Neuroleptika

Neuroleptika jsou léky, které mají antipsychotický účinek a poskytují sedativní a vegetotropní účinek. Odstraňují symptomy psychózy - bludy, halucinace, psychomotorické agitace a oddálují další rozvoj onemocnění.

Mechanismus účinku neuroleptik

Antipsychotický účinek neuroleptik znamená potlačení symptomů, jako je delirium, halucinace, strach, agresivita, většina léků v této skupině blokuje postsynaptické dopaminové D2 receptory mesolimbického systému. Mnoho léků, kromě blokády dopaminových receptorů, porušuje uvolňování dopaminu a norepinefrinu z poslední nevy a jejich reuptake. Některé léky blokují serotonin a M-cholinocereceptory v CNS.

Farmakologické vlastnosti neuroleptik

1. Centrální účinky (pro všechny skupiny neuroleptik)

- výrazný antipsychotický účinek, ve velkých dávkách - povrchní spánek;

- inhibice centra termoregulace (působení antiserotoninu): stupeň snížení tělesné teploty závisí na teplotě okolí;

- léky potencují působení většiny léků, které potlačují centrální nervový systém (léky na anestezii, hypnotika, narkotická analgetika);

- léky vyvolávají parkinsonismus v důsledku blokády dopaminových receptorů extrapyramidového systému, výjimky: klozapin, sulpirid.

2. Periferní účinky (vyjádřené v fenothiazinech)

Alpha-adrenoblokiruyuschie - snížení krevního tlaku;

- M-holinoliticheskie - snížení vylučování slinných, bronchiálních a trávicích žláz;

- antihistaminový účinek - blokáda receptorů H1;

- místní akce je dvojfázová, podrážděná, pak amnézie.

Kontraindikace pro jmenování neuroleptik

- schizofrenie, psychotické poruchy během intoxikace, somatické, organická onemocnění mozku;

- zvracení toxikózy u těhotných žen, otrava drogami, radioterapie;

- v anesteziologii potencovat působení analgetik a anestetik;

Hlavní vedlejší účinky neuroleptik

- lék parkinsonismus (více charakteristický pro buterofenov, protože nemají centrální anticholinergní účinek),

- kontaktní dermatitida, hypotenze, agranulocytóza 9 jsou pro fenothiaziny charakterističtější).

Klasifikace neuroleptik mentální strukturou

1. Deriváty fenothiazinu

1.1. Alifatické deriváty - aminazin

1.2. Deriváty piperazinu - Triftazin,

1.3. Deriváty pyridinu - thioridazin.

2. Deriváty butyrofenonů: haloperidol, doperidol.

3. Deriváty thioxanthenu - chlorprothixenu,

4. Deriváty dibenzodiazepinu: klozipin.

5. Benzamidové deriváty: sulpirid.

Farmakologická klasifikace neuroleptik (podrobnosti o různých typech dopaminových receptorů) t

1. Nespecifické léky blokátory receptoru D1 a d2

2. Selektivní blokátory D2 receptorů

Klasifikace neuroleptik podle spektra klinických účinků

1. Převažující sedativní účinek

2. Většinou s antipsychotickým účinkem

3. Primárně se stimulačním účinkem.

4. Atypická antipsychotika (prakticky nezpůsobují extrapyramidové poruchy)

Klasifikace neuroleptik podle trvání účinku

1. Léčiva s krátkodobým účinkem (aminazin, teasercin, haloperidol)

2. Léčiva s dlouhodobým účinkem (haloperidol dekonoat, klopiksol depot).

Stručná charakteristika léčiv

Aminazin je typickým zástupcem fenothiazinů. To způsobuje letargii intelektuální inhibici. Používá se enterálně i parenterálně

Triftazin je jedním z nejsilnějších antipsychotik. Neuroleptický účinek je kombinován s mírným stimulačním účinkem. Má silný antiemetický účinek, slabý analytický účinek, nemá antihistaminikum, spasmolytickou aktivitu.

Eperapasin - má silný antiemetický účinek.

Sonapax - jako antipsychotika slabší než aminazin, má mírný stimulační účinek na centrální nervový systém. Má výrazné vlastnosti podobné atropině. Platí pro denní antipsychotika.

Haloperidol je jedním z nejaktivnějších neuroleptik. Aplikujte ústy a intramuskulárně s psychózou, doprovázenou vzrušením. Poločas haloperidolu se prodlužuje z 18 hodin při jednorázové dávce až na 70 hodin nebo déle při dlouhodobém užívání. Často dochází k extrapyramidovým poruchám.

Chlorprothixen se blíží aminazinu v chemické struktuře a farmakodynamických vlastnostech, i když je nižší než u neuroleptické aktivity.

Clozapin je tricyklická sloučenina, podobná tricyklickým antidepresivům. Silná neuroleptika se sedativními vlastnostmi. Prakticky nezpůsobuje dyskinezi, parkinsonismus.

Sulpirid je mírná neuroleptická antidepresiva a CNS stimulační aktivita. Aplikujte s psychózou s inhibicí letargie. prakticky nezpůsobuje dyskinezi, parkinsonismus.

Neuroleptika

Neuroleptika je jednou z hlavních skupin moderních psychotropních léků, které ovlivňují vyšší duševní funkce mozku.
Termín "antipsychotika" (antipsychotika) byl navržen již v roce 1967, kdy byla vyvinuta první klasifikace psychotropních léků. Určili prostředky určené k léčbě těžké duševní nemoci (psychózy). Nedávno bylo v řadě zemí považováno za vhodné nahradit tento termín termínem „antipsychotika“.
Skupina neuroleptických léčiv zahrnuje řadu derivátů fenothiazinu (aminazin, eglonil, klopiksol, sonapax), butyrofenony (haloperidol, trisedyl), deriváty difenylbutylpiperidinu (flushpirilen atd.) A další chemické skupiny (rispolept, tiapridin, aceleptin, amelophyptin, tiglopellin, acetylen, talidol, aceleptin, acetylen, talidol, acelipin, aceleptin, acetylen, talidol, acelipin, atd.).

Reserpine
Prvním z neuroleptik byl reserpin rauwolfia alkaloid (Rauwolfia serpentina Benth). Rauwolfia - vytrvalý keř rodiny Kutrovy (Apocynaceae) roste v jižní a jihovýchodní Asii (Indie, Srí Lanka, Jáva, poloostrov Malay). Botanický popis rostliny vyrobené v XVI století. Německý lékař Leonhard Rauwolf. Extrakty z kořenů a listů rostliny se již dlouho používají v indické tradiční medicíně. Rostlina, zejména kořeny, obsahuje velké množství alkaloidů (reserpin, rescinamin, aymalin, rauwolfin, serpin, serpagin, yohimbin atd.).
Alkaloidy Rauwolfia mají cenné farmakologické vlastnosti. Některé z nich, zejména reserpin a v menší míře rescinamin, mají sedativní a hypotenzní účinek, jiné (amalicin, rauwolfin, serpagin, yohimbin) adrenolytické. Aymalin má antiarytmický účinek. V současné době, vzhledem k relativně nízké antipsychotické aktivitě a výrazným vedlejším účinkům, se dostala k účinnějším moderním lékům, ale zachovává si svou hodnotu jako antihypertenzivum.

