Pimozid je bílý krystalický prášek, špatně rozpustný ve vodě. Léčivo je skupina neuroleptik, derivát difenylbutylpiperidinu. Antipsychotický účinek léčiva je způsoben blokováním průchodu impulsů dopaminergními synapsy mesolimbických a mesokortikálních systémů.

Mezinárodní název: Pimozid

Forma uvolnění: tablety

Farmakologické účinky

Potlačení dopaminových D2 receptorů spouštěcí zóny hypotalamu odhaluje silný antiemetický účinek. Významně neovlivňuje přenos impulsů v limbickém systému, má vyšší afinitu k nigrostriatálnímu systému, a proto nemá sedativní a hypnotický účinek. Blokuje přenos pulzů do centra termoregulace, která se nachází v hypotalamu, což způsobuje snížení tělesné teploty. Lék nezpůsobuje vegetativní reakce ve formě hypotenze, odhaluje mírný anticholinergní účinek, může způsobit extrapyramidové poruchy. Přesný mechanismus pro zastavení tiky v Touretteově nemoci nebyl prokázán, pravděpodobně je spojen s blokádou dopaminu závislého přenosu impulsů v centrálním nervovém systému.

Potlačuje bludné a halucinační stavy, eliminuje psychózu a neurotické poruchy s paranoidními jevy. Normalizuje procesy myšlení. Eliminuje hlasové a motorické nedobrovolné tiky v Touretteově nemoci. Nepoužívá se ke zmírnění psychomotorické agitace a agrese, protože neodhaluje sedativní vlastnosti. Používá se v agresivních podmínkách pro udržovací léčbu, po odstranění útoků agresivity jinými neuroleptiky.

Charakteristickým znakem léku Pimozide je rychlý nástup maximálního účinku již 2 hodiny po podání. Maximální účinek trvá asi 6 hodin, pak postupně ustupuje a po 24 hodinách se zastaví.

Indikace pro použití

Lék se používá pro schizofrenní duševní poruchy, hypochondrii a další psychózy, paranoidní mentální změny, psychotické a neurotické stavy s paranoidními příznaky. Efektivní při zastavení motoriky a vokálních tiků, ke kterým dochází při Touretteově syndromu.

Kontraindikace a omezení

Použití Pimozidu je kontraindikováno v přítomnosti poruchy srdečního rytmu nebo prodlouženého QT intervalu, bradykardie, stavů charakterizovaných výraznou depresí centrálního nervového systému, stavů komatóz, motoriky nebo vokálních tiků, které nejsou spojeny s Touretteovým syndromem. Nedoporučuje se při léčbě Parkinsonovy nemoci, depresivních stavů. Lék se nepoužívá u těhotných žen. Hypersenzitivita na jednu nebo více složek léčiva je také přísná kontraindikace.

Omezení jmenování léku, ve kterém je pimozid používán s opatrností takto:

  • maligní tvorba prsu v historii;
  • patologie hepatobiliárního systému;
  • akutní nebo chronické selhání ledvin;
  • Poruchy iontové rovnováhy ve formě hypokalémie, hypomagnezémie;
  • hypersenzitivita v anamnéze na jiná antipsychotika (haloperidol, loxapin, molindon, fenothiazin a deriváty thioxanthenu);
  • starý pacient;
  • přítomnost demence u pacientů starší věkové skupiny (zvyšuje riziko cévní mozkové příhody);
  • přenesená mrtvice nebo přechodný ischemický záchvat v historii;
  • hypertenze;
  • zneužívání alkoholu;
  • kouření;
  • plicní embolie v historii;
  • tromboflebitida dolních končetin;
  • obezita;
  • užívání hormonální antikoncepce;
  • nedávná chirurgie;
  • dlouhodobá imobilizace pacienta (historie kómatu);
  • adrenální feochromocytom;
  • nadprodukce hormonů štítné žlázy (thyrotoxikóza);
  • epilepsie;
  • dříve přenesených epileptiformních záchvatů.
  • leukopenie nebo neutropenie;
  • glaukom s uzavřeným úhlem;
  • obtížné močení.

Ve všech výše uvedených případech je pimozid předepsán, pokud rizika jeho podání nepřekročí očekávané přínosy užívání tohoto léčiva.

Během léčby pimozidem je vyžadováno pravidelné monitorování EKG, monitorování pacienta je nezbytné pro diagnostiku časných příznaků dyskinézy (zejména u starších pacientů, nebo u pacientů užívajících velké dávky neuroleptik, a také u lidí, kteří užívají dlouhodobý lék pro udržovací terapii). ) nebo tardivní dyskineze. Pokud se projeví projevy symptomů výše uvedených patologií, doporučuje se přestat užívat pimozid.

Projevy parkinsonismu a extrapyramidových poruch se nejčastěji vyskytují od prvních dnů neuroleptické terapie (bez ohledu na dávkování léku) a většinou se vyskytují v mírné formě. U pacientů starší věkové skupiny je režim dávkování zvolen individuálně.

Lék se nepoužívá v dětství, s výjimkou léčby Tourettovy syndromu. Děti do 12 let nepředepisují pimozid kvůli neidentifikované terapeuticky účinné dávce.

