LÉČIVÉ PŘÍPRAVKY Z PŘÍPRAVKU HOLIDAY JSOU PŘIJATÉ PRO PACIENTA JEN DOCTOREM. TENTO POKYNY PRO LEN PRO LÉKAŘSKÉ PRACOVNÍKY.

Popis účinné látky Ergotamin / Ergotaminum.

Vzorec: C33H35N5O5, chemický název: kyselina 4-chlor-K- (2-furylmethyl) -5-sulfamylantranidová.
Farmakologická skupina: vegetotropní látky / adrenolytická činidla / alfa-blokátory; organotropní činidla / látky regulující funkci genitourinárních orgánů a reprodukci / uterotoniku.
Farmakologický účinek: uterotonický, vazokonstriktor.

Farmakologické vlastnosti

Ergotamin je námelový alkaloid. Ergotamin působí na různé systémy a orgány, včetně centrálního nervového systému. Důležitou vlastností ergotaminu je jeho stimulační účinek na dělohu. Ergotamin zvyšuje tón dělohy, proto působí terapeuticky na hypotenzi a atony dělohy a děložního krvácení, které jsou s nimi spojeny. S redukcí myometria dochází k mechanické kontrakci cév - to je účinek děložního krvácení. Ergotamin v období po porodu urychluje involuci dělohy. Alfa-adrenergní blokující aktivita ergotaminu je kombinována s výrazným přímým vazokonstrikčním účinkem na hladké svalstvo mozkových a periferních cév. Proto navzdory alfa-adrenergní blokující aktivitě, s účinkem ergotaminu, převažuje tonický účinek na mozek (důležitý pro migrénu) a periferní cévy. Navíc má ergotamin antiserotoninovou aktivitu. Tón nervu vagus se zvedá na pozadí působení ergotaminu. Ergotamin má deprivační účinek na vazomotorické centrum. Ergotamin snižuje bazální metabolismus, má uklidňující účinek, snižuje tachykardii s hypertyreózou a hypersympathonií.
Při podávání ergotaminu v gastrointestinálním traktu se vstřebává v malém rozsahu. Vzhledem k intenzivnímu metabolismu během prvního průchodu játry má ergotamin nízkou biologickou dostupnost. Při inhalačním nebo rektálním podání se mírně zvyšuje stupeň absorpce, ale biologická dostupnost zůstává nízká (ne více než 5%). Ergotamin je značně metabolizován v játrech. Hlavní metabolity ergotaminu (jehož část je farmakologicky aktivní) se vylučují do žluči. Přibližně 4% se vylučuje v nezměněné formě močí. Ergotamin má dvojfázový charakter eliminace, v počáteční fázi je poločas 2 hodiny, v konečné fázi je poločas 21 hodin.

Indikace

Metrorrhagia (atony nebo hypotenze myometria po císařském řezu nebo během císařského řezu); dysfunkční metrorrhagia (děložní myom); subinvoluce dělohy po potratu a porodu; lohiometr; migréna (na začátku období záchvatu nebo prodromálního období); kombinovanými prostředky: zastavení a prevence záchvatů migrény a jiných bolestí hlavy cévního původu; neuróza, neurocirkulační dystonie, klimakterické poruchy.

Dávkování ergotaminu a dávka

Ergotamin se užívá orálně, intramuskulárně, subkutánně, intravenózně. Uvnitř, 1-3 krát denně, 40 kapek 0,025% roztoku (nebo 10–15 kapek 0,1% roztoku) nebo 2–3 krát denně, 1 mg. Maximální jednotlivá dávka je 2 mg denně 4 mg. Intramuskulárně nebo subkutánně při 0,5 - 1 ml 0,05% roztoku. V naléhavých případech je možné intravenózní podání (pomalu), 0,5 ml 0,05% roztoku. Maximální dávka pro parenterální podání je 0,5 mg, denní dávka je 2 mg.
Pro migrénu: několik hodin před očekávaným záchvatem 15 - 20 kapek 0,1% roztoku. Můžete si vzít sublingválně na začátku bolestivé fáze 2 - 4 mg, poté po 2 hodinách - 2 mg na snížení bolesti, ale ne více než 10 mg denně. Těžký záchvat migrény - intramuskulárně 0,5 - 1 ml 0,05% roztoku.
Při systematickém užívání ergotaminu nebo léků, které jej obsahují, je nutné upozornit pacienta na nutnost striktně dodržovat předepsané dávky, aby se zabránilo rozvoji ergotismu. Kontinuální užívání ergotaminu se nedoporučuje (po 7 dnech je nutná přestávka 3 až 4 dny), aby se zabránilo účinkům ergotismu.
Během léčby je nutná opatrnost při řízení vozidel a při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, kde je nutná zvýšená pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Kontraindikace

Přecitlivělost, těhotenství, laktace, porod (1-2 období), patologie oběhové soustavy (onemocnění periferních artérií, anginy pectoris), spastické nebo vymazání periferních vaskulárních onemocnění, sepse, jater a / nebo selhání ledvin, pozdní fáze aterosklerózy, hypertenze, přijímací glukokortikosteroidy, migréna, která je doprovázena fokálními neurologickými poruchami.

Omezení použití

Použití v průběhu březosti a laktace

Užívání ergotaminu je během těhotenství kontraindikováno. V době léčby ergotaminem je třeba přerušit kojení (ergotamin se vylučuje do mateřského mléka, u dítěte se může rozvinout ergotismus). Kojení může být narušeno opakovaným užíváním ergotaminu.

Vedlejší účinky ergotaminu

Trávicí systém: nevolnost, průjem, zvracení.
Kardiovaskulární systém: bolest v oblasti srdce, bradykardie, zvýšený krevní tlak, přechodná tachykardie, parestézie v končetinách, bolest svalů, snížená pulzace v končetinách (většina těchto symptomů je spojena se zvýšením periferního vaskulárního tonusu).
Jiné: třes prstů, slabost nohou, svědění, otok, Lerichův syndrom (žádný puls na dolních končetinách, ostrá cyanóza, distální citlivost, bolest).

