Fluoxetin je populární antidepresivum se stimulačním účinkem, který snižuje napětí, zlepšuje náladu, odstraňuje úzkost a strach, odstraňuje dysforii. Mezi jeho nesporné výhody patří skutečnost, že nezpůsobuje sedativní účinek, ortostatická hypotenze, nepoškozuje práci srdce a cév. Při užívání tohoto léku je významně snížena chuť k jídlu, což ho učinilo populárním mezi zhubnutím. Možná to je důvod, proč droga a drží svou vedoucí pozici na trhu po dlouhou dobu.

Fluoxetin: indikace pro použití

Pokud vezmeme v úvahu oficiální indikace pro použití, nenajdete v nich řádky "pro hubnutí". Všechna svědectví - čistě duševní povaha. Seznam obsahuje tyto položky:

  • deprese jakékoliv závažnosti;
  • nekontrolovaný pocit strachu;
  • deprese na pozadí jiných duševních poruch;
  • bulimia nervosa;
  • obsedantní stavy;
  • bolesti hlavy.

Je známo, že použití fluoxetinu pro obezitu nejenže nedává žádoucí výsledek, ale může být také zdraví škodlivé. Faktem je, že s obezitou, všechny vnitřní orgány nesou nadměrné zatížení a tento lék ji dále zvyšuje. Jako výsledek, může vyvinout řadu onemocnění vnitřních orgánů nebo cév.

Fluoxetin: kontraindikace

Stejně jako u jiných léků, fluoxetin má celý seznam kontraindikací, pro které je zakázáno užívat je:

  • přecitlivělost na léčivo;
  • těžké selhání jater;
  • chronické selhání ledvin;
  • sebevražedná nálada;
  • jakékoli manické stavy;
  • těhotenství;
  • období laktace.

Kromě toho může být nebezpečný fluoxetin u diabetes mellitus, epileptický syndrom a epilepsie, kachexie a kompenzovaná renální a jaterní insuficience. U těchto onemocnění je nástroj používán s opatrností pod přísným dohledem lékaře.

Fluoxetin: dávkové tablety

Fluoxetin pro depresi začíná užívat pouze ráno, 20 mg denně. V případě potřeby se dávka zvyšuje jednou týdně o 20 mg denně. Maximální možná dávka - 80 mg a musí být rozdělena do 2-3 dávek. Kurz by měl v každém případě trvat 3-4 týdny.

U bulimie se doporučuje užívat 60 mg denně, stejně jako u obsedantně kompulzivních poruch. V těchto případech stanoví čas přijetí lékař od 1 do 5 týdnů.

Fluoxetin: předávkování

V případě předávkování se objeví nevolnost, zvracení, křeče a rozrušený stav. Léčba se provádí na základě symptomů, je však vždy nutné břicho omýt a užívat aktivní uhlí.

Fluoxetin: vedlejší účinky

Existuje možnost řady vedlejších účinků, kdy je možné lék zrušit a nahradit ho jiným.

Seznam je poměrně velký:

  • letargie, únava;
  • závratě, bolesti hlavy;
  • manický syndrom nebo hypománie;
  • sucho v ústech nebo hypersalivace;
  • snížená chuť k jídlu;
  • úbytek hmotnosti;
  • ospalost nebo nespavost;
  • kožní vyrážka, kopřivka;
  • astenie. třes, nepokoj;
  • úzkost;
  • sebevražedné tendence;
  • nevolnost, průjem;
  • zvýšené pocení;
  • snížené libido;
  • systémové poruchy plic, ledvin nebo jater;
  • vaskulitidy

Možný a výskyt smrtícího vedlejšího účinku - maligního neuroleptického syndromu. Nejčastěji se však vyskytuje při užívání neuroleptik. Proto, pokud užíváte fluoxetin k depresi nebo k jakémukoli jinému účelu, je důležité, abyste to nekontrolovatelně neudělali, ale aby jste navštívili lékaře.

Fluoxetin (Prozac) - lék nebo jed?

Fluoxetin patří do skupiny antidepresiv. Vyrábí ji ruská farmaceutická společnost, na rozdíl od jejího zahraničního protějšku Prozac. Posledně jmenovaný je základem britské korporace farmaceutického průmyslu. Proto je mnohem dražší a jeho účinnost je srovnatelná s domácí drogou.

Jak fluoxetin působí?

Fluoxetin (Prozac) blokuje zpětný tok serotoninu do neuronálních synapsí (spojení nervových buněk mezi sebou). V důsledku toho se významně zvyšuje obsah tohoto mediátoru (látky podílející se na přenosu nervových impulsů) v pojivových prvcích, takže se po dlouhou dobu daří působit na postsynaptické oblasti, což způsobuje charakteristické změny. To se projevuje:

  • Stimulační účinek na nervový systém
  • Vylepšení nálady
  • Aktivace mentálních procesů
  • Potlačení úzkosti a obav
  • Snížená chuť k jídlu, nakonec vedoucí k hubnutí.