Je třeba poznamenat, že v dětství je přecitlivělost na pimozid.

Vedlejší účinky

Z centrální a periferní nervové soustavy.
Motivní úzkost (akatizie), projev parkinsonismu (nedobrovolné násilné tiky rukou, rukou), projevy extrapyramidových poruch (porucha řeči, rovnováha, amimický výraz obličeje, změna chůze (zamíchání chůze), pomalé pohyby, ztuhlost končetin), labilita nálady, změny chování jsou možné poruchy zraku, patologická ospalost, cefalgie. Vzácně se vyskytují extrapyramidové reakce dystonického typu (poruchy polykání, omezení pohybu očí, svalové křeče svalových skupin obličeje, krční a zádové svaly, ohýbání pohybů těla), přetrvávající tardivní dyskineze, projevy tardivní dystonie. Mohou nastat deprese. Byly izolovány případy maligního neuroleptického syndromu (svalová rigidita, hypertermie, dysfunkce autonomního nervového systému, duševní poruchy, estrapiramidnye a katatonické poruchy).

Z trávicího systému.
Zácpa, průjem, xerostomie (suchost v ústech), ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení. Možné porušení odtoku žluči a rozvoj obstrukční žloutenky.

Ze strany kardiovaskulárního a hematopoetického systému.
Ortostatická hypotenze, srdeční arytmie ve formě komorových arytmií, snížené hladiny granulocytů v periferní krvi (agranulocytóza).

Na straně sliznic a kůže.
Mohou se objevit kožní vyrážky, svědění nebo změna barvy kůže.

Z reprodukčního systému.
Otok nebo citlivost mléčných žláz, galcatorrhea není spojena s těhotenstvím, sníženou potencí.

Jiné
Otok v obličeji.

Předávkování

Klinické projevy nadměrných dávek pimozidu jsou následující: t

  • násilné pohyby obličejových svalů;
  • extrapyramidové poruchy (ztráta rovnováhy, nekontrolované pohyby paží a nohou, poruchy polykání, řeč)
  • závratě, ospalost;
  • respirační selhání;
  • ztráta vědomí;
  • kóma;
  • arytmie

Způsob použití

Pimozid je určen k perorálnímu podání. Podle klasifikace FDA se pimozid označuje jako léky skupiny C - léky této skupiny jsou předepisovány, pokud jejich přínos převyšuje riziko poškození plodu.

Pimozid přechází do mateřského mléka. V době užívání léku je nutné ukončit kojení, pokud není možné zastavit léčbu pimozidem.

Lékové interakce

Pimozid není kompatibilní s následujícími léky: t

  • antifungální deriváty triazolu (Intrakonazol, ketokonazol);
  • imunosupresiva (cyklosporin);
  • psychostimulanty non-amfetaminového typu (Ritalin, Focalin);
  • antibiotika následujících skupin: makrolidy, fluorochinolony;
  • antiprotozoální léky - pentamidin a analogy;
  • antidepresiva: amitriptylin, citalopram, klomipramin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin;
  • antimalariká - chlorochin, mefloin;
  • antiarytmické léky: amiodaron, propafenon, dofitilid, prokainamid, Ibutilid, Solatol;
  • antiretrovirová léčiva: indinavir, saquinavir, nelfinavir, atazanavir;
  • antiemetická léčiva: Ondansetron, Dropiriol, Dolasetron, Metoklopramid;
  • Deriváty tryptaminu - Sumatreptan;
  • syntetické opioidy - methadon;
  • jiná antipsychotika: Haloperidol, Aminazin, Thioridazin.
  • takmoxifen - pimozid snižuje jeho aktivitu.

Když se používá s léky, které inhibují funkci centrálního nervového systému, ethanolem, léky obsahující ethanol, zvyšuje jejich účinek. Snižuje účinek antikonvulziv. Snižuje antiparkinsonický účinek levodopy. Případy vývoje oligurie jsou možné, pokud se používají v kombinaci se selektivními inhibitory vychytávání serotoninu.

Pimozid (Pimozid)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinská látka název Pimozide

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Pimozid

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Pimozid

Bílý krystalický prášek. Prakticky nerozpustný ve vodě.

Farmakologie

Má anticholinergní a adrenolytickou aktivitu. Antipsychotický účinek je způsoben nerozlišující interakcí s pre- a postsynaptickými dopaminovými receptory. Eliminuje dyskinetické poruchy (motorické a hlasové tiky) v syndromu Gilles de la Tourette.

Po požití absorbuje 50%. „První průchod“ játry podléhá biotransformaci, především N-dealkylací s tvorbou dvou hlavních neaktivních metabolitů. Cmax dosáhl v 6-8 h, T1/2 je 29 h (19–39 h), u pacientů se schizofrenií - 55 h s významnými individuálními výkyvy. Vyloučí se během 1 týdne močí (50%) a stolicí (20%). Účinek přichází rychle, maximální účinek se vyvíjí po 2 hodinách, trvá přibližně 6 hodin a prochází po 24 hodinách.