Hlavní účinky neuroleptik
Neuroleptika mají na tělo mnohostranný účinek. Jedním z jejich hlavních farmakologických rysů je druh zklidňujícího účinku, doprovázený poklesem reakcí na vnější podněty, oslabením psychomotorické agitace a afektivního napětí, potlačením strachu, oslabením agresivity. Jejich hlavním rysem je schopnost potlačit bludy, halucinace, další psychopatologické syndromy a mít terapeutický účinek u pacientů se schizofrenií a dalšími duševními a psychosomatickými onemocněními.
Řada neuroleptik (fenothiazin a butyrofenonové skupiny) má antiemetickou aktivitu; Tento účinek je spojen se selektivní inhibicí zón aktivace chemoreceptoru (spoušť) medulla oblongata.
Existují neuroleptika, jejichž antipsychotický účinek je doprovázen sedativem (teasercin, aminazin, propazin, azaleptin, chlorprothixen, sonapax) nebo aktivační (energeticky stimulující) účinek (haloperidol, eglonil, rispolept, stelazin, eraparazin).
Některé neuroleptika jsou inherentními prvky antidepresivních a normotimicheskogo účinků (chlorprotixen, eglonil, moditen-depot).
Tyto a další farmakologické vlastnosti různých neuroleptických léčiv jsou vyjádřeny v různých stupních. Kombinace těchto a dalších vlastností s hlavním antipsychotickým účinkem určuje profil jejich účinku a indikace pro použití.

Mechanismus účinku neuroleptik
Ve fyziologických mechanismech centrálního působení neuroleptik je nezbytný jejich inhibiční účinek na retikulární tvorbu mozku. Jejich různé účinky jsou také spojeny s dopadem na výskyt a vedení excitace v různých částech centrálního a periferního nervového systému. Z neurochemických mechanismů působení neuroleptik byl nejvíce studován jejich účinek na procesy mediátorů v mozku. V současné době bylo shromážděno mnoho údajů o účincích neuroleptik (a dalších psychotropních léků) na adrenergní, dopaminergní, serotonergní, GABAergní, cholinergní a jiné neurotransmiterové procesy, včetně účinku na neuropeptidové systémy mozku. V poslední době byla věnována velká pozornost interakci neuroleptik s mozkovými strukturami dopaminu.
Inhibice mediátorové aktivity dopaminu je spojena nejen s antipsychotickou aktivitou neuroleptik, ale také s jejich hlavním vedlejším účinkem - „neuroleptickým syndromem“, který se projevuje extrapyramidovými poruchami, včetně časných dyskinezí - nedobrovolných svalových kontrakcí, akatizie (omezování), pohybové úzkosti, mateřské úzkosti, gymnastiky, nedobrovolných svalových kontrakcí, akatizie (omezení), pohybové úzkosti, nedobrovolných svalových kontrakcí, akatizie (omezování), pohybové úzkosti, mimovolních svalových kontrakcí, akatizie (omezení), pohybové úzkosti, úzkostných svalových stavů, akatizie (omezení), pohybové úzkosti, úzkostných stavů matky, úzkostních stavů, úzkostných stavů a ​​úzkostných stavů matky. svalová ztuhlost, třes), horečka. Tento účinek je vysvětlen blokujícím účinkem neuroleptik na subkortikální formace mozku (substantia nigra a striatum, bulgarické, interlimbické a mezokortikální oblasti), kde je lokalizován významný počet receptorů citlivých na dopamin. Z nejznámějších neuroleptik jsou názvoslovné receptory silněji ovlivňovány aminazinem, levomepromazinem, thioridazinem a dopaminergním fluorofazinem, haloperidolem, sulpiridem.
Ve všech případech projevů specifických vedlejších účinků je ukázána změna v použité léčbě, jmenování korektorů (nootropní, cyklodol, akineton). Obvykle jsou korekci extrapyramidových vedlejších účinků (cyklodol, akineton) vždy předepsány společně s podáváním antipsychotik.
Jedním z neuroleptik s výraznou antipsychotickou aktivitou, která prakticky nezpůsobuje extrapyramidové vedlejší účinky a je dokonce schopna jej zastavit, je léčivo azaleptin, piperazinojodibenzodiazepinový derivát.

Farmakodynamika neuroleptik
Účinek na centrální dopaminové receptory vysvětluje mechanismus některých endokrinních poruch způsobených neuroleptiky, včetně stimulace laktace. Blokováním receptorů dopaminu hypofýzy antipsychotika zvyšují sekreci prolaktinu. Neuroleptika působící na hypotalamus také inhibují sekreci kortikotropinu a somatotropního hormonu.
Většina neuroleptik má relativně krátký poločas v těle a má krátkodobý účinek po jedné injekci. Byly vyvinuty speciální dlouhodobě působící léky (moditen depot, haloperidol dekanoát, klopiksol depot, piportil L4), které mají delší účinek.
Při léčbě psychosomatických poruch se široce používají eglonil, teralen, frenolon, sonapax, chlorprotixen a epotarazin (viz níže). Léky se obvykle předepisují v malých a středních terapeutických dávkách. Kombinace neuroleptik s ostatními se často používá, když se v první polovině dne podává stimulační neuroleptikum (eglonil, frenolon) a ve druhé polovině dne se podává antipsychotika (chlorprotixen, azaleptin, teasercin).

Indikace pro jmenování neuroleptik
Neuroleptika jsou primárně indikována při léčbě nozogenních paranoidních reakcí (nesmysl „přisuzované nemoci“, citlivých reakcí) a také při léčbě chronické somatoformní poruchy bolesti (perzistentní monomorfní patologické tělesné pocity - idiopatická algie).