Kromě inhibice vychytávání serotoninu v nervové tkáni ovlivňuje fluoxetin podobným způsobem krevní destičky, což snižuje jejich schopnost agregace (lepení). Tento pozitivní účinek pomáhá předcházet trombóze u rizikových pacientů. Ale protože hlavní terapeutický účinek této vlastnosti není používán, je to "pěkný" doplněk k antipsychotickým vlivům.

Důležitou výhodou tohoto antidepresiva je absence sedativního účinku. Fluoxetin (Prozac) proto mohou používat osoby, které se zabývají precizní prací vyžadující péči:

  • Řidiči
  • Klenotníci
  • Letecký průmysl atd.

Důsledky fluoxetinu - existující rizika

Užívání léku může způsobit nežádoucí účinky. Jsou polysystemické, tj. ovlivnit jakýkoliv systém těla. Klinicky vyjádřeno následujícími podmínkami:

  • Manická honička
  • Sebevražedné tendence
  • Závratě
  • Třese se
  • Křeče
  • Špatná chuť k jídlu
  • Průjem
  • Zvýšené slinění
  • Porucha srdečního rytmu
  • Retence moči nebo inkontinence
  • Sexuální dysfunkce
  • Alergická vyrážka.

Jakékoliv nepohodlí a abnormality obvyklého chování během léčby fluoxetinem je proto nutností konzultovat lékaře. Takoví pacienti mohou vyžadovat úpravu dávky antidepresiva nebo jeho nahrazení jiným lékem.

Alergická vyrážka - běžný vedlejší účinek fluoxetinu

Indikace pro použití

Indikace užívání fluoxetinu (Prozac) by měly být určeny pouze lékařem. Vlastní léčba těmito antidepresivy je zakázána, protože mají řadu kontraindikací a vedlejších účinků. Potřeba používat fluoxetin a jeho náhražky existuje, pokud osoba trpí určitými duševními poruchami, a to:

  • Deprese (bez ohledu na její původ)
  • Neuróza, projevující se silným zvýšením chuti k jídlu, vedoucí k obezitě
  • Obsedantní stavy s neustálými kontrolami.

Příznaky předávkování fluoxetinem

Překročení doporučené dávky léku lékařem a četnost jeho podání vede k výskytu řady příznaků, které naznačují předávkování. V tomto případě je nutná okamžitá výzva odborníka, protože pravděpodobnost úmrtí v důsledku komplikací je vysoká. Hlavní příznaky otravy fluoxetinem jsou:

  • Duševní rozrušení
  • Zvýšená motorická aktivita, která nemá žádné zaměření
  • Křeče připomínající epileptické záchvaty
  • Arytmie různé povahy
  • Palpitace srdce
  • Nevolnost, jejímž apogeem je opakované zvracení.

Nevolnost a zvracení - příznaky předávkování fluoxetinem

Pacienti by měli vědět, že je nemožné překročit doporučenou dávku, a to zejména předepisovat lék nezávisle, protože neexistuje žádné účinné specifické antidotum. V případě předávkování existuje možnost pouze symptomatické terapie - jedná se o boj proti klinickým příznakům otravy, a nikoli odstranění její příčiny (vazba molekul fluoxetinu). Povinné složky jsou:

  • výplach žaludku
  • jmenování enterosorbentů (aktivního uhlí, Enterosgelu a dalších), antikonvulziv a antiarytmik.

Skandál fluoxetinu (Prozac)

V poslední době se v tisku diskutovalo o možnosti jmenování fluoxetinu v psychiatrii. V tomto ohledu vypukla v Evropě skandál, který vyústil v zákaz léčení tímto způsobem a stažení z lékárenského řetězce. V Ruské federaci nedošlo k žádným podobným akcím - zůstal v rejstříku léčivých přípravků povolených pro použití v lékařství.

Abyste se vyhnuli negativním účinkům léčby fluoxetinem, musíte ji používat pouze na radu lékaře.

Proto v moderních podmínkách v lékárenské síti lze tento antidepresiv zakoupit pouze na lékařský předpis. Ale je tu i druhá strana mince - internetové lékárny zakázané zákonem. V nich se droga prodává nelegálně - OTC metoda. Je třeba mít na paměti, že nákup léku bez konzultace s lékařem, riziko rozvoje závislosti na fluoxetinu je velmi vysoké. Vykazuje vážné příznaky, s nimiž se člověk nemůže vyrovnat sám. Předávkování může ohrozit zástavu srdce a smrt.

Účinnost léků

Vzhledem k existujícím rizikům léčby fluoxetinem bylo provedeno několik studií, které hodnotily terapeutickou účinnost tohoto léčiva a platnost jeho použití. Ukázali, že vykazuje dobrou schopnost zastavit úzkost a depresi. Proto je fluoxetin široce používán při léčbě mnoha neuropsychiatrických poruch. Existují však protichůdná data naznačující vysoké riziko léku a nízká účinnost srovnatelná s placebem (dudlík). Proto by měl být lék brát vážně a bez doporučení lékaře neberte.

Je fluoxetin silným antidepresivem nebo omamnou látkou?