Použití látky Pimozid

Chronická schizofrenie (bez příznaků agitace, vzrušení, hyperaktivity), paranoidních stavů, psychotických a neurotických stavů s paranoidními příznaky, syndrom Gilles de la Tourette.

Kontraindikace

Přecitlivělost (včetně jiných neuroleptik), Parkinsonova choroba, arytmie (včetně anamnézy), těžká deprese CNS, stavy v křečích, rakovina prsu (zvýšení koncentrace prolaktinu v séru a zhoršení stavu), funkční poruchy jater a ledvin, hypokalémie.

Použití v průběhu březosti a laktace

Kategorie činnosti plodů ze strany FDA - C.

Vedlejší účinky látky Pimozide

Ventrikulární arytmie, akatizie, extrapyramidové účinky (obtíže při mluvení, nerovnováha, obličej podobající se masce, zamíchání chůze, pomalé pohyby, ztuhlost paží a nohou, třesoucí se prsty a zápěstí), změna nálady nebo chování, dystonické extrapyramidové poruchy (potíže s polykáním, neschopnost pohybu očí), křeče svalů obličeje, krku a zad, zakřivené pohyby těla), přetrvávající tardivní dyskineze (otravování rtů a zvrásnění, nafouknutí tváří, rychlé pohyby jazyka ve tvaru červů, ontroliruemye žvýkací pohyby), bolesti v krku, krvácení a krvácení, obstrukční žloutenka, neuroleptický maligní syndrom (křeče, dušnost nebo tachykardie, hypertermie, nestabilní krevní tlak, pocení, bezděčné močení), tarditivní dystonie.

Interakce

Deprimující činidla (včetně alkoholu) zvyšují depresi CNS, anticholinergika - anticholinergní projevy (sucho v ústech, zácpu a podrážděnost), tricyklická antidepresiva, disopyramid, maprotilin, fenothiazin, prokainamid, chinidin - pravděpodobnost arytmií. Zvyšuje riziko extrapyramidových poruch na pozadí neuroleptik.

Předávkování

Symptomy: ospalost, výrazné závratě, kóma, třes, záškuby, ztuhlost svalů nebo silné nekontrolované pohyby, potíže s dýcháním, neobvyklá únava nebo závažná slabost, ortostatická hypotenze.

Léčba: indukce zvracení nebo výplachu žaludku, zajištění dýchacích cest, ventilace, IV injekce tekutin, plazmy nebo koncentrovaného albuminu a vazokonstrikčních činidel, podávání antiparkinsonik (včetně benzotropinu a difenhydraminu).

Způsob podání

Opatření na ochranu zdraví pimozid

U starších pacientů a dětí mladších 12 let je nutná opatrnost (úprava dávky je nutná), což je v rozporu s funkcí jater a ledvin. U akutních psychotických onemocnění se doporučuje zahájit léčbu se jmenováním antipsychotik s hypno-sedativní aktivitou a pak postupně přecházet na užívání pimozidu; Je třeba mít na paměti, že v prvních dnech léčby je možné zhoršení agresivity.

PIMOSID, účinná látka

PIMOZIDE - latinský název účinné látky PIMOSID

Před použitím přípravku PIMOSID se poraďte se svým lékařem. Tento návod k obsluze je určen pouze pro informační účely. Další informace naleznete v anotacích výrobce.

Farmakologický účinek

Antipsychotický (neuroleptický) derivát difenylbutylpiperidinu. Přesný mechanismus účinku pro Touretteův syndrom nebyl stanoven. Předpokládá se, že pimozid blokuje dopamin bez rozdílu v oblastech jak pre-, tak postsynaptických neuronů v centrálním nervovém systému. Antipsychotický účinek pimozidu se projevuje specifičtějším blokujícím účinkem na dopaminové receptory. Pimozid způsobuje méně výrazné sedativní, hypotenzní a antimuskarinové účinky než chlorpromazin a pravděpodobnost extrapyramidových symptomů je vyšší.

Znakem pimozidu je relativně dlouhotrvající účinek, ke kterému dochází rychle, obvykle dosahuje maxima po 2 hodinách, trvá přibližně 6 hodin a prochází po 24 hodinách.

PIMOSID: DÁVKOVÁNÍ

Požití. U Tourettovho syndromu je počáteční dávka 1-2 mg / den, v případě potřeby s ohledem na toleranci je dávka postupně (každý druhý den) zvýšena, maximální denní dávka je 200 mg / kg, ale ne více než 10 mg / den.

U psychotických poruch je počáteční dávka 2-4 mg 1krát denně, v případě potřeby se dávka zvyšuje o 2-4 mg / den s intervalem 1 týden; průměrná udržovací dávka je 6 mg / den; nedoporučuje se překročit dávku 20 mg / den.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​léky, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém, s ethanolem, léky obsahující ethanol zvyšují inhibiční účinek na centrální nervový systém.

Při současném užívání s léky prodlužujícími QT interval existuje vysoké riziko vzniku život ohrožujících poruch srdečního rytmu.

Při současném použití s ​​antikonvulzivy je možný pokles antikonvulzního účinku.

