy (včetně schizofrenie, manicko-depresivní, epileptická, alkoholická psychóza), psychomotorická agitace různých genezí, delirium a halucinace různých genezií, Huntingtonova chorea, oligofrenie, rozrušená deprese, poruchy chování u seniorů a dětí ( včetně hyperreaktivity u dětí a autismu v dětství), psychosomatických poruch, Touretteovy choroby, koktání, zvracení a škytavek, které jsou dlouhodobé a odolné vůči terapii, prevenci a léčbě nevolnosti a zvracení během profylaxe Eden chemoterapie.

Kontraindikace

Onemocnění CNS doprovázená příznaky extrapyramidových poruch, deprese, hysterie, kómy různých etiologií; těžké toxické deprese centrálního nervového systému způsobené léky. Těhotenství, kojení. Děti do 3 let. Přecitlivělost na haloperidol a jiné deriváty butyrofenonu.

Zvláštní pokyny

Nedoporučuje se parenterálně u dětí.

Používají se s opatrností při kardiovaskulárních onemocněních se symptomy dekompenzace, poruchách vedení myokardu, zvýšení QT intervalu nebo riziku zvýšení QT intervalu (včetně hypokalemie, současného užívání s léky, které mohou zvyšovat QT interval); s epilepsií; glaukom s uzavřeným úhlem; selhání jater a / nebo ledvin; s thyrotoxikózou; plicní srdeční a respirační selhání (včetně COPD a akutních infekčních onemocnění); s hyperplazií prostaty s retencí moči; při chronickém alkoholismu; současně s antikoagulancii.

V případě vzniku tardivní dyskineze je nutné postupně snižovat dávku haloperidolu a předepsat jiný lék.

Existují zprávy o možnosti výskytu příznaků cukrovky bez cukru, exacerbace glaukomu, tendencí (s dlouhodobou léčbou) k rozvoji lymfo-mono-cytosy během léčby haloperidolem.

Starší pacienti obvykle vyžadují menší počáteční dávku a postupnější výběr dávky. Tato skupina pacientů se vyznačuje vysokou pravděpodobností vzniku extrapyramidových poruch. K identifikaci časných příznaků tardivní dyskineze se doporučuje pečlivé sledování pacienta.

Na pozadí neuroleptické léčby je vývoj ZNS možný kdykoliv, ale nejčastěji se vyskytuje brzy po zahájení terapie nebo po převedení pacienta z jednoho neuroleptika na druhého, během kombinované léčby s jiným psychotropním lékem nebo po zvýšení dávky.

Během doby léčby, aby se zabránilo použití alkoholu.

Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy

Během období užívání haloperidolu by se měl člověk zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a vysokorychlostní psychomotorické reakce.

Haloperidol: návod k použití, recenze, ceny, analogy, indikace pro použití

Haloperidol je považován za jeden z nejsilnějších antipsychotik, jehož použití je povoleno pouze pod dohledem lékaře.

K dispozici v různých formách (v tabletách, roztocích pro invazivní použití), předepsaných při léčbě duševních poruch, autismu, neustálého škytání a zvracení.

Co je tento lék?

Neuroleptikum založené na látce se stejným názvem haloperidol.

Aktivní antipsychotický účinek léčiva je kombinován se středně silným sedativním účinkem (při užívání malých dávek haloperidolu).


Schopen znásobit efekt:

  • prášky na spaní;
  • analgetika s narkotickým účinkem;
  • činidla používaná pro celkovou anestézii;
  • léky, které stlačují centrální nervový systém.

Z tohoto důvodu vyžaduje velmi pečlivé jmenování s komplexním příjmem léčiva.

Podle Radar (Drug Registry) má název Haloperidol-ratiopharm (Haloperidol-ratiopharm).