Jedním z nejpopulárnějších antidepresiv na světě je Fluoxetin, známý také jako Prozac. Stejně jako jeho protějšky je tento lék návykový, takže pacienti na něm „sednou“ jako lék. Co je to běžné antidepresivum a co je to nebezpečné?

Fluoxetin antidepresivum jako léčivo

Prozac, lépe známý pod obchodním názvem Fluoxetin, je lék ze skupiny antidepresiv. Předepisuje se při léčbě deprese a obsedantně-kompulzivních stavů, při kterých pacient pociťuje neustálý strach a zvýšenou úzkost.

Lék se začal aktivně používat v léčbě depresivních poruch od roku 1980, kdy v Americe převaha této choroby již převzala rozsah národní katastrofy. Obyvatelé Spojených států a Kanady se začali aktivně léčit novým lékem, v důsledku čehož se sami začali nazývat „Prozac generace“. Podle statistik užívá Fluoxetin 40 milionů lidí na celém světě.

Tak, některé dívky používají drogu, aby zhubnout, protože Prozac snižuje chuť k jídlu. Nebezpečí spočívá v tom, že se inklinuje k hromadění v těle, v důsledku čehož se vyvíjejí vážné léze centrálního nervového systému.

Ačkoli antidepresivum je navrženo tak, aby obnovilo touhu po životě, s prodlouženým užíváním, účinek je obrácen. Zpočátku možný vedlejší účinek ve formě euforie. Následně však člověk začne pronásledovat noční můry, má neurózy a sebevražedné tendence.

Indikace

Fluoxetin je předepisován hlavně pro duševní poruchy, včetně:

  • Deprese.
  • Kompulzivní poruchy.
  • Bulimie.

Podle některých zpráv, lék také pomáhá s mentální anorexií, alkoholismem, sociální fobií, diabetickou neuropatií, afektivními poruchami, autismem, záchvaty paniky, kleptomanií. Úplný seznam dalších indikací pro použití je velmi široký, ale zároveň je kontroverzní. Existují výzkumné údaje, podle kterých je účinek přípravku Prozac srovnatelný s účinkem „placeba“.

Fotografie tablet fluoxetinu

Princip činnosti

Fluoxetin selektivně inhibuje zpětné vychytávání serotoninu v mozkových buňkách. V důsledku toho se koncentrace této látky zvyšuje v synapsech zodpovědných za přenos neurotransmiterů z neuronu na neuron. Účinek serotoninu na postsynaptické receptorové vazby je prodloužen, zatímco léčivo neovlivňuje reuptake dopaminu, norepinefrinu a dalších neurotransmiterů.

To je farmakologický účinek fluoxetinu. Navenek se projevuje ve zlepšování nálady a stimulačního účinku. Ve stejné době, úzkost zmizí, chuť k jídlu klesá, ale lék nemá uklidňující účinek.

Můžete sledovat vztah mezi účinky na tělo Prozac a lék. Tento antidepresivum má velmi silný účinek a závažně ovlivňuje nervový systém.

Nekontrolované pilulky namísto návratu k touze po životě provokují re-rozvoj obsedantně-kompulzivních poruch. Po krátké euforii má člověk posedlé myšlenky, které ho pronásledují a přinutily ho, aby podnikl kroky k jejich překonání.

Také známé případy halucinací a psychózy proti užívání Prozacu. To vše často vede k pokusům o sebevraždu, jejichž riziko je zvláště vysoké ve věku 24 let.
Na videu o účincích antidepresiv na tělo:

Nebezpečí a vedlejší účinky

Dlouhodobé užívání fluoxetinu, zejména při sebezapojení, je plné mnoha vedlejších účinků prakticky ze všech orgánů a systémů. O tom v Kanadě, kde se droga stala neuvěřitelně populární, dokonce natočili film nazvaný Generace Prozac. On byl ukazován v Rusku, ale toto video nevyvolalo veřejnou rezonanci.

Hlavní nebezpečí antidepresiva spočívá v jeho působení na centrální nervový systém, ze kterého je možné:

  • závratě a bolesti hlavy;
  • noční můry;
  • euforie;
  • úzkost;
  • psychomotorická agitace;
  • neurózy;
  • poruchy myšlení;
  • ztráta koordinace;
  • poruchy pozornosti;
  • letargie.

V osmdesátých letech, během testování v Německu, určil úřad pro udělování licencí v zemi: Fluoxetin není absolutně vhodný pro léčbu deprese. Pak vědci zjistili, že droga způsobuje halucinace a psychózu, a obecně její vedlejší účinky dosahují nepřijatelné úrovně medicíny.

Kromě toho, podle neoficiálních statistik, Fluoxetine provokuje 5,6 krát více pokusů o sebevraždu než jiné antidepresiva. Pouze u Američanů starších 9 let zažilo 4 miliony lidí fatální reakci na tuto drogu.