Při současném užívání snižuje antiparkinsonický účinek levodopy.

Jsou popsány případy vývoje okulograve krize při současném použití s ​​paroxetinem.

Těhotenství a kojení

Kontraindikováno pro použití v těhotenství.

PIMOSEED: NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

CNS a periferní nervový systém: možné akatizie, parkinsonovské extrapyramidové symptomy (včetně obtíží při mluvení, ztráta rovnováhy, maska ​​podobná tvář, zamíchání chůze, pomalé pohyby, ztuhlost rukou a nohou, třesoucí se prsty a zápěstí), změny nálady nebo chování, poruchy vidění, ospalost; vzácně, dystonické extrapyramidové reakce (včetně potíží s polykáním, ztráta schopnosti pohybu očí, svalové křeče, zejména obličeje, krku a zad, ohýbání pohybů těla), přetrvávající tardivní dyskineze, bolesti hlavy, deprese, MNS, pozdní dystonie.

Na straně zažívacího ústrojí: zácpa, sucho v ústech; vzácně - průjem, ztráta chuti k jídlu, ztráta hmotnosti, nevolnost, zvracení, obstrukční žloutenka.

Dermatologické reakce: kožní vyrážka, svědění nebo změna barvy kůže,

Na straně reprodukčního systému: otok nebo citlivost mléčných žláz, neobvyklé vylučování mléka; vzácně - snížená účinnost.

Od kardiovaskulárního systému: ventrikulární arytmie, ortostatická hypotenze.

Jiné: otok obličeje, změny ve vzorci periferní krve,

Indikace

Pro potlačení tiky motoriky a hlasu v Touretteově syndromu v případě neúčinnosti nebo intolerance na haloperidol (pro dospělé a děti od 12 let).

Psychózy, včetně schizofrenie a mánie, paranoidní stavy, neurotické stavy s paranoidními příznaky (pouze pro dospělé).

Kontraindikace

Arytmie nebo vrozený syndrom dlouhého QT intervalu, stav výrazné deprese CNS, motorické nebo hlasové tiky, které nejsou spojeny s Tourettovým syndromem, těhotenství, přecitlivělost na pimozid.

Zvláštní pokyny

Pimozid se používá s opatrností a po porovnání očekávaných přínosů léčby a možného rizika v následujících případech: anamnéza karcinomu prsu, poruchy funkce jater, poruchy funkce ledvin, hypokalémie, přecitlivělosti na jiné neuroleptika, včetně haloperidolu, loxapinu, molindonu, fenothiazinů, thioxantenů.

V průběhu léčby je nutné pečlivé monitorování EKG, pečlivé sledování včasných příznaků tardivní dyskineze (zejména u starších pacientů a pacientů léčených vysokými dávkami nebo dlouhodobou udržovací léčbou) nebo pozdní dystonie. Při prvních příznacích těchto příznaků by měl být pimozid okamžitě zrušen.

Extrapyramidové účinky na Parkinsonovu chorobu se často vyskytují v prvních dnech léčby (i při relativně nízkých dávkách) a jsou obvykle mírné nebo středně závažné.

Starší pacienti vyžadují režim korekčního dávkování.

Nedoporučuje se u dětí s výjimkou Tourettovy syndromu.

U dětí mladších 12 let nebyla účinná dávka pimozidu stanovena. Je třeba mít na paměti, že děti jsou citlivější na pimozid.

Pimozid

Indikace pro použití

Schizofrenie, paranoidní stavy, psychotické a neurotické stavy s paranoidními příznaky.

Možné analogy (náhražky)

Aktivní složka, skupina

Kontraindikace

Hypersenzitivita, extrapyramidové poruchy, deprese, těhotenství (I termín).

Jak aplikovat: dávkování a léčba

Uvnitř, v počáteční dávce - 2-5 mg / den, maximální denní dávka - 10 mg. Po dosažení požadovaného terapeutického účinku se dávka sníží na 2 - 3 mg / den. Délka léčby je 3-12 měsíců.

Farmakologický účinek

Antipsychotika (neuroleptika) nemá hypnotické a sedativní účinky. Antipsychotický účinek je způsoben blokádou dopaminových D2 receptorů mesolimbického a mesokortikálního systému. Antiemetický účinek - blokáda dopaminových D2-receptorů spouštěcí zóny centra zvracení; hypotermní působení - blokáda dopaminových receptorů hypotalamu. Maximální účinek se obvykle vyvíjí po 2 hodinách; trvání účinku po jednorázové dávce - 6-24 hodin

Vedlejší účinky

Slabost, únava, ztráta chuti k jídlu, emoční deprese, extrapyramidové poruchy, inhibice hematopoézy kostní dřeně, alergické reakce (kožní vyrážka), pokles krevního tlaku.

Zvláštní pokyny

Nevhodné pro léčbu agrese a vzrušení v akutní psychóze, protože nemá psychomotorický sedativní účinek.

Interakce

Nekompatibilní s barbituráty, narkotickými analgetiky. Léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese.