Indikace pro použití

Jmenován v terapii:

  • psychomotorická agitace;
  • manické stavy;
  • demence;
  • ofigofrenii;
  • psychopathy;
  • schizofrenie;
  • závislost na alkoholu a drogách;
  • bludné stavy;
  • halucinace;
  • paranoidní sklony;
  • akutní psychóza;
  • nadměrně vzrušený stav;
  • agresivita;
  • poruchy chování (u pacientů s dětmi a staršími osobami);
  • koktání;
  • neustálé škytavky;
  • přetrvávající ataky zvracení (v nepřítomnosti pozitivní reakce na jinou formu terapie).

Léčivo může být použito jak v monoterapii, tak v komplexní léčbě.

Vedlejší účinky

Lék může způsobit nežádoucí účinky:

  • parkinsonismus;
  • akathisia;
  • dystonické symptomy;
  • neuroleptický maligní syndrom;
  • zvýšení teploty;
  • ospalost během dne;
  • dyskineze;
  • letargie;
  • obecná malátnost;
  • únava;
  • nespavost;
  • migrénu;
  • arytmie;
  • bušení srdce;
  • hypotenze;
  • leukocytóza;
  • leukopenie;
  • žloutenka;
  • kožní vyrážka;
  • suchá kůže;
  • nevolnost;
  • zvracení;
  • průjem / zácpa;
  • ztráta chuti k jídlu;
  • ztráta hmotnosti až do anorexie;
  • impotence u mužských pacientů;
  • retence moči;
  • hyponatremie;
  • není potřeba tekutin (v důsledku čehož je riziko dehydratace vysoké);
  • rozmazané vidění.

Příznaky předávkování

V případě překročení dávky léčiva se objeví akutní neuroleptické reakce uvedené v seznamu nežádoucích účinků.

Zvýšení teploty je zvláště nebezpečné, protože takový příznak může být známkou neuroleptického maligního syndromu.

V případě velkého předávkování je vysoké riziko ztráty vědomí, křečovitých reakcí, kómy.

Pokud jsou zjištěny příznaky předávkování, je nutné přerušit léčbu neuroleptiky. Pacientovi je předepsán intravenózní diazepam.

Symptomatická terapie - individuálně podle potřeby.

Návod k použití

Dávkování a léčebný režim s antipsychotickým lékem je předepsán v závislosti na diagnóze pacienta, jeho věku a formě použité medikace:

  1. Během psychomotorické agitace je předepsán lék ve formě roztoku pro intramuskulární injekce pro úlevu od útoků. Dávkování - až 5 mg třikrát denně. U těžké formy onemocnění je povoleno intravenózní podání (dávka je identická). Roztok se zředí v 15 ml vody pro injekce. Denní dávka by neměla překročit 60 mg. Po dosažení stabilního sedativního účinku se mění terapie - Haloperidol se podává v tabletách.
  2. Kapky pro seniory jsou předepsány v dávce od 0,5 do 1,5 mg. Maximální denní dávka nesmí překročit 5 mg. Počet denních procedur je stanoven individuálně.
  3. Pro pacienty mladší věkové skupiny (od tří let věku) je antipsychotika podávána dvakrát denně, celkové množství použitého léku je nejvýše 0,05 mg. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 0,016 mg denně.

V počátečním stádiu terapie je pacientovi předepsáno od 0,5 do 5 mg, v závislosti na závažnosti diagnózy, dávka je rozdělena do 2-3 dávek.

Postupně se dávka zvyšuje o 0,5-2 mg. V případech rezistence je možné zvýšení dávky o 4 mg. Denní dávka by neměla být vyšší než 100 mg.

Průměrná optimální dávka je 15 mg denně. U pacientů s chronickou formou schizofrenie je doporučená dávka až 40 mg denně, v případě rezistence do 60 mg.

Udržovací dávka, s výjimkou období exacerbace - do 5 mg.