Interakce s jinými látkami

Vazokonstriktorový účinek ergotaminu je potencován beta-blokátory, alfa-blokátory, nikotinem. Toxicitu ergotaminu zvyšují makrolidy. Když je ergotamin sdílen s agonisty serotoninu (včetně sumatriptanu), zvyšuje se riziko vzniku prodloužených vazospastických reakcí.

Předávkování

S předávkováním ergotaminem se vyvíjejí fenomény ergotismu, které se projevují především příznaky periferního vazospazmu (parestézie, ztráta pocitu, pocit brnění, cyanóza (zejména prstů), bolest končetin, výrazné snížení pulzace) a poruchy centrálního nervového systému (strnulost, závratě) křeče, kóma). Je nutné: opláchnout žaludek, vzít aktivní uhlí, provést symptomatickou léčbu.

Obchodní názvy léčiv s účinnou látkou ergotamin

Kombinované přípravky: t
Alkaloidy Belladonna + Phenobarbital + Ergotamin: Bellataminal®;
Propifenazon + Kofein + Camilofinachlorid + Mekloxamin citrát + Ergotamin tartrát: Nomigrene®.

Co je to ergotamin a jeho užívání pro migrénu

Přípravky na bázi alkaloidů se používají v klinické medicíně k léčbě různých onemocnění. Ergotamin je lék, který je vylučován z námela a má převažující účinek na lidské krevní cévy. Hlavním účinkem je křeč cévního lůžka, kterou lze použít k léčbě řady onemocnění.

Je důležité si uvědomit, že navzdory přirozenému základu by měl být takový lék vždy předepsán po konzultaci se svým lékařem a používán v souladu s návodem k použití.

V opačném případě může pacient postupovat k základnímu onemocnění nebo vedlejším účinkům léčiva. Podívejme se blíže na to, kdy a jak lék užívat.

Hlavní věc o léku

Ergotamin je alkaloid vylučovaný z námela. Tento lék byl poprvé získán na počátku 20. století a od té doby se používá v klinické praxi. Hlavní fyziologické účinky jsou křeč tepen, stimulace kontraktilní aktivity dělohy a aktivace určitých částí mozku, jako je vazomotorické centrum.

Mechanismus působení

Lék zvyšuje tón myometria, který může být použit k léčbě atony nebo hypotenze dělohy. Tento efekt také umožňuje vyrovnat se s děložním krvácením, které se často vyvíjí v důsledku snížené kontraktilní aktivity myometria. Také porodníci-gynekologové mohou používat ergotamin ke stimulaci zmenšení velikosti dělohy po porodu.

Forma uvolnění Ergotamin

Schopnost léku blokovat alfa-adrenergní receptory vede k křeči tepen a jiných cév malého kalibru. To umožňuje použití ergotaminu pro migrénu a další stavy spojené s expanzí cévního lůžka.

Lék také zvyšuje aktivitu parasympatického nervového systému, především zvýšením tónu nervu vagus. V tomto ohledu, na pozadí použití léku, pacienti zaznamenávají pokles srdeční frekvence a normalizaci krevního tlaku.

Účinky námelových alkaloidů na tělo

Aktivní složka léčiva se pomalu vstřebává z gastrointestinálního traktu. V tomto případě je hlavní množství ergotaminu zničeno, když prochází jaterní tkání. V tomto ohledu je biologická dostupnost léčiva poměrně nízká. Existuje inhalace a rektální cesta podávání, nicméně množství léčiva vstupujícího do krevního oběhu se mírně zvyšuje.

Indikace

Ergotamin musí vždy předepisovat pacient s přísnými indikacemi a kontraindikacemi. To vám umožní zvýšit účinnost a bezpečnost léku pro pacienty. Indikace pro předepisování léčiva jsou následující:

  • děložní krvácení, které se vyvinulo na pozadí hypotenze nebo atonie svalové vrstvy dělohy;
  • metrorrhagia v důsledku dysfunkčních poruch, například v děložních nádorových lézích;
  • potřebu urychlené invaze dělohy po porodu;
  • záchvaty migrény nebo období prekurzorů útoku;
  • Léčivý přípravek lze použít jako součást komplexní terapie při léčbě bolestí hlavy, záchvatů migrény, cévní dystonie, neuróz různého původu atd.
do obsahu ↑

Omezení

Ve všech těchto případech se jmenování léku provádí v souladu s návodem k použití. Pokud má pacient kontraindikace, pak musí být lék opuštěn ve prospěch jeho analogů. Léčba ergotaminem není možná v následujících případech:

  • alergické reakce (kopřivka, svědění, angioedém atd.) nebo individuální intolerance na složky léčiva;
  • ischemickou chorobu srdeční nebo jakékoliv jiné onemocnění vnitřních orgánů doprovázené křečem arteriálních cév;
  • hypotenze jakéhokoli původu;
  • výrazná aterosklerotická léze tepen;
  • abnormální funkce jater nebo funkce ledvin, včetně případu chronické insuficience;
  • období těhotenství;
  • první a druhá fáze práce;
  • výskyt dalších neurologických příznaků migrény, které mají fokální povahu;
  • období kojení.

Přítomnost indikací a kontraindikací musí být vyhodnocena ošetřujícím lékařem. Před podáním léku se zpravidla provádí klinické vyšetření pacienta a používají se také obecné laboratorní testy.

Užívání drog

Ergotamin je dostupný ve formě tablet roztoků různých koncentrací pro intramuskulární, intravenózní a subkutánní podání. Léčivo se zpravidla používá v takových dávkách:

  1. Lék se aplikuje perorálně ve formě 0,025% roztoku. Počet kapek léku v tomto případě by neměl překročit 40.
  2. Pokud se Ergotamin používá ve formě 0,1% roztoku, pak by se měl počet kapek snížit na 15%.
  3. Při užívání tablety by pacient neměl dostávat více než 2 mg najednou a více než 4 mg účinné látky denně.
  4. V závažných klinických případech může být léčivo podáváno intravenózně. K tomuto účelu se přidá 0,05% roztok v objemu 0,5 ml.

Ergotamin vykazuje vysokou účinnost při léčbě migrény. Pokud pacient pociťuje prekurzory napadení nebo zaznamenává příznaky prodromálního období, pak užívání 10-15 kapek 0,1% roztoku léčiva může zabránit jeho dalšímu rozvoji.