PIMOSID

Pokyny pro PIMOSID

Antipsychotický (neuroleptický) derivát difenylbutylpiperidinu. Přesný mechanismus účinku pro Touretteův syndrom nebyl stanoven. Předpokládá se, že pimozid blokuje dopamin bez rozdílu v oblastech jak pre-, tak postsynaptických neuronů v centrálním nervovém systému. Antipsychotický účinek pimozidu se projevuje specifičtějším blokujícím účinkem na dopaminové receptory. Pimozid způsobuje méně výrazné sedativní, hypotenzní a antimuskarinové účinky než chlorpromazin a pravděpodobnost extrapyramidových symptomů je vyšší.

Znakem pimozidu je relativně dlouhotrvající účinek, ke kterému dochází rychle, obvykle dosahuje maxima po 2 hodinách, trvá přibližně 6 hodin a prochází po 24 hodinách.

Arytmie nebo vrozený syndrom dlouhého QT intervalu, stav výrazné deprese CNS, motorické nebo hlasové tiky, které nejsou spojeny s Tourettovým syndromem, těhotenství, přecitlivělost na pimozid.

Pimozid se používá s opatrností a po porovnání očekávaných přínosů léčby a možného rizika v následujících případech: anamnéza karcinomu prsu, poruchy funkce jater, poruchy funkce ledvin, hypokalémie, přecitlivělosti na jiné neuroleptika, včetně haloperidolu, loxapinu, molindonu, fenothiazinů, thioxantenů.

V průběhu léčby je nutné pečlivé monitorování EKG, pečlivé sledování včasných příznaků tardivní dyskineze (zejména u starších pacientů a pacientů léčených vysokými dávkami nebo dlouhodobou udržovací léčbou) nebo pozdní dystonie. Při prvních příznacích těchto příznaků by měl být pimozid okamžitě zrušen.

Extrapyramidové účinky na Parkinsonovu chorobu se často vyskytují v prvních dnech léčby (i při relativně nízkých dávkách) a jsou obvykle mírné nebo středně závažné.

Starší pacienti vyžadují režim korekčního dávkování.

Nedoporučuje se u dětí s výjimkou Tourettovy syndromu.

U dětí mladších 12 let nebyla účinná dávka pimozidu stanovena. Je třeba mít na paměti, že děti jsou citlivější na pimozid.

Kontraindikováno pro použití v těhotenství.

CNS a periferní nervový systém: možné akatizie, parkinsonovské extrapyramidové symptomy (včetně obtíží při mluvení, ztráta rovnováhy, maska ​​podobná tvář, zamíchání chůze, pomalé pohyby, ztuhlost rukou a nohou, třesoucí se prsty a zápěstí), změny nálady nebo chování, poruchy vidění, ospalost; vzácně, dystonické extrapyramidové reakce (včetně potíží s polykáním, ztráta schopnosti pohybu očí, svalové křeče, zejména obličeje, krku a zad, ohýbání pohybů těla), přetrvávající tardivní dyskineze, bolesti hlavy, deprese, MNS, pozdní dystonie.

Na straně zažívacího ústrojí: zácpa, sucho v ústech; vzácně - průjem, ztráta chuti k jídlu, ztráta hmotnosti, nevolnost, zvracení, obstrukční žloutenka.

Dermatologické reakce: kožní vyrážka, svědění nebo změna barvy kůže,

Na straně reprodukčního systému: otok nebo citlivost mléčných žláz, neobvyklé vylučování mléka; vzácně - snížená účinnost.

Od kardiovaskulárního systému: ventrikulární arytmie, ortostatická hypotenze.

Jiné: otok obličeje, změny ve vzorci periferní krve,

Při současném použití s ​​léky, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém, s ethanolem, léky obsahující ethanol zvyšují inhibiční účinek na centrální nervový systém.

Při současném užívání s léky prodlužujícími QT interval existuje vysoké riziko vzniku život ohrožujících poruch srdečního rytmu.

Při současném použití s ​​antikonvulzivy je možný pokles antikonvulzního účinku.

Při současném užívání snižuje antiparkinsonický účinek levodopy.

Jsou popsány případy vývoje okulograve krize při současném použití s ​​paroxetinem.

Požití. U Tourettovho syndromu je počáteční dávka 1-2 mg / den, v případě potřeby s ohledem na toleranci je dávka postupně (každý druhý den) zvýšena, maximální denní dávka je 200 mg / kg, ale ne více než 10 mg / den.

U psychotických poruch je počáteční dávka 2-4 mg 1krát denně, v případě potřeby se dávka zvyšuje o 2-4 mg / den s intervalem 1 týden; průměrná udržovací dávka je 6 mg / den; nedoporučuje se překročit dávku 20 mg / den.

Tyto informace poskytuje adresář léčiv "Vidal".
Poslední aktualizace 28.09.2011

Pimozid (Pimozid)

Popis aktivní složky

Farmakologický účinek

Antipsychotický (neuroleptický) derivát difenylbutylpiperidinu. Přesný mechanismus účinku pro Touretteův syndrom nebyl stanoven. Předpokládá se, že pimozid blokuje dopamin bez rozdílu v oblastech jak pre-, tak postsynaptických neuronů v centrálním nervovém systému. Antipsychotický účinek pimozidu se projevuje specifičtějším blokujícím účinkem na dopaminové receptory. Pimozid způsobuje méně výrazné sedativní, hypotenzní a antimuskarinové účinky než chlorpromazin a pravděpodobnost extrapyramidových symptomů je vyšší.