  • Pacienti mladší věkové skupiny, jejichž tělesná hmotnost nepřesahuje 40 kilogramů, vypočítávají dávku 0,03 mg na kilogram hmotnosti. Při léčbě dětí se nedoporučuje překročit dávku haloperidolu nad 0,15 mg na kilogram hmotnosti.
  • Starší pacienti i pacienti ve vážném nebo oslabeném stavu dávkování snižují na polovinu.

Léčba antipsychotickým lékem trvá v průměru až 3 měsíce.

Cena závisí na formě vydání a výrobce:

  • 5 ampulí 1 ml Haloperidol Decanoate lze zakoupit v průměru za 360 rublů.
  • Identické balení ampule Haloperidol Richter stojí několikrát levnější - asi 100 rublů.
  • Ampule ruské výroby - nejrozhodnější varianta, 5 ampulek stojí v průměru 60 rublů.

Cena balení obsahujícího 50 tablet se pohybuje od 37 do 72 rublů.

Lékaři recenze

Skutečná zpětná vazba lékařů o akci Haloperidol:

Strizhenova GV:

Léčebný režim je zvolen striktně individuálně, je nepřijatelné, aby pacient zvýšil nebo snížil dávku z vlastního podnětu. To může být výsledkem nejen neúčinnosti léku, ale také zhoršení zdraví.

Pozitivního výsledku léčby bude dosaženo v případě přísného provedení všech instrukcí lékaře.

KM Egorov:

Pro usnadnění stavu pacienta, ale bez ztráty terapeutického účinku, je možná malá úprava dávky. V těžkých případech je pacientovi předepsána komplexní léčba založená na neuroleptikách a sedativních léčivech.

Analogy

Mezi nejlepší podobné léky na bázi haloperidolu patří:

  1. Senorm Má výrazné antipsychotické a antiemetické prodloužené působení. Předepisuje se jako udržovací léčba pro pacienty trpící chronickou formou schizofrenie. Může být předepsán pacientům, u kterých je zapotřebí silného antipsychotika s výrazným sedativním účinkem.

Náklady na 5 ampulí - do 290 rublů.

  1. Halopil Antipsychotické léky předepsané pacientům s poruchami psychomotorické agitace různých genezí, psychózy, demence, psychopatie, schizofrenie, depresivního syndromu, halucinací, neustálého škytání, zvracení.

Cena závisí na formě uvolnění a dávkování v rozmezí od 15 do 567 rublů.


Terapie haloperidolem je velmi žádaná v psychiatrii.

Podle lékařů tento antipsychotický lék nemá prakticky žádné analogy, i silné moderní léky jsou nesrovnatelně silné s haloperidolem.

Nevýhody antipsychotik zahrnují velkou toleranci u pacientů. Je kategoricky nepřijatelné užívat lék při samoléčbě, vyžaduje neustálé sledování odborníkem.

HALOPERIDOL

Tablety od bílé po bílou se slabě nažloutlým odstínem barvy, plochého válcového tvaru, se zkosením.

Pomocné látky: bramborový škrob, laktóza (mléčný cukr), lékařská želatina, mastek, stearát hořečnatý.

10 ks. - Balení obalů (1) - lepenkové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (3) - kartonové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (4) - kartonové obaly.
10 ks. - Konturované buněčné balíčky (5) - kartonové obaly.
100 kusů - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly.

Tablety bílé až bílé barvy s mírně nažloutlým odstínem barvy, plochého válcového tvaru, s fasetou a rizikem.

Pomocné látky: bramborový škrob, laktóza (mléčný cukr), lékařská želatina, mastek, stearát hořečnatý.

10 ks. - Balení obalů (1) - lepenkové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (2) - kartonové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (3) - kartonové obaly.
10 ks. - Obaly buněčných obalů (4) - kartonové obaly.
10 ks. - Konturované buněčné balíčky (5) - kartonové obaly.
100 kusů - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly.

Haloperidol je neuroleptikum, které patří k derivátům butyrofenonu. Má výrazný antipsychotický a antiemetický účinek. Závažná antipsychotická aktivita je kombinována se středně silným sedativním účinkem (v malých dávkách má aktivační účinek).