Střelba v americké škole v roce 2005 se stala celosvětově známou a viníkem se stal mladý muž, který bral Prozac. Následně tento lék dosáhl maxima v celé historii počtu stížností souvisejících s obrovským počtem vedlejších účinků, sebevražd a zločinů spáchaných v rámci jeho činnosti.

Kromě centrálního nervového systému ovlivňuje fluoxetin kardiovaskulární systém a krev, což provokuje:

  • poruchy srdečního rytmu;
  • vaskulární trombóza;
  • zástava srdce;
  • vaskulitida;
  • srdeční selhání;
  • infarkt myokardu;
  • anémie;
  • leukocytóza;
  • ischemie mozku.

Antidepresivum může způsobit vážné poškození orgánů gastrointestinálního traktu, které provokuje:

  • snížená chuť k jídlu;
  • anorexie;
  • zvětšené slinné žlázy;
  • vředová choroba;
  • zácpa a průjem;
  • intestinální obstrukce;
  • kolitida;
  • gastritida;
  • intestinální obstrukce;
  • pankreatitida.

Snížená chuť k jídlu často vede k anorexii, což je důvod, proč některé dívky berou drogu, aby zhubla. Jsou také popsány případy, kdy fluoxetin vedl ke zvětšení mandlí, faryngitidě, zimnici a horečce, malignímu neuroleptickému syndromu a dokonce i smrti.

Předávkování

V důsledku předávkování lékem se zvyšují všechny vedlejší účinky.

První příznaky, které vyžadují pozornost, jsou následující:

Také oficiálně zaznamenaly 2 případy úmrtí v důsledku předávkování fluoxetinem. Pacienti užívali lék současně s kodeinem, temazepamem a maprotilinem.

Pro Prozac jako takové neexistuje žádné antidotum. Proto při prvním projevu předávkování musí člověk naléhavě provést výplach žaludku a dát mu pít aktivní uhlí.

Následně bude pacient potřebovat symptomatickou a podpůrnou léčbu. Jak ukazuje lékařská praxe, hemodialýza, diuretika a krevní transfúze s předávkováním fluoxetinem jsou neúspěšné.

Zákonnost

Vzhledem k velkému počtu sebevražd pod vlivem Prozacu způsobil tento lék v Evropě spoustu skandálů. V důsledku toho bylo v řadě zemí oficiálně zakázáno a staženo z prodeje. V Rusku, navzdory všemu rozruchu kolem antidepresiva, byl zařazen do Registru léčiv a umožněn volný prodej v lékárnách.

Fluoxetin si můžete koupit pouze na lékařský předpis. Široká popularita drogy ve světě však vede k tomu, že ji někteří lidé získávají nelegálně. Na internetu existují i ​​společnosti, které nabízejí příslušné služby.

Lékaři recenze

Ačkoli fluoxetin způsobuje mnoho nežádoucích účinků, lékaři je stále předepisují svým pacientům. Většina z nich však uvádí, že tento lék vykazuje pozitivní výsledek pouze u těžkých forem deprese. Ve všech ostatních případech antidepresivum působí jako placebo.

Existuje opačný názor na účinek fluoxetinu. Vědci z University of Hull tedy zveřejnili výsledky řady studií o této droze.

Podle získaných údajů působí tento lék i v těžké depresi stejným způsobem jako figurína bez účinné látky. Pozitivní dynamika byla pozorována pouze v malé části subjektů. Američtí vědci proto tvrdí, že jmenování Fluoxetinu je ve většině případů nepraktické.

Všichni lékaři se sbíhají pouze v jednom. Fluoxetin je silný lék, takže samoléčba je nepřijatelná. Antidepresiva by měla být používána pouze na doporučení ošetřujícího lékaře a pod jeho kontrolou.

Fluoxetin: lék, který může zabít?

Zdroj potěšení, způsob, jak zapomenout na problémy a problémy - často tolik vnímá jídlo a jeho roli v životě. Nebo naopak, obviňují jemnou chuť a trvalé gastronomické pokušení ve vlastních kilárech. Zapomeňte na to, že jídlo by nemělo přinést radost nebo zklamání, ale především přínos. Jako výsledek - poruchy příjmu potravy.

Odmítání k jídlu nebo naopak rušení problémů každému, kdo přichází do styku, je především psychologickým jevem. „Aby se vaše váha normalizovala, musíte opravit nervy,“ uzavírají mnohé dámy. A začnou nakupovat dostupná antidepresiva v lékárnách, hledají méně dostupný fluoxetin, lék, který pomáhá zbavit se deprese a vyvolat spoustu zdravotních problémů.

Jak to funguje

Tento lék je poprvé registrován v roce 1974 a je stále jedním z nejpopulárnějších antidepresiv na světě.

Jeho farmakologický účinek je založen na skutečnosti, že zabraňuje zpětnému vychytávání serotoninu v oblastech nervových buněk CNS, které jsou zodpovědné za proces excitačního přenosu z buňky do buňky. Jako výsledek, velké množství serotonin je sbírán v těchto oblastech, který je jinak nazvaný hormon štěstí. To zase tóny nervového systému.