Znakem pimozidu je relativně dlouhotrvající účinek, ke kterému dochází rychle, obvykle dosahuje maxima po 2 hodinách, trvá přibližně 6 hodin a prochází po 24 hodinách.

Indikace

Pro potlačení tiky motoriky a hlasu v Touretteově syndromu v případě neúčinnosti nebo intolerance na haloperidol (pro dospělé a děti od 12 let).

Psychózy, včetně schizofrenie a mánie, paranoidní stavy, neurotické stavy s paranoidními příznaky (pouze pro dospělé).

Dávkovací režim

Požití. U Tourettovho syndromu je počáteční dávka 1-2 mg / den, v případě potřeby s ohledem na toleranci je dávka postupně (každý druhý den) zvýšena, maximální denní dávka je 200 mg / kg, ale ne více než 10 mg / den.

U psychotických poruch je počáteční dávka 2-4 mg 1krát denně, v případě potřeby se dávka zvyšuje o 2-4 mg / den s intervalem 1 týden; průměrná udržovací dávka je 6 mg / den; nedoporučuje se překročit dávku 20 mg / den.

Vedlejší účinky

CNS a periferní nervový systém: možné akatizie, parkinsonovské extrapyramidové symptomy (včetně obtíží při mluvení, ztráta rovnováhy, maska ​​podobná tvář, zamíchání chůze, pomalé pohyby, ztuhlost rukou a nohou, třesoucí se prsty a zápěstí), změny nálady nebo chování, poruchy vidění, ospalost; vzácně, dystonické extrapyramidové reakce (včetně potíží s polykáním, ztráta schopnosti pohybu očí, svalové křeče, zejména obličeje, krku a zad, ohýbání pohybů těla), přetrvávající tardivní dyskineze, bolesti hlavy, deprese, MNS, pozdní dystonie.

Na straně zažívacího ústrojí: zácpa, sucho v ústech; vzácně - průjem, ztráta chuti k jídlu, ztráta hmotnosti, nevolnost, zvracení, obstrukční žloutenka.

Dermatologické reakce: kožní vyrážka, svědění nebo změna barvy kůže,

Na straně reprodukčního systému: otok nebo citlivost mléčných žláz, neobvyklé vylučování mléka; vzácně - snížená účinnost.

Od kardiovaskulárního systému: ventrikulární arytmie, ortostatická hypotenze.

Jiné: otok obličeje, změny ve vzorci periferní krve,

Kontraindikace

Arytmie nebo vrozený syndrom dlouhého QT intervalu, stav výrazné deprese CNS, motorické nebo hlasové tiky, které nejsou spojeny s Tourettovým syndromem, těhotenství, přecitlivělost na pimozid.

Těhotenství a kojení

Kontraindikováno pro použití v těhotenství.

Žádost o porušení jater

Pimozid se používá s opatrností a po porovnání očekávaných přínosů léčby a možného rizika poškození funkce jater.

Žádost o porušení funkce ledvin

Pimozid se používá s opatrností a po porovnání očekávaných přínosů léčby a možného rizika poškození funkce ledvin.

Použití ve stáří

Starší pacienti vyžadují režim korekčního dávkování.

Aplikace pro děti

Nedoporučuje se u dětí s výjimkou Tourettovy syndromu.

U dětí mladších 12 let nebyla účinná dávka pimozidu stanovena. Je třeba mít na paměti, že děti jsou citlivější na pimozid.

Zvláštní pokyny

Pimozid se používá s opatrností a po porovnání očekávaných přínosů léčby a možného rizika v následujících případech: anamnéza karcinomu prsu, poruchy funkce jater, poruchy funkce ledvin, hypokalémie, přecitlivělosti na jiné neuroleptika, včetně haloperidolu, loxapinu, molindonu, fenothiazinů, thioxantenů.

V průběhu léčby je nutné pečlivé monitorování EKG, pečlivé sledování včasných příznaků tardivní dyskineze (zejména u starších pacientů a pacientů léčených vysokými dávkami nebo dlouhodobou udržovací léčbou) nebo pozdní dystonie. Při prvních příznacích těchto příznaků by měl být pimozid okamžitě zrušen.

Extrapyramidové účinky na Parkinsonovu chorobu se často vyskytují v prvních dnech léčby (i při relativně nízkých dávkách) a jsou obvykle mírné nebo středně závažné.

Starší pacienti vyžadují režim korekčního dávkování.

Nedoporučuje se u dětí s výjimkou Tourettovy syndromu.

U dětí mladších 12 let nebyla účinná dávka pimozidu stanovena. Je třeba mít na paměti, že děti jsou citlivější na pimozid.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​léky, které mají depresivní účinek na centrální nervový systém, s ethanolem, léky obsahující ethanol zvyšují inhibiční účinek na centrální nervový systém.