Antipsychotický účinek haloperidolu je spojen s blokádou centrálního dopaminu (D2) a a-adrenergních receptorů v mezokortikálních a limbických strukturách mozku. Blokáda receptorů O2 hypotalamu vede ke snížení tělesné teploty, galaktorea (zvýšená produkce prolaktinu). Interakce s dopaminergními strukturami extrapyramidového systému může vést k extrapyramidovým poruchám. Inhibice dopaminových receptorů v spouštěcí zóně emetického centra je základem antiemetického účinku.

Haloperidol zvyšuje účinek hypnotik, opioidních analgetik, obecných anestetik, analgetik a dalších léků, které potlačují funkci centrálního nervového systému.

Haloperidol se vstřebává převážně v tenkém střevě pasivní difúzí. Biologická dostupnost 60-70%. Při perorálním podání je maximální koncentrace v krvi dosaženo po 3-6 hodinách a haloperidol je z 90% vázán na plazmatické proteiny.

Poměr koncentrace erytrocytů k koncentraci v plazmě je 1:12.

Koncentrace haloperidolu ve tkáních je vyšší než v krvi.

Haloperidol je metabolizován v játrech, metabolit je farmakologicky neaktivní.

Haloperidol se vylučuje ledvinami (40%) a stolicí (60%) přechází do mateřského mléka.

T1/2 plazmy po perorálním podání v průměru 24 hodin (12-37 hodin).

Lék se používá přísně, jak je předepsáno lékařem.

- akutní a chronická psychóza doprovázená agitací, halucinačními a bludnými poruchami, manickými stavy, psychosomatickými poruchami;

- poruchy chování, změny osobnosti (paranoidní, schizoidní a další), syndrom Gilles de la Tourette, a to jak v dětství, tak u dospělých;

- Tiki, Gottingtonova chorea;

- dlouhotrvající a odolný vůči terapii, škytavkám a zvracení, vč. spojené s protinádorovou terapií;

- premedikace před operací.

- závažná toxická deprese funkce CNS způsobená xenobiotiky, kómami různého původu;

- onemocnění CNS doprovázená pyramidovými a extrapyramidovými poruchami (Parkinsonova choroba atd.);

- těhotenství, období kojení;

- děti do 3 let.

- přecitlivělost na deriváty butyrofenonu.

Vzhledem k přítomnosti laktózy (mléčného cukru) ve směsi je její příjem kontraindikován u pacientů s vrozenou intolerancí laktózy, deficiencí laktázy, malabsorpcí glukózy a galaktózy.

S opatrností: haloperidol by měl být užíván pro dekompenzované kardiovaskulární onemocnění (včetně anginy pectoris, snížené intrakardiální vodivosti, prodlouženého intervalu Q-T nebo náchylnosti k této hypokalemii, současného užívání jiných léků, které mohou způsobit prodloužení Q-T intervalu); při závažných onemocněních ledvin, jater, plicních srdečních chorob (včetně bronchiálního astmatu a akutních infekcí), epilepsie, glaukomu s uzavřeným úhlem, hypertyreózy (thyrotoxikóza), hyperplazie prostaty (retence moči), aktivního alkoholismu.

Přiřaďte dovnitř, půl hodiny před jídlem (s mlékem lze použít ke snížení dráždivého účinku na sliznici žaludku).

Počáteční denní dávka je 0,5-5 mg, rozdělená do 2-3 dávek. Poté se dávka postupně zvyšuje o 0,5-2 mg (v rezistentních případech o 2 až 4 mg), dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku. Maximální denní dávka je 100 mg. Průměrná terapeutická dávka je 10-15 mg / den, s chronickými formami schizofrenie 20-40 mg / den, v rezistentních případech až 50-60 mg / den. Délka léčby je v průměru 2-3 měsíce. Udržovací dávky (bez exacerbace) od 0,5 do 5 mg / den (postupně snižujte dávku).