Účinek fluoxetinu na centrální nervový systém je opravdu skvělý. Tento lék:

  • zvyšuje hladiny serotoninu v mozku;
  • nepřímo ovlivňuje centra nasycení mozku, v důsledku čehož se člověk zbavuje hladu mnohem rychleji, používá mnohokrát méně jídla než dříve;
  • přispívá k tomu, že serotonin ovlivňuje celý nervový systém, a nejen jeho jednotlivé úseky.

Účinek léku lze pozorovat po několika dnech:

  • nálada stoupá, apatie, úzkost, podrážděnost mizí, existuje potřeba komunikace;
  • existuje potřeba nahradit životní styl pohovky aktivnějším;
  • nervózní pocit hladu je otupělý, eliminuje hořící touhu znovu chopit se životních hádek;
  • normální spánek.

Může se stát, že ztráta hmotnosti nepřichází vůbec - pokud jsou tyto kiláry uloženy kvůli skutečným zdravotním problémům a ne kvůli nervovému přejídání. Poté, kromě nadváhy, budete muset bojovat s celou řadou vedlejších účinků způsobených užíváním této drogy.

Nezapomeňte, že fluoxetin je docela schopný závislosti, což je nepravděpodobné, že by se toho zbavil sám. Odstavte tělo z antidepresiva bude mít pod dohledem lékařů.

V případě potřeby

Je třeba říci, že v některých případech jsou přínosy fluoxetinu skutečně neocenitelné.

Není náhoda, že odborníci z celého světa to vypíší, když:

  • těžká prodloužená deprese, která nemůže být léčena jinými léky;
  • syndromy obsedantního stavu;
  • chronická bulimie a anorexie - velmi stejná porucha příjmu potravy;
  • dlouhotrvající alkoholismus.

Pacienti s takovými komplexními diagnózami fluoxetinu mohou skutečně udělat dobrou práci. Ale nespadají do silné drogové závislosti pouze proto, aby se zbavili několika kilo navíc.

Fluoxetin: vedlejší účinky

Ihned to stojí za zmínku: vedlejší účinky fluoxetinu jsou velmi rozmanité a mnohotvárné a užívání léků zasahuje prakticky všechny nejdůležitější vnitřní orgány a systémy. Než souhlasíte s průběhem léčby, je nezbytné zjistit, jak na to může tělo reagovat.

  • bolest hlavy;
  • svalové záškuby;
  • třes;
  • neuralgie;
  • poruchy myšlení;
  • neschopnost soustředit se;
  • amnézie;
  • snížená ostrost zraku;
  • fotofobie;
  • poruchy chuti;
  • psychóza;
  • sebevražedné tendence;
  • bolest v uších.
  • tachykardie;
  • zástava srdce;
  • infarkt myokardu;
  • vaskulární trombóza;
  • okluze mozkových cév;
  • anémie.
  • nazální kongesce;
  • edém hrtanu;
  • zánět a plicní edém;
  • potíže s dýcháním;
  • bolest na hrudi.
  • gastritida;
  • zvracení, nevolnost;
  • střevní a žaludeční vředy;
  • vnitřní krvácení;
  • hepatitida;
  • selhání jater;
  • pankreatitida.
  • cystitida;
  • infekce močových cest;
  • selhání ledvin;
  • snížení sexuální touhy;
  • neschopnost užívat si intimních vztahů.
  • akné;
  • dermatitida;
  • výrazná pigmentace kůže;
  • šindele;
  • lupénka;
  • alergická vyrážka, svědění, angioedém.

Komplikace z užívání léku mohou být tak závažné, že pacient padá do kómy a pomine. Tyto případy jsou lékařům dobře známy a dokumentovány.

Fluoxetin: indikace, vedlejší účinky, recenze

Mezi léky, které potlačují úzkost, je široce známý fluoxetin. Prodlužuje stimulační účinek serotoninu na nervový systém. Výzva „hormonu radosti“ přispívá k vymizení deprese, nespavosti a apatie.

Forma uvolnění, složení a farmakologické vlastnosti

Anorexigenní léčivo selektivně potlačuje uvolňování serotoninu, aniž by ovlivnilo procesy s norepinefrinem a dopaminem. Bojuje s anhedonií, odstraňuje úzkost, iracionální strach a psychické nepohodlí. Neovlivňuje srdce a nepřispívá k výskytu sedace a hypotenze.

Významné zlepšení lze pozorovat dva týdny po užití přípravku. Léčivo je dostupné ve formě kapslí nebo tablet po 20 mg, označuje antidepresiva - znamená působit na centrální nervový systém (centrální nervový systém).

Lék se skládá z:

  • hydrochlorid fluoxetinu;
  • monohydrát laktózy;
  • koloidní oxid křemičitý;
  • stearát hořečnatý;
  • mastek

Indikace pro použití

Nástroj je předepsán pro chronickou depresi, alkoholismus, problémy s chutí k jídlu (zvýšené nebo snížené chuť k jídlu), obsedantní stavy. Blokováním center hladu v mozku lék vytváří pocit sytosti a potlačuje nekontrolované přejídání.