Když se objeví bolest, je použití tablet pod jazykem účinné. Je optimální zahájit léčbu 3 mg a postupně zvyšovat dávku o 2 mg každé 2 hodiny. Maximální denní dávka však nesmí překročit 10 mg.

Při těžkém záchvatu s těžkými klinickými projevy je možné pomalé intramuskulární podání látky v objemu 0,5 ml. Je třeba použít 0,05% roztok ergotaminu.

Trvání léčby se v každém případě volí individuálně. Je však důležité si pamatovat a upozornit pacienta na možnost vzniku ergotismu (intoxikace těla námelovými alkaloidy). Aby se tomu zabránilo, měla by být dlouhá léčba lékem rozdělena do bloků: po 7 dnech užívání přípravku Ergotamin se doporučuje přestat užívat léky po dobu 4-5 dnů.

Užívání ergotaminu u těhotných žen je zakázáno. To je dáno tím, že molekuly aktivního léku vedou k vaskulárnímu spazmu placenty, což vede k narušení zásobení plodu krví a může způsobit zpoždění jeho vývoje.

Kromě toho může lék způsobit zvýšenou kontraktilitu dělohy, což může způsobit potrat. U onemocnění popsaných výše, které jsou indikací pro použití námelových alkaloidů, by měl lékař zvolit podobné léky schválené pro použití u těhotných žen.

Ergotamin by také neměl být podáván kojícím ženám. Lék a jeho deriváty, vytvořené v játrech, snadno přecházejí do mléka a vstupují s ním do těla dítěte, což má negativní vliv na vnitřní systémy a orgány dítěte a zejména na mozek. Taková situace může vést k porušení jejího vývoje a fungování.

Nežádoucí účinky a předávkování

Nesprávné použití léku nebo nedodržení návodu k použití může vést k rozvoji vedlejších účinků ergotaminu spojených s narušením různých vnitřních orgánů. Nejběžnější klinické příznaky jsou:

  • dyspeptické symptomy, včetně nevolnosti, zvracení a abnormální stolice, nejčastěji průjmu;
  • na straně kardiovaskulárního systému se může objevit srdeční bolest, snížení srdeční frekvence, zvýšení krevního tlaku, zvýšení tonusu periferních tepen;
  • bolesti v oblasti různých svalů, poruchy citlivosti paží a nohou, mírný třes a slabost, cyanóza.

Pokud se vyskytnou jakékoli nežádoucí účinky, měl by se pacient poradit s lékařem, aby zjistil příčiny stížností a napravil léčbu.

Pokusy o self-terapie, stejně jako změna dávkování drogy bez znalosti ošetřujícího lékaře, může vést k předávkování jev, volal ergotism.

To se projevuje následujícími příznaky:

  • narušení citlivosti v rukou a nohou, až po úplnou absenci;
  • cyanóza, charakterizovaná křečem tepen na periferii;
  • bolesti svalů a kloubů spojené s vazospazmem a sníženým průtokem krve v tkáních;
  • závratě různé závažnosti;
  • kvantitativní poruchy vědomí ve formě strnulosti a v závažných případech ergotismu - ve formě kómatu.

Při identifikaci ergotismu u pacienta musíte okamžitě začít poskytovat první pomoc při kontaktu s nemocnicí. Aby se snížil toxický účinek ergotaminu na lidské tělo, žaludek se omyje, aby se čistila prací voda, a také se užívá k vstřebávání enterosorbentů (Polysorb, Enterosgel atd.).

Taková pomoc je účinná při užívání léku uvnitř. Lékaři navíc poskytují symptomatickou péči zaměřenou na odstranění existujících známek intoxikace.

Ergotamin je námelový alkaloid, který má výrazný vliv na cévní stěnu a myometrium. Takový dopad může účinně řešit krvácení dělohy a migrénu. V druhém případě je pozorován dobrý účinek Cofetaminu, komplexního přípravku obsahujícího molekuly ergotaminu a kofeinu.

Předepsání ergotaminu by mělo být vždy pod dohledem ošetřujícího lékaře, protože léčivo, pokud se používá nesprávně, může vést k vážným vedlejším účinkům vnitřních orgánů.

Pokud se objeví jakékoliv nežádoucí účinky nebo známky předávkování, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc v nemocnici.

Mechanismus účinku Ergotaminu

Farmakologický účinek migrény

Aktivní složkou léku je námelový alkaloid. Ovlivňuje všechny orgány a systémy těla, včetně centrální nervové soustavy.

Ergotamin má alfa-adrenergní blokující aktivitu, která je kombinována s výrazným vazokonstriktorovým účinkem na hladké svaly periferních cév a mozkových cév. Pro léčbu migrény je to převaha tonického vazokonstrikčního účinku léku na mozkové cévy, která hraje velkou roli (ergotamin zužuje cévy expandované během bolestivé fáze záchvatu migrény a arteriovenózních anastomóz).

Analgetický účinek ergotaminu je tak specifický, že léčivo může být použito pro diagnostickou léčbu migrény (ex juvantibus).

Kromě toho má ergotamin antiserotoninový účinek. Má deprivační účinek na vazomotorické centrum, na pozadí působení ergotaminu, stoupá nerv nervu vagus. Má uklidňující účinek; snižuje bazální metabolismus, snižuje tachykardii s hypersympathikotonií, hypertyreózou.

Farmakokinetika

Při požití je absorpce ergotaminu v gastrointestinálním traktu malá. Nízká perorální biologická dostupnost je vysvětlena intenzivním metabolismem léčiva, jak prochází játry. Se zavedením perrektumu nebo ve formě inhalace se absorpce mírně zvyšuje, ale biologická dostupnost je stále malá - 5% nebo méně.

V játrech se ergotamin extenzivně metabolizuje, zatímco jeho metabolity se vylučují žlučí. Asi 4% ergotaminu se vylučují ledvinami beze změny.

Eliminace ergaminu má dvoufázový charakter, T1 / 2 v počáteční fázi je 2 hodiny, T1 / 2 v konečné fázi - 21 hodin.

Použití ergotaminu k léčbě migrény

Ergotamin je používán jako profylaktický prostředek, stejně jako pro úlevu od záchvatů migrény a vaskulárních bolestí hlavy. Používá se hlavně jako součást kombinovaných léčiv.