Pravidla pro jmenování neuroleptik
Na počátku léčby, často stacionární, se dávky neuroleptických léků obvykle rychle zvyšují na určitou účinnou hodnotu, která se následně postupně snižuje faktorem 3 až 5 a léčba neuroleptiky se stává podpůrnou, proti relapsu. Taktika změn dávkování je stanovena striktně individuálně. Nejčastěji začínají léčbu s určením průměrné terapeutické dávky, pak, hodnocení účinku, rozhodnout o nutnosti změnit dávkování. Přechod na udržovací dávky se provádí po dosažení požadovaného terapeutického účinku.
Podpůrná (anti-relapsová) léčba se nejlépe provádí s léky s prodlouženým účinkem. Velmi důležitá je volba způsobu podávání neuroleptika: na začátku léčby je preferováno parenterální podávání, které přispívá k rychlejšímu úlevě od symptomů (intravenózní kapání, intravenózní tryskání, intramuskulární), následně je přeneseno na perorální medikaci nebo na výše uvedené prodloužené léky. V případě zpožděného ukončení léčby se významně zvyšuje možnost relapsu onemocnění.

Propazin
Farmakologické vlastnosti propazinu v blízkosti chlorpromazinu. Má sedativní účinek, snižuje motorickou aktivitu a úzkost. Na rozdíl od aminazinu je méně toxický, jeho lokální dráždivý účinek je méně výrazný a alergické reakce se vyskytují méně často. Propazin může být používán u hraničních poruch u pacientů s somatickou patologií v přítomnosti úzkosti, fobických poruch, posedlostí a nadhodnocených myšlenek (zejména hypochondrové povahy). Uvnitř je podáván ve formě tablet 25 mg 2-3 krát denně, v případě potřeby může být dávka zvýšena na 100-150 mg denně. Fenomény parkinsonismu při použití malých dávek se zpravidla nevyvíjejí, pokud se objeví, by měly být předepsány korektory (cyklodol 2 mg 3krát denně).

Perта eperapin
Eperapin kombinuje antipsychotický účinek s aktivačním účinkem a selektivní účinek na syndromy charakterizované inhibicí, letargií, apatií, zejména v atypických depresivních stavech. Kromě toho může být ceraparazin použit pro neurózy, doprovázený strachem, stresem, úzkostí.
Tyto stavy se nacházejí na klinice hraničních poruch somatických onemocnění, stejně jako v přítomnosti somatoformních poruch. S rozvojem svědění neurotického původu má epotarazin dostatečný účinek a používá se především. Eperapin snášel lépe než aminazin: méně výrazná inhibice, ospalost, letargie. Používá se u hraničních duševních poruch u somatických pacientů v dávkách do 20 mg denně, v případě potřeby jsou předepsány korektory.

Triftazin
Triftazin (Stelazin) má výrazný účinek proti praskání, potlačuje halucinační poruchy. Neuroleptický účinek je kombinován s mírným stimulačním (energeticky stimulujícím) účinkem. Lze jej použít k léčbě atypických depresivních stavů s obsedantními symptomy, s somatoformními poruchami v kombinaci s trankvilizéry a antidepresivy. Dávkování léku obvykle nepřekročí 20-25 mg denně.

Teralen
Teralen (alimemazin) má antipsychotickou a antihistaminickou aktivitu. Ve srovnání s aminazinem má méně výrazný adrenoblokační účinek, má slabou anticholinergní aktivitu, což vede k vegeto-stabilizačnímu účinku. Působí jako mírné sedativum, má pozitivní účinek ve senestopathicko-hypochondrové symptomatologii hraničního registru, v psychosomatických projevech, na pozadí cévních, somatogenních, infekčních projevů a neurovegetativních poruch. Je široce používán v pediatrické a gerontologické praxi, stejně jako v somatickém lékařství. Doporučuje se pro alergická onemocnění, zejména horních cest dýchacích a svědění kůže. Jmenován vnitřkem 10-40 mg denně; podává se intramuskulárně ve formě 0,5% roztoku, používají se také kapky 4% roztoku (1 kapka = 1 mg léčiva).

Thioridazin
Thioridazin (melleril, sonapaks) kombinuje antipsychotický účinek se sedativním účinkem bez výrazné inhibice a letargie, je zde mírný timoleptický účinek. Nejúčinnější pro emocionální poruchy, doprovázené strachem, napětím, agitací. Pro léčbu hraničních stavů, včetně somatických pacientů, se používá v dávce 40-100 mg denně. U malých dávek se projevuje aktivační a antidepresivní účinek. Když neurastenie, podrážděnost, úzkost, neurogenní funkční gastrointestinální a kardiovaskulární poruchy jsou předepsány 5-10-25 mg 2-3 krát denně. V případech předmenstruačního nervového zhroucení, 25 mg 1-2 krát denně.

Chlorprothixen
Chlorprothixen (Truxal) má sedativní a antipsychotický účinek, zvyšuje účinek hypnotik. Neuroleptický účinek je kombinován s antidepresivem. Používá se pro psychoneurotické stavy v přítomnosti úzkosti, strachu. Léčivo je indikováno při léčbě neuróz, včetně pozadí různých somatických onemocnění, poruch spánku, svědění, hypochondrových subdepresivních stavů. V takových případech je dávka léku 5-10-15 mg 3-4 krát denně po jídle. Vzácně se vyvíjejí extrapyramidové poruchy. Nezpůsobuje rozvoj drogové závislosti, proto se u psychosomatických poruch může dlouhodobě používat.

Fluanksol
Fluanksol (flupentiksol) má antidepresivní, aktivační, anxiolytický účinek. V dávkách od 0,5 mg denně do 3 mg denně se používá pro apatická, astenická deprese, s projevy úzkosti; v tomto ohledu je podle nejnovějších údajů vhodnější než Relanium. Používá se pro psychosomatické poruchy s astenií, subdepresí a hypochondrovými projevy. Při dávkách do 3 mg denně jsou nežádoucí účinky velmi vzácné. Fluanksol nevede k ospalosti ve dne a neoslabuje pozornost, může být použit v kapkách.

Eglonil
Eglonil (sulpirid) je charakterizován jako léčivo s regulačním účinkem na centrální nervový systém, ve kterém je mírná neuroleptická aktivita kombinována s některými antidepresivními a stimulačními účinky. Používá se v podmínkách letargie, letargie, anergie. Používá se u pacientů se somatizací, somatoformními poruchami v přítomnosti subdepresivní nálady, při léčbě onemocnění koronárních tepen a kožních onemocnění, doprovázené svěděním. Jeho použití je ukázáno zejména u pacientů se skrytými formami deprese, jejichž struktura je ovládána stížnostmi na nepohodlí v gastrointestinálním prostoru, se senestopathickými poruchami a rozvojem hypochondrové osobnosti u somatických pacientů.
Jeho použití bylo také prokázáno u depresí s výrazným cefalgickým syndromem, v přítomnosti pocitů závratě, migrenózních bolestí hlavy. Eglonil má také "cytoprotektivní" účinek na sliznici žaludku, a proto se používá pro gastritidu, žaludeční vředy a vředy dvanáctníku, pro syndrom dráždivého tračníku, Crohnovu chorobu a "operované žaludeční onemocnění". Obvykle předepsáno v 50 mg, v rozmezí 50-100 mg denně; v případě potřeby zvyšte denní dávku na 150-200 mg. Lék je obecně dobře snášen, ale mohou být pozorovány extrapyramidové poruchy, které vyžadují korekci, a jsou popsány případy galaktorrhea a gynekomastie. Může být kombinován se sedativními antidepresivy.