Při současném užívání s léky prodlužujícími QT interval existuje vysoké riziko vzniku život ohrožujících poruch srdečního rytmu.

Při současném použití s ​​antikonvulzivy je možný pokles antikonvulzního účinku.

Při současném užívání snižuje antiparkinsonický účinek levodopy.

Jsou popsány případy vývoje okulograve krize při současném použití s ​​paroxetinem.

Pimozid
PIMOZIDE

Farma skupiny

Analogy (generika, synonyma)

Recept

Rp: Tab. Pimozidi 0,001 N. 50.
D. S. 1 tableta 1 krát denně.

Farmakologický účinek

Antipsychotický (neuroleptický) derivát difenylbutylpiperidinu. Přesný mechanismus účinku pro Touretteův syndrom nebyl stanoven. Předpokládá se, že pimozid blokuje dopamin bez rozdílu v oblastech jak pre-, tak postsynaptických neuronů v centrálním nervovém systému. Antipsychotický účinek pimozidu se projevuje specifičtějším blokujícím účinkem na dopaminové receptory. Pimozid způsobuje méně výrazné sedativní, hypotenzní a antimuskarinové účinky než chlorpromazin a pravděpodobnost extrapyramidových symptomů je vyšší.
Znakem pimozidu je relativně dlouhotrvající účinek, ke kterému dochází rychle, obvykle dosahuje maxima po 2 hodinách, trvá přibližně 6 hodin a prochází po 24 hodinách.

Způsob použití

Požití. U Tourettovho syndromu je počáteční dávka 1-2 mg / den, v případě potřeby s ohledem na toleranci je dávka postupně (každý druhý den) zvýšena, maximální denní dávka je 200 mg / kg, ale ne více než 10 mg / den.
U psychotických poruch je počáteční dávka 2-4 mg 1krát denně, v případě potřeby se dávka zvyšuje o 2-4 mg / den s intervalem 1 týden; průměrná udržovací dávka je 6 mg / den; nedoporučuje se překročit dávku 20 mg / den.

Indikace

- Pro potlačení tiky motoriky a hlasu v Touretteově syndromu v případě neúčinnosti nebo intolerance na haloperidol (pro dospělé a děti od 12 let).
- Psychózy, včetně schizofrenie a mánie, paranoidní stavy, neurotické stavy s paranoidními příznaky (pouze pro dospělé).

Kontraindikace

- Historie arytmií nebo vrozený syndrom dlouhého intervalu QT intervalu
- Stav těžké deprese CNS
- Motorické nebo hlasové tiky, které nesouvisí s Touretteovým syndromem
- Těhotenství
- Přecitlivělost na pimozid.

Vedlejší účinky

- CNS a periferní nervový systém: možné akatizie, parkinsonovské extrapyramidové symptomy (včetně obtíží při mluvení, ztráta rovnováhy, maska ​​podobná tvář, zamíchání chůze, pomalé pohyby, ztuhlost rukou a nohou, třesoucí se prsty a zápěstí), změny nálady nebo chování, poruchy vidění, ospalost; vzácně, dystonické extrapyramidové reakce (včetně potíží s polykáním, ztráta schopnosti pohybu očí, svalové křeče, zejména obličeje, krku a zad, ohýbání pohybů těla), přetrvávající tardivní dyskineze, bolesti hlavy, deprese, MNS, pozdní dystonie.
- Na straně zažívacího ústrojí: zácpa, sucho v ústech; vzácně - průjem, ztráta chuti k jídlu, ztráta hmotnosti, nevolnost, zvracení, obstrukční žloutenka.
- Dermatologické reakce: kožní vyrážka, svědění nebo změna barvy kůže,
- Na straně reprodukčního systému: otok nebo citlivost mléčných žláz, neobvyklé vylučování mléka; vzácně - snížená účinnost.
- Od kardiovaskulárního systému: ventrikulární arytmie, ortostatická hypotenze.
- Jiné: otok obličeje, změny ve vzorci periferní krve,

Formulář vydání

Tablety 0,001 g (1 mg) v balení po 50 kusech a 0,004 g (4 mg) v balení po 20 kusech.

POZOR!

Informace na stránce, kterou prohlížíte, jsou vytvořeny výhradně pro informační účely a nepodporují samoléčbu. Cílem tohoto zdroje je seznámit zdravotnické pracovníky s dalšími informacemi o různých léčivech, a tím zvýšit jejich profesionalitu. Užívání drogy "Pimozide" nutně zahrnuje konzultaci s odborníkem, stejně jako jeho doporučení ohledně způsobu použití a dávkování zvoleného léku.

Pimozid - analogy

Jak používat

  • Přidejte léky z Rychlého vyhledávání na horním panelu pomocí Analog a podívejte se na výsledek.
  • Pro přípravky s účinnou látkou je zobrazen seznam kompletních analogů (majících stejné složky).
  • Vstupte do fondů, s nimiž by se neměla vzájemně ovlivňovat analoga
  • Přidejte nemoci, s ohledem na indikace, kontraindikace a vedlejší účinky, z nichž budou vybrány analogy.
  • Zobrazit další vzdělávací video o výběru analogů

Proč potřebujete hledat analogy

  • Lékařská online služba je určena k výběru optimální náhrady léků.
  • Najít levné protějšky pro drahé léky.
  • U léků, které nemají plné analogy, viz seznam nejpoužívanějších léků.
  • Pokud jste profesionální, pomoc umělé inteligence pomůže při výběru léčby.