Léčivo může být podáváno orálně, sublingválně, inhalací, rektálně nebo parenterálně.

Předpokládá se, že rektální podávání čípků ergotaminu v dávce 1 až 2 mg na začátku záchvatu migrény je zvláště účinné pro jeho úlevu. Pokud se účinek nevyskytne během jedné hodiny, lze znovu zavést další 2 mg ergotaminu, ale ne více než 6 mg při jednom záchvatu migrény.

Inhalace ergotaminem se doporučuje s nedostatečným účinkem rektálního podání. Na začátku útoku se podává 1 dávka léku, další 1 dávka se podává po 5 minutách, ale více než 6 dávek denně.

Perorální podání ergotaminu je možné s mírnou bolestí hlavy. V tomto případě se doporučuje užívat 1-2 mg léku na začátku záchvatu a opět po 30 minutách, ale ne více než 6 mg při jednom záchvatu migrény. 15-20 minut před užitím ergotaminu se doporučuje užívat 20 mg metaclopramidu.

Parenterální podávání léčiva je velmi vzácné, pokud je pozorováno zvýšení intenzity bolesti hlavy. V tomto případě se ergotamin podává ve formě injekcí 0,5-1 ml intramuskulárně, ale ne více než 3 mg týdně.

Možné nežádoucí účinky

  • nevolnost
  • zvracení
  • průjem (vzácný).
  • bradykardie,
  • přechodná tachykardie,
  • zármutek
  • arteriální hypertenze
  • myalgie
  • oslabení pulsu v cévách končetin,
  • parestézie končetin.
  • slabost nohou
  • otřes prstů
  • svědění (vzácně),
  • otok (vzácný).

Kontraindikace

Ergotamin by neměl být používán v přítomnosti: ischemické choroby srdeční, arteriální hypertenze, obliteračních a spastických onemocnění periferních cév, výrazné aterosklerózy, poruch funkce ledvin a jater, sepse, migrény, doprovázené fokálními neurologickými poruchami, zvýšenými námelovými alkaloidy.

Příjem ergotaminu je kontraindikován během těhotenství a porodu (v prvním a druhém období), stejně jako během kojení, protože ergotamin se vylučuje do mléka a u dětí existuje riziko ergotismu.

Neužívejte ergotamin při léčbě glukokortikosteroidy.

Zvláštní pokyny

Systematické podávání ergotaminu a kombinovaných přípravků, které jej obsahují, by mělo být přísně dodržováno předepsanými dávkami. Předávkování drogem ohrožuje rozvoj egoismu. Při intoxikaci ergotaminem (užívání ergotaminu nad 20 mg týdně) dochází k výraznému spazmu cév končetin až do vývoje gangrény. Prvotní příznaky vaskulární insuficience jsou zabarvení kůže končetin, bolest při cvičení a oslabení pulsu při cévní palpaci. Léze koronárních, renálních arterií, sítnicových a mozkových cév je také popsána.

Mimotělní nebo peritoneální dialýza je nejlepší léčbou pro intoxikaci ergotaminem. Kromě toho, vedlejší účinky ergotaminu jsou myalgie, parestézie, nevolnost, zvracení, angina pectoris. Možná, že rozvoj ergotamin závislost při užívání léku více než 3 krát týdně. V odezvě na zrušení ergotaminu dochází k abstinenčnímu syndromu ve formě bolesti hlavy.

Interakce s jinými léky

Nikotin a sympatomimetika a beta-blokátory zvyšují vazokonstriktorový účinek ergotaminu.

Při současném užívání s makrolidovými antibiotiky (včetně erytromycinu) je pozorován ergotismus.

Při současném užívání s agonisty serotoninu (včetně sumatriptanu) zvyšuje riziko prodloužených vazospastických reakcí.

Interstrip (profylaktická) léčba migrény

Hlavním cílem profylaktické léčby migrény je snížení četnosti záchvatů bolesti hlavy. Úspěšná profylaktická léčba pomáhá snížit spotřebu analgetik, snižuje riziko nežádoucích účinků analgetik, zabraňuje rozvoji drogové závislosti a léků (abuzusnoy) forem bolesti hlavy. Prvním krokem k uskutečnění tohoto cíle by měla být modifikace životního stylu, která znamená snížení spotřeby produktů obsahujících tyramin (čokoláda, citrusové plody, káva, okurky, červené víno), odstranění diet, dlouhé přestávky v jídle, vyhnutí se fyzickému přepracování, náhlé změny životního stylu, normalizace spánkových modelů, prevence stresu, udržení spotřeby hořčíku na úrovni nezbytné pro vaše zdraví (potraviny, léky obsahující hořčík). Ženy by neměly používat hormonální antikoncepci. Pokud změna životního stylu není možná nebo není možné snížit frekvenci záchvatů bolesti hlavy, pak lze aplikovat léčbu léky.

Příkladem periodické prevence záchvatu migrény může být situace s menstruační formou migrény, když 3-4 dny před nadcházející menstruací a další 1-2 dny menstruace žena vezme jedno z nesteroidních protizánětlivých léčiv. Při častých útocích se léčba provádí pravidelně několik měsíců a dokonce i let. V současné době se doporučuje profylaktická léčba, pokud se vyskytnou dva nebo více záchvatů migrény za měsíc, nízká účinnost analgetik nebo přítomnost kontraindikací pro jejich použití a v případech hemiplegické migrény nebo migrény s přetrvávajícími fokálními neurologickými příznaky a vysokým rizikem mrtvice. Volba léčiva se provádí s přihlédnutím k patologické patologii pacienta, známým informacím o farmaceutické kompatibilitě vybraného léčiva s léky užívanými k úlevě od útoku, jakož i údaje o spektru jeho vedlejších účinků. Preventivní léčba zahrnuje postupné zvyšování dávky léku, aby se snížila frekvence bolestí hlavy o 50% nebo více.

Během tohoto období by pacienti neměli zneužívat analgetika, triptany nebo námelové alkaloidy. Ženy by neměly užívat perorální hormonální antikoncepci, ale v případě těhotenství by měla být varována před možným negativním dopadem léků na plod. Dosažení pozitivního výsledku léčby bez závažných vedlejších účinků může trvat několik měsíců.