Farmakologická skupina - neuroleptika

Popis

Neuroleptika jsou léky určené k léčbě psychózy a jiných závažných duševních poruch. Skupina neuroleptických léčiv zahrnuje řadu fenothiazinových derivátů (chlorpromazin atd.), Butyrofenonů (haloperidol, droperidol atd.), Derivátů difenylbutylpiperidinu (fluspirylen atd.).

Neuroleptika mají na tělo mnohostranný účinek. Mezi jejich hlavní farmakologické rysy patří druh zklidňujícího účinku, doprovázený poklesem reakcí na vnější podněty, oslabením psychomotorické agitace a afektivním napětím, potlačením pocitu strachu, oslabením agresivity. Mohou potlačit bludy, halucinace, automatismus a další psychopatologické syndromy a mají terapeutický účinek u pacientů se schizofrenií a jinými duševními chorobami.

Neuroleptika nemají výrazný hypnotický účinek v obvyklých dávkách, ale mohou způsobit ospalý stav, přispět k nástupu spánku a zvýšit vliv hypnotik a jiných sedativ (sedativ). Potencují působení léků, analgetik, lokálních anestetik a oslabují účinky psychoaktivních léků.

V některých neuroleptikách je antipsychotický účinek doprovázen sedativním účinkem (alifatické fenothiazinové deriváty: chlorpromazin, promasin, levomepromazin atd.) A v jiných (piperazinové deriváty fenothiazinu: prochlorperazin, trifluoperazin a některé butyrofenony); Některé antipsychotika zmírňují depresi.

Ve fyziologických mechanismech centrálního působení neuroleptik je nezbytná inhibice retikulární tvorby mozku a oslabení jeho aktivačního účinku na mozkovou kůru. Různé účinky neuroleptik jsou také spojeny s dopadem na výskyt a držení excitace v různých částech centrálního a periferního nervového systému.

Neuroleptika mění neurochemické (mediátorové) procesy v mozku: dopaminergní, adrenergní, serotonergní, GABAergní, cholinergní, neuropeptidové a další. Různé skupiny neuroleptik a jednotlivých léků se liší svým vlivem na tvorbu, akumulaci, uvolňování a metabolismus neurotransmiterů a jejich interakci s receptory v různých mozkových strukturách, což významně ovlivňuje jejich terapeutické a farmakologické vlastnosti.

Neuroleptika různých skupin (fenothiaziny, butyrofenony atd.) Blokují dopamin (D₂) receptory různých mozkových struktur. Předpokládá se, že je to způsobeno především antipsychotickou aktivitou, zatímco inhibice centrálních noradrenergních receptorů (zejména v retikulární formaci) je pouze sedativní. Inhibice mediátorové aktivity dopaminu je do značné míry způsobena nejen antipsychotickým účinkem neuroleptik, ale také neuroleptickým syndromem, který způsobují (extrapyramidové poruchy), což je vysvětleno blokádou dopaminergních struktur subkortikálních útvarů mozku (substantia nigra a striatum, objemné, interlimbické a mezokkimové a limistické a mezokkimerkhometkosti); významné množství dopaminových receptorů.

Účinek na centrální dopaminové receptory vede k některým endokrinním poruchám způsobeným neuroleptiky. Blokováním receptorů dopaminu hypofýzy zvyšují sekreci prolaktinu a stimulují laktaci a působení na hypotalamus inhibuje vylučování kortikotropinu a somatotropního hormonu.

Neuroleptik s výraznou antipsychotickou aktivitou, ale prakticky nevyvolávající extrapyramidové vedlejší účinky, je klozapin, piperazino-dibenzodiazepinový derivát. Tato vlastnost léku je spojena s jeho anticholinergními vlastnostmi.

Většina neuroleptik je dobře absorbována různými způsoby podání (ústy, intramuskulárně), proniká BBB, ale hromadí se v mozku v mnohem menších množstvích než ve vnitřních orgánech (játra, plíce), metabolizovaných v játrech a vylučovaných močí a částečně ve střevě. Mají relativně krátký poločas rozpadu a po jednorázovém použití působí na krátkou dobu. Vytvořené dlouhodobé léky (haloperidol dekanoát, flufenazin atd.), Které mají dlouhodobý účinek na parenterální podání nebo požití.

Neuroleptika: mechanismus účinku neuroleptik

Zveřejněno dne: 18.3.2015
Klíčová slova: neuroleptika, léky, účinky, účinky, typické, atypické.

Neuroleptika (antipsychotika) se používají především v psychiatrii pro léčbu akutní a chronické psychózy (schizofrenie, senilní, infekční, alkoholická, dětská psychóza, maniodepresivní poruchy), psychopatie, zmírnění psychomotorické agitace. Antipsychotika se také používají při komplexní léčbě drogové závislosti způsobené opioidními analgetiky a ethylalkoholem. Antipsychotika snižují bludy, halucinace, závažnost emočních prožitků, agresivitu, impulsivitu behaviorálních reakcí.

Psychóza je všeobecný název pro třídu duševních poruch, jejíž společným znakem je porušení procesu odrážející objektivní realitu, jinými slovy, svět je vnímán zkresleným pacientem. Psychóza je zpravidla doprovázena produktivními psychopatologickými symptomy v podobě poruchy myšlení (bludy), vnímání (sluchové, zrakové a jiné halucinace), jakož i poruch motorické aktivity (letargie, strnulosti nebo psychomotorické agitace). Lze také pozorovat negativní příznaky: emoční lhostejnost, anhedonie (snížená schopnost prožívat radost), asocialita (nezájem o komunikaci s lidmi).

Příčina psychózy není v současné době známa. Bylo však zjištěno, že u pacientů trpících těmito duševními chorobami dochází k stimulaci dopaminergní inervace v neuronech limbického systému mozku.

Mechanismus účinku neuroleptik

Mechanismus účinku antipsychotik je následující: antipsychotika blokují (kompetitivním způsobem) postsynaptické dopaminové receptory v retikulární formaci, limbickém systému, hypotalamu a hipokampu. Léky této skupiny navíc snižují uvolňování dopaminu z presynaptických zakončení nervových synapsí a také zvyšují jeho reverzní neuronální záchvaty. Množství dopaminu v synaptické štěrbině je tedy sníženo, a proto je redukce excitace dopaminových receptorů. U některých neuroleptik ve vývoji antipsychotického účinku může být důležité blokování serotoninu, M-cholinergních receptorů a adrenergních receptorů v mozku.