Doporučuje se pro osoby s duševními poruchami - schizofrenií, bipolární poruchou, schizoafektivní psychózou. V průběhu výzkumu se ukázalo, že Fluoxetin je schopen bojovat proti bolestem hlavy. Lék také pomáhá s:

  • bulimie;
  • mentální anorexii;
  • sociální fobie;
  • autismus;
  • záchvaty paniky;
  • narkolepsie;
  • kleptomania.

Způsob použití

Pokud pacient trpí depresí, je mu předepsána 1 tableta fluoxetinu ráno nalačno (20 mg). Při absenci účinku můžete dávku zvýšit na 2 tablety. Denní sazba by neměla překročit 4 tablety pro několik recepcí. U starších osob mohou být podávány maximálně 3 tablety denně.

Minimální doba užívání léku je jeden měsíc. Délka kurzu může být prodloužena na 2 měsíce. Terapie je upravena v závislosti na závažnosti onemocnění a jeho povaze. V případě bulimie jsou předepsány 3 tablety s obsedantně - 1-3.

Vedlejší účinky

Fluoxetin je předepisován s opatrností osobám s kardiovaskulárním onemocněním, stejně jako těm, kteří pracují se stroji a mechanismy. Lék může ovlivnit fungování nervového systému.

Často se migréna vyskytuje u hostitele, závratě, úzkosti, sebevražedných myšlenek, bezúrazové úzkosti, mánie. Pokud jde o gastrointestinální trakt, fluoxetin může zvýšit slinění, snížit chuť k jídlu, vyvolat sucho v ústech nebo dyspepsii.

V některých případech způsobuje alergie, hubnutí, zvýšené pocení, snižuje touhu po sexu. Anorgasmie a necitlivost genitálií lze pozorovat i po ukončení léčby. Existuje riziko vzniku serotoninového syndromu, který může vyústit v kómu nebo smrt.

Vzhled je také možný:

  • třes;
  • únava;
  • průjem;
  • nevolnost;
  • bolesti prsou;
  • žízeň;
  • bolesti v kostech.

Existují případy, kdy užívání léku způsobilo smrtelný maligní neuroleptický syndrom.

V kombinaci s alkoholem způsobuje fluoxetin delirium tremens, takže při užívání léku nemůžete pít alkohol. Vzhledem k tomu, že léčivo mění hladinu cukru v krvi, jeho užívání spolu s antidiabetiky by mělo být upraveno po konzultaci s lékařem.

Amnézie, konjunktivitida, porušení chuti, strach ze světla, halucinace, euforie a mánie jsou vzácnější symptomy po užití léku.

Kontraindikace

Léčivý přípravek by neměly užívat osoby s individuální intolerancí na účinnou látku nebo jiné složky léčiva. Je kontraindikován u pacientů s ledvinovou nebo jaterní nedostatečností, náchylných k sebevraždě, těhotným ženám, ženám během laktace.

Fluoxetin je vzácně předepisován u lidí s diabetem, epilepsií, plýtváním, Parkinsonovou nemocí. Je zakázáno pro děti do 15 let, stejně jako pro ty, kteří trpí atonií močového měchýře, glaukomem a kachexií. Omezení používání cirhózy jater, infarktu myokardu.

Duševní zdraví a životní riziko

V roce 1978 se objevily studie, které potvrdily, že fluoxetin vyvolává myšlenky na sebevraždu. Farmaceutická společnost, která drogu vyrábí, měla na začátku dvou tisícin zaplatit 50 milionů dolarů jako náhradu za případy sebevraždy spojené s užíváním drogy.

V roce 2013 vydal populární psychiatr Peter Bregin oficiální verdikt o hromadném střelbě v řadách amerického námořnictva. Poznamenal, že agresivní působení vojáků bylo způsobeno podáváním trazadonu, léku, který se sotva liší od fluoxetinu.

Vedlejší účinky léků způsobily spor ve zdravotnickém světě. Po událostech roku 2013 a potvrzení nebezpečí užívání antidepresiva se počet sebevražd u adolescentů snížil.

O účinnosti eutiroks pro hubnutí, přečtěte si odkaz.

Článek o Mildronate, jeho výhodách a kontraindikacích.

Kombinace s jinými léky

Přijímání fluoxetinu zvyšuje účinky některých léků. Účinek přípravku Alprozalam, Diazepamu bude výraznější, pokud současně užíváte fluoxetin. Pokud ho užíváte společně s tricyklickými antidepresivy, fenytoinem, trazodonem, musíte snížit jejich dávku, protože lék několikanásobně zvyšuje koncentraci těchto léků v krvi.

Při elektrokonvulzivní léčbě může užívání fluoxetinu vyvolat epileptické záchvaty. Kombinace s jinými léky, které ovlivňují centrální nervový systém, můžete zhoršit inhibiční účinek.

Přípravek je skladován v obvyklých teplotních podmínkách, v místech nepřístupných pro děti. Je zakázáno je užívat současně s inhibitory MAO. Pouze dva týdny po skončení recepce můžete začít pít fluoxetin.