Lék "Pimozid": žádné kompletní analogy; 6 analogů v akci, nejpodobnější - Benperidol

Stručná informace o nástroji

Kritéria pro výběr analogů

Možné náhražky léku "Pimozide"

Analogy pro akci

Výhodou Cyberis je všestrannost, díky které je schopna volit analogy pro všechny léky. Umělá inteligence analyzuje indikace, kontraindikace, složky, farmakologické skupiny, stejně jako informace o praktickém užívání drog a zobrazuje nejlepší náhrady s mírou podobnosti v procentech.
Plné analogy léčiv nejsou vždy dostupné a jejich použití není vždy možné vzhledem k přítomnosti nebezpečných lékových interakcí. Proto je nutné používat pouze podobné léky, někdy i z různých farmakologických skupin.

Pimozid: popis léčiva

Orap (orální antipsychotika), Antalon, Norofen, Opiran, Oralep, Orap, Pimotid, Pirium.

Bílý krystalický prášek. Prakticky nerozpustný ve vodě. Spektrum účinku je blízké haloperidolu, má výrazné antipsychotické a antidiskinetické účinky.

Tablety 0,001 a 0,004 g (1 a 4 mg) (N. 50 a 20).

• Ve srovnání s jinými neuroleptiky je to specifičtější blokátor receptorů D2-dopaminu a má menší adrenergní aktivitu.

Zvláštnost léku je relativně dlouhodobý účinek, když se užívá perorálně (maximální účinek se obvykle vyvíjí po 2 hodinách, trvá přibližně 6 hodin a prochází po 24 hodinách).

• Při perorálním podání přibližně 50% dávky je C max 6-8 hodin; T1 / 2 - 55-110 h; jsou vystaveny intenzivní biotransformaci v játrech, vylučovány převážně močí a částečně stolicí.

• Používá se v nemocničním a ambulantním prostředí pro léčbu schizofrenie, paranoidních stavů, psychotických a neurotických stavů s paranoidními příznaky a Touretteho syndromu. V ambulantním prostředí se používá pro udržovací terapii u pacientů dříve léčených neuroleptiky. Pro úlevu od agresivity a vzrušení při akutní psychóze se nepoužívá, protože nemá sedativní účinek.

• Při akutním duševním onemocnění se doporučuje zahájit léčbu neuroleptikem, který působí sedativně, a poté postupně snižovat dávku na pimozid.

• Přiložte pimozid (před jídlem), počínaje dávkou 0,001 g (1 mg) 1krát denně, poté se postupně zvyšuje. Průměrná denní dávka je 0,005 g (až 0,008 g).

• Lze použít v kombinaci s jinými antipsychotiky.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

• Při použití pimozidu jsou někdy zaznamenány extrapyramidové poruchy, které jsou předepsány antiparkinsoniky. V prvních dnech léčby (zejména při ukončení užívání dříve užívaných antipsychotik se sedativním účinkem) se může zvýšit agrese. Kromě toho, výskyt arytmií, alergické reakce.

Pimozid (Pimozid), návod k použití

Mezinárodní jméno. Pimozid

Složení a uvolňovací forma. Léčivou látkou je pimozid. Prášky

  • Farmakologický účinek
  • Indikace pro použití
  • Kontraindikace
  • Vedlejší účinky
Farmakologický účinek. Neuroleptikum. Má výrazný antipsychotický účinek, nemá hypnotický a sedativní účinek. Při užívání léku se maximální účinek obvykle vyvíjí po 2 hodinách, doba trvání účinku léku po jednorázové dávce je 6-24 hodin.

Dávkovací režim. Počáteční dávka léčiva 0,002-0,005 g / den. Maximální denní dávka je 0,01 g. Po dosažení požadovaného terapeutického účinku se dávka sníží na podpůrnou dávku (0,002-0,003 g / den). Délka léčby od 3 do 12 měsíců.

Vedlejší účinky Slabost, únava, ztráta chuti k jídlu, emoční deprese, extrapyramidové poruchy. Vzácnější jsou alergické kožní vyrážky, arteriální hypotenze.

Kontraindikace při použití pimozidu. Extrapyramidové poruchy, depresivní stav.

Zvláštní pokyny. Pimozid se používá s opatrností v prvním trimestru těhotenství. Nekombinujte lék s barbituráty, narkotickými analgetiky. Lék není vhodný pro léčbu agrese a vzrušení při akutní psychóze, protože nemá psychomotoricky-sedativní účinek.

Výrobci. Orap GEDEON RICHTER, Maďarská republika; Pimodak (Pimodak) CADILA, Indie.

Použití léku pimozid pouze tak, jak je předepsáno lékařem, pokyny uvedené pro referenční!

Více Informací O Schizofrenii