Účinek na dopaminergní systém vysvětluje schopnost neuroleptik vyvolat takový typický vedlejší účinek jako parkinsonismus. K tomu dochází v důsledku blokády dopaminových receptorů, z nichž velký počet je lokalizován v jádrech extrapyramidového systému.

V tomto ohledu se antipsychotika obvykle dělí na tzv. Typické a atypické. Hlavní rozdíl je v tom, že atypická antipsychotika, na rozdíl od typických antipsychotik, způsobují extrapyramidové poruchy a neuroendokrinní poruchy spojené s blokádou dopaminových D-receptorů mnohem méně a méně. Předpokládá se, že absence signifikantních extrapyramidových poruch u atypických neuroleptik je způsobena vysokým poměrem 5-HT blokády, které způsobují._2A/ D₂-receptor.

Je známo, že centrální serotonergní a dopaminergní struktury jsou ve vzájemných vztazích. Serotonin 5-HT blokáda_2A-Receptory v nigrostriatálních a tuberoinfundibulárních systémech recipročně zvyšují aktivitu dopaminu v těchto strukturách, což snižuje závažnost vedlejších účinků (extrapyramidových poruch, hyperprolaktinémie atd.) charakteristických pro typická antipsychotika.

Neuroleptika mají následující typy farmakologických účinků závislých na dávce:

• neuroleptikum (antipsychotikum);
• sedativní (sedativní);
• anxiolytická (trankvilizující);
• svalová relaxancia;
• snížení vegetativních reakcí;
• hypotermický účinek - pokles normální tělesné teploty;
• antiemetikum;
• hypotenzní;
• potenciace působení deprivujících činidel (anestetik, hypnotik, sedativ, trankvilizérů, narkotických analgetik, alkoholu).

Antipsychotika se klasifikují podle vlastností chemické struktury:

Typické neuroleptika Deriváty fenothiazinu: chlorpromazin (thorazin), levomepromazin (tizercin), perfenazin (terparazin), trifluoperazin (triftazin), flufenazin, thioridazin. Deriváty thioxanthenu: chlorprothixen (Truxal). Deriváty butyrofenonu: haloperidol (senorm), droperidol, trifluperidol. Atypická antipsychotika Substituované benzamidy: sulpirid (betamax). Dibenzodiazepinové deriváty: klozapin (azaleptin). Benzisoxazolové deriváty: risperidon (Neupilept).

Největší počet typických neuroleptik se týká fenothiazinových derivátů. První antipsychotikum zavedené do lékařské praxe (v roce 1952) bylo chlorpromazin, léčivo ze skupiny derivátů fenothiazinu. Prostředky této skupiny se od sebe liší ve stupni projevu různých efektů.

Fenothiazinové deriváty mají neuroleptické (antipsychotické) účinky a sedativní účinky. Ve velkých dávkách, oni jsou schopní mít hypnotický účinek, to je, oni způsobí mělký spánek, snadno přerušený vnějšími podněty. Charakteristický je také svalový relaxantní účinek, který se projevuje snížením motorické aktivity. Může dojít k inhibici termoregulačního centra, což vede k hypotermickému účinku (snížení normální tělesné teploty) v důsledku zvýšení přenosu tepla.

Deriváty fenothiazinu mají výrazný antiemetický účinek, který je důsledkem blokády dopaminových receptorů výchozí zóny emetického centra. Přípravek thiethylperazin (derivát fenothiazinu) ztratil antipsychotické použití a používá se výhradně jako antiemetikum.

Neuroleptika této skupiny jsou schopna potencovat působení řady neurotropních léků (jako jsou léky na anestézii, sedativa, hypnotika, trankvilizéry, narkotika), to znamená, že zvyšují účinky léků, které potlačují centrální nervový systém. Fenothiaziny mohou také ovlivnit periferní inervaci. Mají α-adrenoblokiruyuschee účinek (viz α-blokátory), což vede k hypotenznímu účinku (snížení krevního tlaku). Kromě toho existují M-anticholinergní (atropinové) vlastnosti, které se projevují snížením sekrece slinných, průduškových a trávicích žláz. Je také zaznamenána antihistaminová aktivita neuroleptik (výsledek blokády receptorů NS-histaminu).

Chlorprothixen (Truxal) je derivát thioxanthenu. Chemickou strukturou a účinky je tento lék podobný fenotiazinovým derivátům. Nicméně nižší než u závažnosti neuroleptického působení. Kromě toho má tento lék některé antidepresivní účinky.

Nejsilnější neuroleptika zahrnují deriváty butyrofenonu - haloperidol (senorm) a droperidol. Vyznačují se rychlým nástupem antipsychotického účinku. Mechanismus psychotropního působení těchto léků je spojen s blokádou dopaminových receptorů, centrálním a-adrenergním blokujícím účinkem, stejně jako porušením neuronálního vychytávání a depozice norepinefrinu. Kromě toho je tato skupina léčiv odvozena od kyseliny máselné, což zase vede ke zvýšení afinity GABA k GABA_A-receptorů, což vede ke zvýšené inhibici neuronů centrálního nervového systému.

Droperidol se liší od haloperidolu svým krátkodobým účinkem. Používá se především pro neuroleptanalezii (typ celkové anestézie se zachováním vědomí), jakož i pro zmírnění bolesti při infarktu myokardu, zranění atd. Kombinovaný lék thalamonal kombinuje droperidol a narkotikum analgetika skupiny fentanylu v poměru dávek 50: 1. S touto kombinací potencuje droperidol analgetický účinek fentanylu a také eliminuje pocit úzkosti, stresu před operací.

Skupina atypických antipsychotik zahrnuje substituovaný benzamid - sulpirid (betamax). Mechanismus účinku tohoto léku je spojen se selektivní inhibicí dopaminových D-receptorů. Sulfirid je charakterizován antiemetickým účinkem. Sedace léčiva je mírně vyjádřena. Při použití sulpiridy je možná mírná hypotenze.

Dibenzodiazepinové deriváty zahrnují klozapin, u kterého je pozorována vysoká citlivost na dopaminové Dнов a D₄ receptory, stejně jako serotoninový 5-HT._2A-receptory. Klozapin má také centrální M-anticholinergní a α-adrenergní blokující účinek. Lék má výrazný neuroleptický a sedativní účinek.

Derivát benzisolxazolu risperidon, který je také atypickým antipsychotikem, má mechanismus antipsychotického účinku podobný klozapinu.