Konečný závěr o účinnosti zvoleného léčiva a potřebě jeho nahrazení nebo kombinace s jiným léčivem může být proveden v nepřítomnosti terapeutického účinku během 3 měsíců léčby. Při absenci pozitivního výsledku léčby nebo výskytu nežádoucích účinků se doporučuje, aby byl vybraný lék nahrazen jinou skupinou léčiv. V případě nedostatečné účinnosti, ale dobré snášenlivosti původně zvolené drogy, můžete k ní přidat druhou z jiné třídy. Kombinace dvou léčiv z různých farmakologických tříd, ale v nízkých dávkách, mohou poskytnout výraznější terapeutický účinek s menší pravděpodobností vedlejších účinků.

K prevenci migrény se dnes používají beta-blokátory, topiramát, kyselina valproová, amitriptylin, flunarizin, námelové alkaloidy.

Beta blokátory

Mechanismy účinku beta-blokátorů u migrény nejsou zcela známy. Předpokládá se, že beta-adrenergní blokátory modulují aktivitu antinociceptivních systémů mozku a také zabraňují vasodilataci mozkových cév. Existují důkazy o přítomnosti antagonistických vlastností propranololu proti receptorům serotoninu typu 5HT2. V posledních letech se aktivně diskutuje o hypotéze, že anti-migrenózní účinek propranololu je realizován přes presynaptické „anti-migrénové 5HT1B / 1D receptory. Přesvědčivé důkazy o tomto předpokladu však dosud nebyly přijaty.

Tabulka 21. Požadavky na léčivo pro léčbu migrény [Lipton R.B., Cephalalgia, 1997]

  • použití a dávkování
  • účinnost při léčbě různých forem migrény
  • rychlý nástup účinku a vysoká celková účinnost
  • zmírnění souvisejících symptomů (nevolnost, zvracení, světlo a strach)
  • zotavení nebo výrazné zlepšení pohody a schopnosti pracovat
  • nízká frekvence recidiv bolesti hlavy po užití léku, neustálý analgetický účinek a zlepšení kvality života
  • přijatelný profil tolerance

Beta blokátory se používají k léčbě migrény déle než 25 let a jsou považovány za nejúčinnější léky. Mezi velký počet beta-blokátorů se nejčastěji používá propranolol a timolol. Současně byla pozorována nejvyšší účinnost v d-izomeru propranololu, postrádajícím beta-adrenergní aktivitu, ale udržující vlastnosti stabilizující membránu. Podle různých klinických studií je propranolol účinný v 50-55% případů. Doporučená počáteční dávka léku - 40 mg dvakrát denně, s následným zvýšením v 6-12 týdnech na 120-320 mg denně. Kombinace propranololu s amitriptylinem významně zvyšuje účinnost léčby, což umožňuje snížit dávky obou léčiv a snížit pravděpodobnost vedlejších účinků. Timolol, nadolol a kardioselektivní beta-blokátory metoprolol a atenolol se používají s menší účinností na migrény. Přítomnost dávkových forem dlouhodobého působení poskytuje pacientům větší dodržování léčby. Beta-blokátory by neměly být předepisovány pacientům s bronchiálním astmatem, bradykardií, poruchami intrakardiálního vedení, těžkou hypotenzí, onemocněním periferních cév, diabetes mellitus, peptickým vředovým onemocněním.

Topiramát

Nový antikonvulzivní topiramát byl zkoumán v otevřeném prostředí [Shuaib A., Ahmed F., Muratoglu, Kochanski P., 1999; Krusz J.S., Scott V., 1999; Yong W.B., Hopkins M.M., Shechler A.L., Silberstein S.D., 2002; Tabeeva G. R., Azimova Yu.E., Akarachkova E.S., 2004] a tři kontrolované [Edwards K. R., Polter D.I., Wu S-C., Et al. 2003; Brandes J.L., Saper J.R., Diamond M. a kol., 2004; Silberstein S.D. et.al., 2004] výzkum zaměřený na prevenci záchvatů migrény. Podle těchto testů se počet pacientů s pozitivními výsledky léčby pohyboval od 49 do 54%. Účinné dávky topiramátu - 50 a 100 mg denně. Titrace pomalých dávek činí léčbu migrenózních pacientů účinnou a bezpečnou. Během léčby se mohou objevit přechodné pocity parestézie v distálních rukou a nohách, únava, anorexie, ztráta hmotnosti, ospalost.

Kyselina valproová

Přípravky kyseliny valproové jsou antikonvulziva a používají se při léčbě epilepsie. Existují výsledky pěti kontrolovaných studií účinnosti valproátu v migréně [Klapper J., 1997; Mathew N.T., Saper J. R., Silberstein S.D., 1995; Kanieki R.G., 1997; Goadsby P. J., Silbersteine ​​S.D., 1997]. Ve všech případech byly valproáty účinnější než placebo. Snížení četnosti měsíčních záchvatů migrény o 50% bylo zaznamenáno u 44–49% pacientů.

Použití kyseliny valproové může být doprovázeno trombocytopenií, prodlužováním doby krvácení, leukopenií, přibýváním na váze, menstruačními poruchami, což omezuje jeho široké použití u migrény.

Amitriptylin

Tricyklické antidepresivum je považováno za prostředek první volby s vysokou terapeutickou účinností [Karlov VA, 1987; Stock VN, 1987; Peroutka S.J., 1990; Rasmussen B.K., 1994; Ramadan N.M., Schultz L.L., Gilkey S.J., 1997]. Je známo, že účinnost amitriptylinu pro migrénu nezávisí na jeho psychotropním účinku [Peatfield R.C. et al., 1986]. 10 mg amitriptylinu může být účinnou dávkou v noci, u jiných pacientů je požadována dávka 75-150 mg denně. Stabilní hladina léčiva v krevní plazmě je stanovena za 7-14 dnů. Použití amitriptylinu se doporučuje zejména u pacientů s bolestí hlavy a depresí s komorbidním napětím, kombinace amitriptylinu s beta-blokátory (propranolol, atenolol) je velmi účinná. Nejčastějšími vedlejšími účinky jsou sucho v ústech, ospalost, závratě, svalová slabost, zácpa, tachykardie.