Děti ve věku 3-12 let (s tělesnou hmotností 15-40 kg) - 0,025-0,05 mg / kg tělesné hmotnosti / den ve 2-3 dávkách, zvyšování dávky ne více než jednou za 5-7 dnů na denní dávku 0,15 mg / kg.

Starší a oslabení pacienti mají předepsanou dávku 1 / 3-1 / 2 obvyklé dávky pro dospělé, přičemž její zvýšení není vyšší než každé 2-3 dny.

Jako antiemetikum je předepsáno 1,5 mg.

Pro přesnější dávkování může být vyžadována další dávková forma léčiva, například kapky pro orální podání.

Z nervového systému: extrapyramidových motorických poruch různé závažnosti, parkinsonismu, přechodné akinety-rigidní syndrom, okulogyrické krizí, bolest hlavy, závratě, nespavost nebo ospalost (různé závažnosti), stav úzkosti, úzkost, neklid, úzkost, akatizie, euforie, deprese, epileptické záchvaty, ve vzácných případech exacerbace psychózy, vč. halucinace; extrapyramidové poruchy; s dlouhodobou léčbou - tardivní dyskineze (bourání a zvrásnění rtů, nafouknutí tváří, rychlé a červovité pohyby jazyka, nekontrolované pohyby žvýkání, nekontrolované pohyby paží a nohou), pozdní dystonie (rychlé blikání nebo křeče očních víček, neobvyklý výraz obličeje nebo pozice těla, nekontrolované ohyby pohyb krku, trupu, paží a nohou) a neuroleptický maligní syndrom (hypertermie, svalová rigidita, dušnost nebo rychlé dýchání, tachykardie, arytmie, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, zvýšená pocení, močová inkontinence, křečové poruchy, deprese vědomí).

Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární systém: když se používá ve vysokých dávkách - snížení krevního tlaku, ortostatická hypotenze, arytmie, tachykardie, změny EKG (prodloužení Q-T intervalu, příznaky flutteringu a ventrikulární fibrilace).

Na straně trávicího systému: při použití ve vysokých dávkách - ztráta chuti k jídlu, sucho v ústech, hypoalivace, nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa, abnormální funkce jater, až do vzniku žloutenky.

Na straně orgánů tvořících krevní obraz: vzácně - dočasná leukopenie nebo leukocytóza, agranulocytóza, erythropenie a tendence k monocytóze.

Na straně urogenitálního systému: retence moči (s hyperplazií prostaty), periferní edém, bolest v prsních žlázách, gynekomastie, hyperprolaktinémie, menstruační poruchy, snížená účinnost, zvýšené libido, priapismus.

Ze smyslů: šedý zákal, retinopatie, rozmazané vidění.

Alergické reakce: makulopapulární a akné podobné změny kůže, fotosenzitivita, vzácně - bronchospasmus, laryngospasmus.

Kůže: hyperfunkce mazových žláz.

Laboratorní ukazatele: hyponatremie, hyper- nebo hypoglykémie, zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Jiné: alopecie, přírůstek hmotnosti.

Příznaky: Při předávkování může dojít k akutním neuroleptickým reakcím uvedeným výše. Zejména by měla být alarmující horečka, která může být jedním ze symptomů neuroleptického maligního syndromu. V těžkých případech předávkování lze pozorovat různé formy poruchy vědomí, včetně kómatu, křečových reakcí.

Léčba: výplach žaludku, aktivní uhlí. S respirační depresí - umělé větrání plic. Pro zlepšení krevního oběhu v / injikované plazmě nebo roztoku albuminu, norepinefrin. Epinephrine v těchto případech je přísně zakázáno používat! Snížení extrapyramidových příznaků centrálních anticholinergních léčiv a antiparkinsonik. Dialyzace je neúčinná.

Haloperidol zvyšuje závažnost inhibičního účinku na centrální nervový systém opioidních analgetik, hypnotik, tricyklických antidepresiv, všeobecných anestetik a alkoholu.