Kde se prodává, cena, analogy

Podobné akční léky jsou Citralex, Reksitin, Trittiko, Melitok. Analog fluoxetinu je francouzský lék Prozac. Můžete si ji koupit v lékárně, předpis. Cena tablet se pohybuje od 40 rublů a více.

Recenze lékařů a pacientů o léku

Stanovisko profesionálních psychiatrů a spotřebitelů o antidepresivech:

Fluoxetin je účinný lék proti depresím a poruchám příjmu potravy. Ve srovnání s analogy je levnější a efektivnější. Můžete si jej koupit pouze na lékařský předpis.

Použití fluoxetinu

Tato stránka popisuje situace, ve kterých bude fluoxetin účinný a diskutuje o praktických aspektech jeho použití.

Tyto informace jsou průzkumné povahy a měly by být vnímány jako potrava k zamyšlení a motivátor jít s problémy, které musíte obdržet od kvalifikovaného odborníka, a nikoli jako vodítko k samoobsluze.

Indikace pro použití fluoxetinu

Na rozdíl od toho, že slovo "antidepresiva" znamená, že léky v této skupině jsou používány při léčbě klinické deprese, je rozsah použití antidepresiv obecně a fluoxetinu mnohem rozsáhlejší.

Zde je částečný seznam poruch, pro které bude léčba fluoxetinem účinná:

  • Deprese různých genezí
  • Obsedantně kompulzivní poruchy (OCD)
  • Kompulzivní přejídání
  • Neurózy různé povahy
  • Útoky na paniku
  • Sociální fobie
  • Předčasná ejakulace
  • Chronický únavový syndrom
  • Dráždivost
  • Úzkost
  • Dysforie (ztráta zájmu o život, frustrace a obecná nespokojenost)
  • Nedostatek důvěry
  • Alkoholismus

Způsob moderního života je bohužel takový, že průměrný městský obyvatel jistě najde v seznamu alespoň jednu z jeho trvale přítomných nebo periodicky se projevujících poruch.

Většina lidí opouští svůj duševní stav bez pozornosti a začíná dělat něco, jen když je situace zcela mimo kontrolu. Poruchy vyskytující se v pozadí mohou významně snížit kvalitu života, jakož i příčinu jiných onemocnění.

Tak často je příčinou hypertenze úzkost nebo neuróza.

To je zjištěno post-factum: člověk se zbaví neurózy, která ho trápila mnoho let, a je překvapen, že jeho krevní tlak klesl na normální nebo téměř normální hodnoty, a to navzdory skutečnosti, že k léčbě tohoto onemocnění nebyla přijata žádná další opatření.

Existuje hypotéza, že napjatý duševní stav může vyvolat i nádory zhoubného nádoru - ale vědecké důkazy o tom nejsou kvůli obtížnosti sběru statistické základny.

Nežádoucí účinky fluoxetinu

Existuje mnoho možných vedlejších účinků fluoxetinu a projevují se individuálně.

Nejčastější jsou mydriáza (rozšířené žáky), nespavost, ospalost, zvýšené močení.

Nejstabilnějším vedlejším účinkem jsou rozšířené žáky - to je způsobeno zvýšením množství serotoninu v těle.

Nežádoucí účinky ne vždy přetrvávají po celou dobu fluoxetinu. Obvykle se vyskytují na začátku kurzu nebo se zvyšováním dávky a trvají několik dní, po kterých zmizí. Stává se, že jeden vedlejší účinek je nahrazen jiným - například ospalost v prvních několika dnech užívání léku je nahrazena nespavostí, pak se stát normalizuje. To je zcela normální a nepředstavuje nebezpečí pro tělo.

Jaké dávkování fluoxetinu

Povolená dávka fluoxetinu je v rozmezí od 20 mg do 80 mg denně.

Začněte s dávkou 20 mg (obvykle 20 mg je 1 tobolka, ale balení je extrémně vzácné, pokud je 1 tobolka 10 mg), pak může být dávka každý týden zvýšena o 20 mg jednou denně.

Pro většinu pacientů je optimální a vhodná dávka 40 mg. Vysoké dávky mohou být použity při léčbě OCD (60 mg) a v případech těžké a špatně reagující léčby deprese.

Doporučuje se užívat fluoxetin ráno, aby se minimalizovala možnost nespavosti. Doporučuje se však podat dávku na maximální povolenou hodnotu 80mg, aby byl příjem rozdělen na dvojnásobek.

Výstup z kurzu probíhá na podobném principu - dávka se každý týden snižuje o 20 mg, dokud nedosáhne minimálně 20 mg denně. Poté se frekvence fluoxetinu sníží z denně na 1 tobolku každý druhý den. Dosažení až 20mg 1 krát týdně, můžete zcela přestat užívat lék.

Fluoxetin a alkohol

Fluoxetin nelze kombinovat s příjmem alkoholu, narkotiky a jinými antidepresivy skupin SSRI a inhibitorů MAO.