Flunarizin

Dvojitě slepé, placebem kontrolované studie ukázaly, že použití antagonisty vápníku flunarizinu v dávce 10 mg denně bylo účinné u 46-48% pacientů [Goadsby P. J., Siberstein S.D., 1997]. Srovnání flunarizinu s propranololem a metoprololem neodhalilo rozdíly mezi těmito léky při léčbě migrény [Shimell C.J, Fritz V.U., Levien S.L., 1990; Sorensen, P.S., Larsen, B.H., Rasmusen, M.J. et al., 1991]. Hlavní vedlejší účinky flunarizinu jsou Parkinsonův syndrom, svalová slabost a deprese.

Ergotové alkaloidy

Dihydroergotamin a dihydroergokriptin dihydrogen námelové alkaloidy jsou již dlouho používány k léčbě nejen migrenózních záchvatů, ale také jejich prevence. Cévní, antiagregantní a neurogenní složky účinku jsou základem jejich anti-migrenové aktivity. Známá profylaktická účinnost v kombinaci s dihydrogenovaným námelovým derivátem alfa-dihydroergokriptinu (2 mg) a kofeinu (20 mg), kombinace dihydroergotaminu (10 mg denně) s aspirinem (80 mg denně). Použití triptanů na pozadí dlouhodobé terapie dihydrogenovaným alkaloidním námelovým nálevem nevede ke zvýšení vedlejších účinků léčiv, ale nezvyšuje účinnost léčby tohoto útoku. Ergotní alkaloidy jsou kontraindikovány u těžké hypotenze, infarktu myokardu, sepse, zhoršené funkce jater a ledvin, prvního trimestru těhotenství, laktace. Kombinované použití s ​​reserpinem může způsobit vzájemné zesílení jejich účinků.

Chemický název

Chemické vlastnosti

Látka patří do skupiny alkaloidů, biochemicky a strukturně blízkých ergolinu. Ergotamin byl nejprve syntetizován v laboratoři Sandoz Arthurem Stoleem v roce 1918. Molární hmotnost sloučeniny = 581,6 gramů na mol. Látka se roztaví při teplotě 213 ° C.

Nábojový alkaloid má vliv na různé orgánové systémy a orgány, včetně centrálního nervového systému a dělohy.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Látka má stimulační účinek na svaly dělohy, zvyšuje její tón, eliminuje krvácení dělohy spojené s hypotenzí a atonií orgánu. Stimulace nastává v důsledku schopnosti Ergotaminu mechanicky komprimovat krevní cévy během kontrakce myometria.

Nástroj také ovlivňuje hladké svaly mozkových a periferních cév, zužuje je, má alfa-adrenoblokiruyuschee efekt. Proto může být použit k odstranění migrény.

Ergotamin zvyšuje tón nervu vagus, což poskytuje odbourávací účinek na vazomotorické centrum. Prostředky zklidňují, zmírňují tachykardii, snižují intenzitu bazálního metabolismu, mají účinek blokující serotonin.

Po užití tablet se látka lehce vstřebává přes stěny gastrointestinálního traktu a proniká krevním oběhem. Vzhledem k intenzivnímu metabolismu v játrech má léčivo nízkou biologickou dostupnost (méně než 5%). Se zavedením rektální nebo inhalační absorpční kapacity se zvyšuje, ale biologická dostupnost zůstává stejná.

Hlavní metabolity látky se vylučují žlučí a močí. Zobrazuje lék ve 2 stupních. Doba trvání první - 2 hodiny, druhá - 21 hodin.

Indikace pro použití

  • s hypotonickým a atonickým krvácením z dělohy;
  • eliminovat subinvoluci dělohy po porodu nebo potratu, menoragii;
  • s myomem dělohy;
  • jako součást léků pro léčbu nebo zmírnění záchvatů migrény;
  • s neurózou a NDC;
  • jako součást přípravků pro bolesti hlavy vaskulární povahy;
  • během menopauzy.

Kontraindikace

  • alergie na námelové alkaloidy nebo ergotamin;
  • osoby s ischemickou chorobou srdeční, obliterující nebo periferní vaskulární spastické choroby;
  • s nízkým krevním tlakem;
  • pacienti s těžkou aterosklerózou;
  • při onemocněních jater nebo ledvin;
  • těhotné ženy;
  • v 1 a 2 období práce;
  • jestliže je migréna doprovázena fokálními neurologickými symptomy;
  • se sepse;
  • kojících žen.

Vedlejší účinky

  • nevolnost, průjem, zvracení;
  • bolesti srdce, bradykardie, hypertenze, bolesti svalů;
  • parestézie a snížená citlivost pulsu v končetinách;
  • přechodná tachykardie nebo bradykardie;
  • třes, svědění a otok;
  • cyanóza, slabost nohou.

Ergotamin, návod k použití (způsob a dávkování) t

V porodnictví a gynekologii se léčivo podává perorálně. 1 mg, 2 nebo 3krát denně. Pokud je lék používán ve formě kapek 0,1%, pak 10-15 kapek, pokud je roztok 0,025% - 40 kapek, 1-3 krát denně. Maximální jednorázová dávka - 2 mg denně - 4 mg.

Intramuskulárně nebo subkutánně injikováno 0,5-1 ml roztoku 0,05%. Pokud je to naprosto nezbytné, je povoleno podání 500 μg intravenózního léku. Maximální množství látky, kterou lze pacientovi podávat denně, je 2 mg.

Ergotamin s migrénou je předepisován v různých dávkách a podle různých schémat, v závislosti na dávkové formě.

0,1% roztok se doporučuje užívat v množství 15-20 kapek, 2-3 hodiny před očekávaným záchvatem.

Na začátku útoku lze podávat sublingválně 2 nebo 4 mg fondy. Po 120 minutách se doporučuje užívat další 2 mg. Maximální denní dávka je 10 mg.

Také je znázorněna intramuskulární injekce roztoku 0,05%, v polovině nebo 1 ml, jednorázově.

Předávkování

S předávkováním se vyvíjí ergotismus, který je doprovázen cévními spazmy na periferii, ztrátou citlivosti, cyanózou, bolestivými pocity v končetinách, závratěmi, strnulostí, bezvědomím, výrazným snížením pulzací.