Při současném použití s ​​antiparkinsonickými léky (levodopou, atd.) Může být terapeutický účinek těchto činidel snížen v důsledku antagonistického účinku na dopaminergní struktury.

Při použití s ​​methyldopou se může rozvinout dezorientace, obtíže a zpomalení procesů myšlení.

Haloperidol může snížit intenzitu účinku adrenalinu (epinefrinu) a dalších sympatomimetik, způsobovat paradoxní snížení krevního tlaku a tachykardie při jejich společném užívání.

Zvyšuje účinek periferních m-cholinoblockerů a většiny antihypertenziv (snižuje účinek guanethidinu v důsledku jeho vytěsnění z a-adrenergních neuronů a potlačení jeho zachycení těmito neurony).

V kombinaci s použitím antikonvulziv (včetně barbiturátů a jiných induktorů mikrosomální oxidace) by měla být dávka těchto látek zvýšena, protože haloperidol snižuje práh záchvatů; sérových koncentrací haloperidolu.

Haloperidol může snížit účinek nepřímých antikoagulancií, takže pokud užíváte kloubní dávku, je třeba dávku upravit.

Haloperidol zpomaluje metabolismus tricyklických antidepresiv a inhibitorů MAO, což má za následek zvýšení jejich plazmatických hladin a zvýšení toxicity.

Při současném použití s ​​bupropionem snižuje epileptický práh a zvyšuje riziko epileptických záchvatů.

Současné užívání haloperidolu s fluoxetinem zvyšuje riziko vedlejších účinků na centrální nervový systém, zejména extrapyramidových reakcí.

Při současném jmenování haloperidolu s lithiem, zejména ve vysokých dávkách, může dojít k nevratné neurointoxikaci a také k posílení extrapyramidových symptomů.

Antipsychotický účinek haloperidolu a psychostimulační účinek amfetaminů se snižuje současně s amfetaminy, a to v důsledku blokády a-adrenergních receptorů haloperidolem.

Haloperidol může snížit účinek bromokriptinu.

Anticholinergní, antihistaminika (první generace) a antiparkinsonika mohou zvyšovat m-anticholinergní blokovací účinek haloperidolu a snižovat jeho antipsychotický účinek (může být nutná úprava dávky).

Použití silného čaje nebo kávy (zejména ve velkém množství) snižuje účinek haloperidolu.

Během léčby by pacienti měli pravidelně sledovat EKG, krevní obraz, vzorky jater.

Závažnost extrapyramidových poruch spojených s dávkou, často se snížením dávky, se může snížit nebo vymizet.

S rozvojem tardivní dyskineze se doporučuje postupné snižování dávky (až do úplného vysazení léku).

Při provádění těžké fyzické práce, při horké lázni (teplotní šok může vzniknout v důsledku potlačení centrální a periferní termoregulace v hypotalamu) je třeba postupovat opatrně.

Během léčby by neměly být užívány léky proti nachlazení (pravděpodobně zvýšené anticholinergní účinky a riziko mrtvice).

Otevřená kůže by měla být chráněna před nadměrným slunečním zářením kvůli zvýšenému riziku fotosenzitivity.

Léčba je zastavena postupně, aby se zabránilo vzniku syndromu "zrušení".

Antiemetický účinek může maskovat příznaky toxicity léků a ztěžuje diagnostiku stavů, jejichž prvním příznakem je nevolnost.

Je třeba poznamenat, že dávky pro děti 6 mg / den způsobují další zlepšení poruch chování a tiky.

Při užívání přípravku Haloperidol je zakázáno řídit vozidla, udržovat stroje a jiné druhy práce, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti, stejně jako příjem alkoholu.

Seznam B. Skladujte na místě nepřístupném pro děti, na suchém, tmavém místě při teplotě do 25 ° C. Doba použitelnosti - 3 roky.

Více Informací O Schizofrenii