Vzhledem k tomu, že psychóza může být doprovázena produktivními a negativními příznaky, rozlišuje se psychofarmakologická klasifikace neuroleptik:

Převážně sedativní alifatické fenothiaziny: chlorpromazin; levomepromazin. Hlavně antipsychotické fenothiaziny s piperidinovým radikálem: trifluoperazin; flufenazinu. Deriváty butyrofenonu: haloperidol. Fenidiaziny se smíšeným spektrem s radikálem piperidinu: thioridazin. Deriváty thioxanthenu: chlorprothixen. Benzodiazepin a benzamidové deriváty: klozapin; sulpirid.

Bylo zjištěno, že eliminace produktivních symptomů psychózy pomocí neuroleptik je realizována především díky blokádě receptorů D₂ mesolimbického systému, snížení negativních symptomů je spojeno s blokádou receptorů 5-HT2-serotoninu a sedativní účinek je spojen s blokádou centrálních receptorů H-histaminů a α-adrenoreceptorů..

Zdroje:
1. Přednášky z oblasti farmakologie pro vyšší lékařské a farmaceutické vzdělávání / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Nakladatelství Spektr, 2014.
2. Farmakologie s formulací / Gayevy MD, Petrov VI, Gaevaya LM, Davydov VS, - Moskva: ICC březen 2007.

Klasifikace neuroleptik, indikace pro použití a vedlejší účinky

Neuroleptika (antipsychotika) jsou léky určené k nápravě duševních poruch různého původu a závažnosti, jakož i k léčbě schizofrenie, mentální retardace a senilní demence.

Skupina neuroleptických léčiv zahrnuje deriváty takových chemicky syntetizovaných látek:

• fenothiazin;
• butyrofenon;
• difenylbutylpiperidin.

Dopad na tělo

Antipsychotika ovlivňují celé tělo, protože přímo ovlivňují lidský mozek.

Účinky, pro které jsou antipsychotika předepisována pro neurotické poruchy, psychózu, záchvaty paniky:

• zbavit se strachu;
• oslabení agresivity;
• odstranění afektivního napětí;
• snížení rychlosti psychomotorických reakcí;
• sedace (hluboká sedace) nervového systému;
• zpomalení nebo úplné odstranění reakcí na vnější podráždění.

V klinickém obrazu takových závažných duševních onemocnění jako je schizofrenie, maniodepresivní psychóza, různá mánie, neuroleptika:

• potlačit hrůzné řeči, sluchové a zrakové halucinace, vznik zázraků a iluzí;
• zastavit porušování myšlení, poruchy chování, přechody pacientů v manických stavech.

Vlastnosti vlivu

Sedativní účinek zvýšených dávek antipsychotik vyplývá ze sedativního účinku na nervový systém. Ve standardním dávkování přispívají k rychlému nočnímu spánku pacientů, zvyšují účinek prášků na spaní a léků proti bolesti, ale účinek psychoaktivních léků, naopak, oslabují.

Mezi léky s výraznou sedativní orientací patří: Levomepromazin, Promazin, Chlorpromazin a další alifatické deriváty fenothiazinu.

Vedlejší účinky

Vývoj vedlejších účinků neuroleptických léků je spojen s jejich účinkem na hypofýzu (blokují v ní receptory dopaminu) a hypotalamus (v něm zastavují sekreci somatotropinu a kortikotropinu). To způsobuje nerovnováhu v množství produkovaných hormonů a vede k endokrinním poruchám.

Hlavní skupina vedlejších účinků je však kombinována do tzv. Extrapyramidových poruch, mezi nimiž jsou rozlišovány:

• depresivní stavy;
• snížení emočních reakcí;
• akathisia (neustálá potřeba pohybu);
• neuroleptický parkinsonismus (snížená motorická aktivita, svalový spasmus);
• dystonické poruchy nervového systému (bolesti hlavy, závratě, snížení krevního tlaku).

Farmakokinetika

Antipsychotika všech skupin jsou stejně dobře absorbována jakýmkoliv způsobem podání (perorálním, intravenózním, intramuskulárním).

Snadno pronikají hematoencefalickou bariérou mezi cévami a buňkami nervového systému, ale v mozku, ale v játrech, střevech a plicích, se významně nehromadí.

Kompletní rozpad neuroleptických léků se vyskytuje v játrech a je vylučován z těla střevami a močovým systémem.

Poločas klasických (typických) neuroleptik je 20-40 hodin. Existují neuroleptika, jako je haloperidol, jejichž poločas se může prodloužit z 18 hodin při jednorázové dávce na 70 hodin - se systematickým.

Vyvinuté a prodloužené formy antipsychotik podávané parenterálně, jejich poločas je 4 až 20 dnů, což je vhodné pro léčbu těžce nemocných pacientů.

Klasická (typická) antipsychotika

Při vývoji klasifikace psychotropních léků v roce 1967 klasická neuroleptika (léčiva, která udržují stabilitu nervového systému) přisuzovala léky s výrazným antipsychotickým účinkem a extrapyramidovými poruchami jako vedlejšími účinky.

Mezi jejich účinky patří sedativní, hypnotická, anti-úzkostná, zjevná ataraxie (lhostejnost k vnějším podnětům).

Typická neuroleptika jsou rozdělena do dvou skupin:

• Sedativa, která mají inhibiční účinek: Periciazin, Levomepromazin, Alimemazin, Chlorprotixen, Promazin.
• Incizivní, tj. Silný antipsychotický účinek: flufenazin, haloperidol, trifluoperazin, zuclopentixol, tioproperazin.

Nová (atypická) antipsychotika

Atypická antipsychotika nejsou zcela správným názvem pro prostředky nové generace, protože ne všechny z nich způsobují sedaci nervové soustavy, některé ji naopak stimulují a aktivují, zejména když se užívají v malých dávkách, je správnější je nazývat antipsychotiky.

Hlavní výhodou neuroleptik nové generace v nepřítomnosti extrapyramidových poruch při jejich krátkodobém příjmu a vzácném výskytu - s dlouhodobým trváním.

Clozapin, první ve skupině atypických antipsychotik, byl vyvinut v roce 1968. V letech 1980-1990 byl seznam antipsychotik této skupiny doplněn o tyto léky:

• Asenapin;
• Quetiapin;
• Olanzapin;
• Sertindol;
• Ziprasidon;
• Risperidon;
• Amisulprid.

Indikace pro použití

Neuroleptika jsou předepsána k nápravě chování halucinačních a delirious pacientů, k náhradě léků po krátké léčbě trankvilizéry, a pro množství nemocí v různých stádiích:

• autismus;
• schizofrenie;
• desocializace;
• neurotické poruchy;
• disociační poruchy osobnosti;
• bipolární afektivní porucha;
• hysterická a hysterická neurotická deprese.