Jako léčbu je nutné umýt žaludek (po užití pilulek), užívat chelatační látky, odstranit nepříjemné a život ohrožující symptomy pacienta.

Interakce

Vazokonstriktorový účinek ergotaminu je zvýšen nikotinem, sympatomimetiky a beta-blokátory.

V kombinaci s makrolidovými antibiotiky zvyšuje erythromycin pravděpodobnost ergotismu.

S opatrností je látka kombinována se serotoninovými agonisty (sumapitan), protože zvyšuje riziko vazospazmu.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

V závislosti na dávkové formě má látka různé podmínky a dobu skladování.

Zvláštní pokyny

Během léčby musí přípravek striktně dodržovat dávky doporučené lékařem. Se zneužíváním návykových látek se může vyvinout ergotismus. Tento jev je charakterizován ztrátou pocitu končetin, brněním a bolestí, cyanózou, křečemi, závratěmi.

Během těhotenství a kojení

Léčivo je kontraindikováno pro příjem těhotných žen.

Ergotamin může ovlivnit proces laktace, látka, její aktivní a neaktivní metabolity se vylučují do mateřského mléka, proto se nedoporučuje užívat během kojení.

Přípravky obsahující (Analogy)

Zápasy pro ATC kód 4. úrovně:

Obchodní název léčiva s aktivní složkou Ergotamin Hydrotartrát: Ergotamin Tartrát. Látka je také obsažena v Nomigrene, Bellataminale.

Ergotamine Recenze

Zpětná vazba na užívání drog založená na této látce je pozitivní. Většina pacientů, kteří trpí migrénou, je opustí, lék rychle a účinně zmírní bolest. Vedlejší účinky jsou vzácné.

Návod k použití léků, analogů, recenzí

Pokyny od pills.rf

Hlavní menu

Pouze nejaktuálnější oficiální pokyny pro užívání léků! Pokyny pro drogy na našich stránkách jsou publikovány v nezměněné podobě, ve které jsou připojeny k lékům.

Ergotamin *

LÉČIVÉ PŘÍPRAVKY Z PŘÍPRAVKU HOLIDAY JSOU PŘIJATÉ PRO PACIENTA JEN DOCTOREM. TENTO POKYNY PRO LEN PRO LÉKAŘSKÉ PRACOVNÍKY.

Popis účinné látky Ergotamin / Ergotaminum.

Vzorec: C33H35N5O5, chemický název: kyselina 4-chlor-K- (2-furylmethyl) -5-sulfamylantranidová.
Farmakologická skupina: vegetotropní látky / adrenolytická činidla / alfa-blokátory; organotropní činidla / látky regulující funkci genitourinárních orgánů a reprodukci / uterotoniku.
Farmakologický účinek: uterotonický, vazokonstriktor.

Farmakologické vlastnosti

Ergotamin je námelový alkaloid. Ergotamin působí na různé systémy a orgány, včetně centrálního nervového systému. Důležitou vlastností ergotaminu je jeho stimulační účinek na dělohu. Ergotamin zvyšuje tón dělohy, proto působí terapeuticky na hypotenzi a atony dělohy a děložního krvácení, které jsou s nimi spojeny. S redukcí myometria dochází k mechanické kontrakci cév - to je účinek děložního krvácení. Ergotamin v období po porodu urychluje involuci dělohy. Alfa-adrenergní blokující aktivita ergotaminu je kombinována s výrazným přímým vazokonstrikčním účinkem na hladké svalstvo mozkových a periferních cév. Proto navzdory alfa-adrenergní blokující aktivitě, s účinkem ergotaminu, převažuje tonický účinek na mozek (důležitý pro migrénu) a periferní cévy. Navíc má ergotamin antiserotoninovou aktivitu. Tón nervu vagus se zvedá na pozadí působení ergotaminu. Ergotamin má deprivační účinek na vazomotorické centrum. Ergotamin snižuje bazální metabolismus, má uklidňující účinek, snižuje tachykardii s hypertyreózou a hypersympathonií.
Při podávání ergotaminu v gastrointestinálním traktu se vstřebává v malém rozsahu. Vzhledem k intenzivnímu metabolismu během prvního průchodu játry má ergotamin nízkou biologickou dostupnost. Při inhalačním nebo rektálním podání se mírně zvyšuje stupeň absorpce, ale biologická dostupnost zůstává nízká (ne více než 5%). Ergotamin je značně metabolizován v játrech. Hlavní metabolity ergotaminu (jehož část je farmakologicky aktivní) se vylučují do žluči. Přibližně 4% se vylučuje v nezměněné formě močí. Ergotamin má dvojfázový charakter eliminace, v počáteční fázi je poločas 2 hodiny, v konečné fázi je poločas 21 hodin.

Indikace

Metrorrhagia (atony nebo hypotenze myometria po císařském řezu nebo během císařského řezu); dysfunkční metrorrhagia (děložní myom); subinvoluce dělohy po potratu a porodu; lohiometr; migréna (na začátku období záchvatu nebo prodromálního období); kombinovanými prostředky: zastavení a prevence záchvatů migrény a jiných bolestí hlavy cévního původu; neuróza, neurocirkulační dystonie, klimakterické poruchy.

Dávkování ergotaminu a dávka

Ergotamin se užívá orálně, intramuskulárně, subkutánně, intravenózně. Uvnitř, 1-3 krát denně, 40 kapek 0,025% roztoku (nebo 10–15 kapek 0,1% roztoku) nebo 2–3 krát denně, 1 mg. Maximální jednotlivá dávka je 2 mg denně 4 mg. Intramuskulárně nebo subkutánně při 0,5 - 1 ml 0,05% roztoku. V naléhavých případech je možné intravenózní podání (pomalu), 0,5 ml 0,05% roztoku. Maximální dávka pro parenterální podání je 0,5 mg, denní dávka je 2 mg.
Pro migrénu: několik hodin před očekávaným záchvatem 15 - 20 kapek 0,1% roztoku. Můžete si vzít sublingválně na začátku bolestivé fáze 2 - 4 mg, poté po 2 hodinách - 2 mg na snížení bolesti, ale ne více než 10 mg denně. Těžký záchvat migrény - intramuskulárně 0,5 - 1 ml 0,05% roztoku.
Při systematickém užívání ergotaminu nebo léků, které jej obsahují, je nutné upozornit pacienta na nutnost striktně dodržovat předepsané dávky, aby se zabránilo rozvoji ergotismu. Kontinuální užívání ergotaminu se nedoporučuje (po 7 dnech je nutná přestávka 3 až 4 dny), aby se zabránilo účinkům ergotismu.
Během léčby je nutná opatrnost při řízení vozidel a při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, kde je nutná zvýšená pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.