Použití antipsychotik při léčbě nespavosti s neurózou a korekce chování pacientů s demencí se nedoporučuje.

Ve všech případech, bez výjimky, antipsychotika předepsaná lékařem!

Neuroleptika - prostředky pro léčbu duševních poruch

Neuroleptika jsou zástupci velké skupiny psychotropních léků. Ty mají selektivní účinek na lidskou psychiku, tzn. na jeho myšlení a emoce. Neuroleptika naopak zpomalují neuro-psychologické procesy a uklidňují osobu.

Pokud jsou však tato antipsychotika předepsána zdravému člověku, pak se vyvíjí stav neurolepsy. Vyznačuje se tím, že jsou emoce utlačovány, jak pozitivní (radost, láska), tak negativní (strach, úzkost), ale schopnost myslet normálně zůstává. Proto, pokud jsou neuroleptika předepsána nesprávně, pak změní zdravého člověka na bezduchého a lhostejného.

Neuroleptika - jaká je třída léků

Tyto léky mají svůj účinek blokováním nervových receptorů různých tříd. Nejvýraznější blokáda receptorů dopaminu a serotoninu. Vede k projevu antipsychotického účinku. Histamin, adrenergní a cholinergní jsou v menší míře inhibovány. Takový komplexní receptorový účinek způsobuje řadu pozitivních účinků na pacienta:

• Jednotné potlačení symptomů psychózy
• Eliminace bludů, halucinací, narušeného chování a myšlení
• Potlačení patologické disinhibice impulsů, vč. a sexuální
• Aktivace mentálních procesů, pokud jsou potlačeny (např. S ​​depresí)
• Zlepšení schopnosti myslet
• Obecná sedace a normalizace spánku v případech těžké insomnie.

Neuroleptika mají nejen antipsychotický účinek. Mají také jiné terapeutické účinky.

Některé z nich mohou být použity v lékařství pro léčbu nemocí, které nesouvisí s duševní sférou. A jiné mohou při použití neuroleptik vyvolat výskyt vedlejších reakcí. Tyto léky jsou:

• Zlepšit účinek léků proti bolesti, zejména ze skupiny narkotických analgetik, a prohloubit anestezii.
• Mají antiemetický účinek a potlačují škytavku.
• Omezte projevy alergických reakcí v důsledku blokády receptorů histaminu
• Zvýšit pravděpodobnost křečí, protože snížit minimální práh buzení
• Může způsobit třes (třes rukou) v důsledku účinku na dopaminové receptory
• Zvyšte vylučování prolaktinu, což vede k vzniku mleziva s tlakem na bradavky, včetně a u mužů
• U žen mohou tyto léky způsobit menstruační poruchy, protože snižují produkci FSH a LH, a tedy estrogen a progesteron
• Snižují tělesnou teplotu, přibližují ji okolní teplotě (tento stav se nazývá poikilotermie). Tento efekt se úspěšně používá při chirurgických zákrocích na srdci a mozku.

Situace, kdy jsou antipsychotika nezbytná

Neuroleptika jako léky, které zasahují do práce mozku, lékaři předepisují pouze v případě, že existují zvláštní indikace. Patří mezi ně:

• Psychózy
• Schizofrenie
• Závislost na alkoholu
• Psychomotorická agitace, když je podrážděnost člověka doprovázena silnými gesty a nemotivovanými pohyby.
• Manické stavy (to může být megalomania, pronásledovací mánie atd.)
• Deprese, doprovázená obsedantním nesmyslem
• Nemoci, při kterých se pozorují nedobrovolné svalové kontrakce, grimasy
• Nespavost, která není léčitelná jinými prostředky
• Zvracení centrálního původu, které nelze kontrolovat jinými prostředky
• Tvrdé škytavky
• Těžká úzkost
• Mrtvice (neuroleptika dobře chrání nervovou tkáň před progresivním poškozením).

Kromě toho se člověk může setkat s neuroleptiky před operací nebo jiným zákrokem, doprovázeným bolestí. Používají se pro zavedení anestézie a pro neuroleptanalgii (vypnutí citlivosti bolesti při umlčování vědomí).

Nežádoucí účinky neuroleptik - co se bát při jejich užívání a co dělat

Použití neuroleptik je vážnou léčbou. Může být doprovázen různými nežádoucími účinky. Proto je v procesu jejich přijetí nutné pravidelně navštěvovat lékaře, aby bylo možné identifikovat možné vedlejší účinky a včas je odstranit. Mohou být různé:

• Akutně se vyvíjející svalová dystonie (projevuje se křečemi svalů obličeje, jazyka, zad a krku, připomínající epileptický záchvat)
• Motivační zájem (nerozumné pohyby), jehož vzhled je nutné snížit dávku
• Symptomy podobné Parkinsonově chorobě - ​​obličej podobný masce, chvění rukou, míchání při chůzi, ztuhlost svalů. Tyto symptomy vyžadují antiparkinsonika.
• Srdeční arytmie
• Pokles tlaku během přechodu z horizontální do vertikální polohy
• Přírůstek hmotnosti
• Snížení počtu leukocytů v krvi (každý týden se doporučuje provést všeobecný klinický krevní test)
• Žloutenka kvůli stáze žluči
• Hyperprolaktinémie, která u mužů vede k impotenci a u žen k menstruačním poruchám a neplodnosti
• Dilatace žáků a citlivost na světlo
• Vyrážka na kůži.

V některých případech mohou tyto léky způsobit depresi. Někteří pacienti v první fázi proto mohou vyžadovat jmenování trankvilizérů a druhý stupeň - neuroleptika.

Je možné neuroleptiku zrušit sami?

Dlouhodobé užívání antipsychotik vede k psychické a fyzické závislosti na těle. To je zvláště těžké, pokud je lék rychle zrušen. To vede k agresivitě, depresi, patologickému vzrušení, emoční labilitě (kauzální slznost) atd. Náhlé zrušení je doprovázeno zhoršením základního onemocnění. Všechny tyto příznaky jsou velmi podobné léku "lámání".

Ukončení léčby psychoaktivními látkami je proto nezbytné pouze pod dohledem lékaře a na základě jeho doporučení. Snížení dávky by mělo být postupné se současným snížením multiplicity příjmu. Poté jsou předepsána antidepresiva, která pomáhají překonat vznik neuroleptické závislosti.

Navzdory přítomnosti vedlejších účinků a závislosti jsou neuroleptika účinnými léky při léčbě mnoha duševních poruch. Pomáhají lidem vrátit se k normálnímu (normálnímu) způsobu života. A stojí za to snášet nepříjemné příznaky, jejichž závažnost může lékař minimalizovat, provádět správné jmenování a zrušení.