Kontraindikace

Přecitlivělost, těhotenství, laktace, porod (1-2 období), patologie oběhové soustavy (onemocnění periferních artérií, anginy pectoris), spastické nebo vymazání periferních vaskulárních onemocnění, sepse, jater a / nebo selhání ledvin, pozdní fáze aterosklerózy, hypertenze, přijímací glukokortikosteroidy, migréna, která je doprovázena fokálními neurologickými poruchami.

Omezení použití

Použití v průběhu březosti a laktace

Užívání ergotaminu je během těhotenství kontraindikováno. V době léčby ergotaminem je třeba přerušit kojení (ergotamin se vylučuje do mateřského mléka, u dítěte se může rozvinout ergotismus). Kojení může být narušeno opakovaným užíváním ergotaminu.

Vedlejší účinky ergotaminu

Trávicí systém: nevolnost, průjem, zvracení.
Kardiovaskulární systém: bolest v oblasti srdce, bradykardie, zvýšený krevní tlak, přechodná tachykardie, parestézie v končetinách, bolest svalů, snížená pulzace v končetinách (většina těchto symptomů je spojena se zvýšením periferního vaskulárního tonusu).
Jiné: třes prstů, slabost nohou, svědění, otok, Lerichův syndrom (žádný puls na dolních končetinách, ostrá cyanóza, distální citlivost, bolest).

Interakce s jinými látkami

Vazokonstriktorový účinek ergotaminu je potencován beta-blokátory, alfa-blokátory, nikotinem. Toxicitu ergotaminu zvyšují makrolidy. Když je ergotamin sdílen s agonisty serotoninu (včetně sumatriptanu), zvyšuje se riziko vzniku prodloužených vazospastických reakcí.

Předávkování

S předávkováním ergotaminem se vyvíjejí fenomény ergotismu, které se projevují především příznaky periferního vazospazmu (parestézie, ztráta pocitu, pocit brnění, cyanóza (zejména prstů), bolest končetin, výrazné snížení pulzace) a poruchy centrálního nervového systému (strnulost, závratě) křeče, kóma). Je nutné: opláchnout žaludek, vzít aktivní uhlí, provést symptomatickou léčbu.

Obchodní názvy léčiv s účinnou látkou ergotamin

Kombinované přípravky: t
Alkaloidy Belladonna + Phenobarbital + Ergotamin: Bellataminal®;
Propifenazon + Kofein + Camilofinachlorid + Mekloxamin citrát + Ergotamin tartrát: Nomigrene®.

ERGOTAMIN

ERGOTAMIN (Ergotaminum) - prostředek ke stimulaci tónu a kontraktilní aktivity myometria; námelový alkaloid (Secale cornutum). V lékařské praxi se používá ve formě ergotaminhydrotartrátu (Ergotamini hydrotartras; synonymum: Ergotartrat, Gynergen atd.; Seznam A). N- (2-hydroxy-1-methylethyl) -D-listergamid tartrát;33H35N5O5)2• C4H6O6:

Krystalický prášek od bílé až došedlé, bez zápachu, mírně rozpustný ve vodě a alkoholu. Molekulová hmotnost (hmotnost) 1313,44.

Zvyšuje tón a způsobuje silné a dlouhodobé kontrakce svalů dělohy. Účinek ergotaminu se objeví 15-20 minut po podání a trvá 1-2 hodiny. V relativně velkých dávkách má vlastnosti blokující adrenoceptory. Při podávání parenterálně zvyšuje ergotamin krevní tlak, což způsobuje zúžení arteriol. Centrální nervový systém má stimulační a pak depresivní účinek. Ovlivňuje cirkulaci mozku, snižuje amplitudu pulzací mozkových cév. V malých dávkách ergotamin rozšiřuje zornici, ve velkých dávkách způsobuje její zúžení.

Během hydrolýzy ergotaminu vzniká kyselina lysergová (viz), l-alanin, kyselina pyrohroznová a další Po perorálním podání se ergotamin rychle metabolizuje a pouze v malých množstvích se vylučuje v nezměněné formě močí.

Ergotamin se používá pro krvácení dělohy způsobené hypotonií dělohy, pro urychlení involuce dělohy po porodu a potratu, v menoragii, stejně jako v neurologické praxi při léčbě migrény, cévní dystonie.

Vnitřní 1 tableta (0,001 g) nebo 10-15 kapek 0,1% roztoku se přidají 2-3 krát denně. Subkutánně nebo intramuskulárně injikováno 0,5-1 ml 0,05% roztoku po dobu 7 dnů (ne více). Dlouhodobé užívání je nebezpečné vzhledem k možnosti intoxikace (ergotismu). V případě potřeby lze léčbu opakovat za 3-5 dnů. Vyšší jednotlivé dávky pro dospělé uvnitř 0,002 g, subkutánně - 0,0005 g. Vyšší denní dávky ústně - 0,004 g, subkutánně - 0,002 g.

Vedlejší účinek ergotaminu se projevuje dyspeptickými poruchami, blanšírováním obličeje, ochlazením končetin, parestézií a někdy i alergickými reakcemi a zvýšením krevního tlaku.

Kontraindikováno v těhotenství, v prvním a druhém období porodu, s onemocněním periferních cév, anginou pectoris, sepse. S opatrností se používá při onemocněních jater, ledvin, aterosklerózy.

Forma přípravku: tablety (dražé), 0,001 g, 10 ml lahvičky s 0,1% roztokem (1 mg léčiva je přítomno v 1 ml), 1 ml ampule s 0,05% roztokem (0,5 mg léčiva je v 1 ml). Skladování: na tmavém místě při teplotě do 10 ° C.

Více Informací O Schizofrenii