Vliv neuroleptik na nervový systém

Neuroleptika jsou léky, které potlačují nadměrnou excitaci centrálního nervového systému, která se projevuje psychózou, halucinacemi, deliriem a dalšími symptomy. Jinak se tato skupina léků nazývá antipsychotika. Tyto nástroje mají odlišnou chemickou strukturu a mechanismus působení. Jak fungují antipsychotika?

Neuroleptika významně zpomalují přenos nervových impulzů v mozku. Antipsychotické léky blokují receptory dopaminu, čímž eliminují symptomy duševní nadměrné stimulace u schizofrenie, psychózy a dalších onemocnění. Mnoho antipsychotik má také anticholinergní a antihistaminikum účinky.

Jmenování a vedlejší účinky neuroleptik

Co léčí neuroleptika? Používá se k léčbě těchto psychotropních látek v následujících patologiích:

1. Agresivní lidské chování, život ohrožující zdraví druhých.
2. Halucinační nesmysly s duševní nemocí, intoxikací drogami a alkoholem.
3. Úzkost, neopodstatněný strach ze smrti, záchvaty paniky.
4. Paranoidní poruchy.
5. Katatonické vzrušení.
6. Deprese
7. Psychózy (manicko-depresivní).
8. Nespavost způsobená zvýšenou úzkostí.
9. Psychosomatické poruchy způsobené zvýšenou úzkostí (syndrom dráždivého tračníku atd.).
10. Neuroleptanalgie při operacích.

Vedlejší účinky neuroleptik jsou spojeny s jejich farmakologickými účinky na citlivost na neurotransmitery nervového systému (adrenalin a noradrenalin, dopamin, serotonin, acetylcholin).

Antipsychotika inhibují dopaminergní přenos na několika úrovních mozku. Terapeutický účinek je zaměřen na blokování přenosu dopaminu v mezolimbické dráze. Potlačení průběhu nervového impulsu v mezokortikální dráze může exacerbovat symptomy určitých onemocnění (apatie, deprese, porucha řeči).

V extrapyramidovém systému, který se skládá z bazálních jader, blokování dopaminergních procesů vede k dyskinéze (hyperkinéze, tj. Nedobrovolným pohybům těla během pohybů nebo v klidu). Akathisie (motorický neklid, neklid) je také důsledkem poruch striatálního palidarového a nigrostriatálního systému pod vlivem neuroleptik. Při blokování dopaminových receptorů se zvyšuje hladina prolaktinu, cholesterolu, spánku.

Vedlejší účinky neuroleptik:

1. Léčebný parkinsonismus (u starší generace neuroleptik), extrapyramidové poruchy, snížený svalový tonus.
2. Zpožděná stolice a močení.
3. Poruchy řeči a koordinace pohybů.
4. Inhibice a ospalost.
5. Změna chuti k jídlu.
6. Zvýšená tělesná hmotnost.
7. Porušení hormonálního pozadí (impotence, menstruační poruchy, zvětšení prsou u mužů, uvolňování mléka z prsu).
8. Zpožděná ejakulace
9. Zvýšená fotosenzitivita.
10. Deprese
11. Porušení hematopoézy kostní dřeně (agranulocytóza, anémie).
12. Léčba hepatitidy.
13. Křeč dolní čelisti (trismus).
14. Sucho v ústech nebo naopak slinění.
15. Paralýza.
16. Akathisia (neklid v jedné pozici, potřeba pohybu).
17. Snížený tlak.
18. Tachykardie.
19. Zvýšený nitrooční tlak, katarakta.
20. Léčebný diabetes.
21. Postižení při dlouhodobém užívání a vysoké dávky.

Vedlejší účinky antipsychotik by měly být kompenzovány předepisováním nootropních léčiv nebo antidepresiv. Úprava dávky pomůže odstranit nebo snížit poškození neuroleptik.

Je to důležité! Dlouhodobé užívání je závislé na neuroleptikách, které lze pomalu přizpůsobit.

Jak ukončit neuroleptika? Lékař, který předepsal antipsychotikum, postupně snižuje předepsanou dávku léků, někdy místo antipsychotik, postupně přechází na trankvilizéry v úzkostných stavech. Nootropní léky, vitamíny skupiny B se používají ke zmírnění abstinenčního syndromu.

Klasifikace

Klasifikace neuroleptik podle chemického složení:

1. Fenothiaziny a jiné tricyklické látky (chlorpromazin, trif luorperazin, Promethazin).
2. Thioxanthenes (Truxal, Fluanksol).
3. Benzamidy (Betamak, Tiaprid, Dogmatil, Topral, Eglonil).
4. Butyrofenony (haloperidol).
5. Benzodiazepiny (Diazepam, Gidazepam, Medazepam, Triazolam).
6. Deriváty benzisoxazolu (Invega, Leptinorm, Resalen, Rispen).
7. Deriváty piperazinyl-chinolinonu (A riperazol, Zilaxer, Amdoal).

Fenothiaziny jsou klasifikovány chemickou strukturou do sloučenin s:

• alifatická vazba;
• piperidinové jádro;
• piperazinové jádro.

První skupina fenothiazinů v menší míře způsobuje tachykardii a extrapyramidové poruchy, přičemž účinně zmírňuje úzkost se silným sedativním účinkem.

Piperaziny se naopak vyznačují vysokým rizikem extrapyramidových poruch a mají slabý sedativní účinek. Deriváty butyrofenonu mají podobné účinky.

Piperidiny mají mírný sedativní účinek. Jsou to středně silná antipsychotika. Jejich příjem je doprovázen silnou suchostí v ústech a tachykardií v důsledku výrazného potlačení cholinergních receptorů. Benzamidy a thioxanteny jsou v blízkosti piperidinu.

Typická antipsychotika pro účinky jsou rozdělena do tří skupin:

1. Sedativa, která mají uklidňující účinek (Alimemazin, Hropromazin).
2. Dezinfekční, aktivační, s antidepresivním účinkem (Sulpirid).
3. Incizivní, silné antipsychotika (Haloperidol, Trifluoperazin, Pipotiazin).

Atypická antipsychotika: risperidon, amisulprid, clozapin, asenapin, quetiapin, ziprasidon, paliperidon. Existují také antipsychotika s prodlouženým účinkem: Moditen Depot, Klopiksol-Akufaz, dekanoáty.

Závěr

Neexistuje nic jako „nejlepší neuroleptika“, protože s každým patologickým stavem jsou vybrány nejvhodnější léky v konkrétním případě. Při předepisování antipsychotik by měl být psychiatr nebo psychoterapeut informován o somatických onemocněních pacienta, zejména o glaukomu, tachyarytmiích, selhání ledvin. Tato onemocnění jsou kontraindikacemi pro předepisování antipsychotik.