Alkohol a drogy způsobují náhlý nárůst serotoninu, který spolu s účinkem fluoxetinu inhibujícím serotonin může vést k rozvoji serotoninového syndromu.

Podobně, s jinými antidepresivy - neposkytují ostré uvolnění serotoninu, ale jejich účinky se překrývají, což může také způsobit serotoninový syndrom.

Fluoxetin a řízení motorových vozidel

Návod k podávání léků fluoxetin říká, že je třeba být opatrný při řízení automobilu a při provádění jiné práce, která vyžaduje koncentraci a vysokou psychomotorickou reakci.

Současná právní úprava zároveň výslovně nezakazuje řízení vozidla pod vlivem antidepresiv skupiny SSRI, včetně fluoxetinu (prozac). To znamená, že lékařská prohlídka ve sbíraných testech neodhalí látky, jejichž přítomnost může být zakončena tím, že je za volantem ve stavu narkotiky nebo intoxikace drogami.

Tudíž odnětí práv na řízení pod fluoxetinem se nemůže bát. Ale stojí za to věnovat zvláštní péči, protože může narušit pozornost a zpomalit reakci - zejména v prvních dnech po zahájení dávky nebo zvýšení dávky.

Předávkování fluoxetinem

Pokud překročíte přípustnou denní dávku nebo nedodržíte pravidla pro zvýšení dávky, může se u osoby užívající fluoxetin objevit předávkování.

Dobrou zprávou je, že fatální dávka fluoxetinu nebyla identifikována. Tj Je téměř nemožné zemřít na předávkování v případě fluoxetinu - i když si stanovíte cíl a cíleně polknete velké množství tobolek obsahujících tento lék.

Předávkování fluoxetinem však může vést k nepříjemným následkům - depersonalizaci a rozvoji serotoninového syndromu.

Depersonalizace je duševní porucha, ve které člověk již dostatečně nepostřehuje realitu a sebe a hodnotí své činy, jako by z boku. V tomto stavu člověk neuvádí své činy a může být nebezpečný - ale ne pro ostatní, ale především pro sebe. To je velmi bolestivý stav, dlouhý pobyt, ve kterém může vyvolat pokus o sebevraždu.

Serotoninový syndrom - ne méně nepříjemný jev, ke kterému dochází při silném nadbytku serotoninu v těle. Tj malý serotonin je špatný, ale když je serotonin mnohem vyšší, než je obvyklé, je to také špatné, serotoninový syndrom je podobný alkoholické kocovině nebo otravě jídlem pocity, které vznikají. V případě serotoninového syndromu mírné nebo střední závažnosti není jasnost vědomí narušena, nicméně v závažných formách, zmatku, dezorientaci a obsedantních myšlenkách může dojít.

Je extrémně vzácné, aby se serotoninový syndrom dostal do maligního stadia, během něhož je smrt možná v důsledku akutních kardiovaskulárních poruch. Pravděpodobnost takového vývoje je zanedbatelná, ale v žádném případě ji nelze opomenout.

Protože neexistují žádné specifické antagonisty fluoxetinu, zahrnují účinky v případě předávkování výplach žaludku, nadměrné pití a odpočinek. V případě potřeby zavolejte sanitku.

Účinky fluoxetinu

Na rozdíl od stereotypů a antidepresiv, které jsou v komunitě rozšířené, jsou účinky fluoxetinu obvykle velmi příznivé.

Pacienti významně zlepšují kvalitu svého života, úzkost, neurózy a depresivní stavy, dochází k vymizení podrážděnosti a společenským obavám, které znesnadňují vymizení nových známých a komunikaci.

Antidepresiva však nejsou obranou proti návratu poruch v budoucnosti. Po zlepšení psycho-emocionálního stavu a pocitu síly žít, je nutné pracovat na změně vašeho životního stylu, pokud je to možné, odstranit ze svého života ty věci, které kdysi vedly ke vzniku určitých poruch.

Pokud to z nějakého důvodu není možné, po určité době může být nezbytné podstoupit opakovaný průběh antidepresiv.

Fluoxetin

Návod k použití:

Ceny v internetových lékárnách:

Fluoxetin je léčivo, které patří do skupiny antidepresiv.

Farmakologický účinek fluoxetinu

Fluoxetin označuje deriváty propylaminu. Mechanismus jeho působení je způsoben selektivní (selektivní) schopností inhibovat zpětné vychytávání serotoninu v centrálním nervovém systému. V tomto případě má léčivo minimální vliv na metabolismus dopaminu, acetylcholinu a norepinefrinu.

Pokyny pro Fluoxetin poznamenat, že tento lék snižuje pocit napětí a strachu, zmírňuje úzkost, zlepšuje náladu. Fluoxetin nezpůsobuje ortostatickou hypotenzi, nepříznivě neovlivňuje myokard.

Podle recenzí Fluoxetinu k dosažení plného terapeutického účinku by měl být užíván nejméně jeden až dva týdny.

Fluoxetin se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jíst nemá znatelný vliv na jeho biologickou dostupnost.

Indikace pro použití Fluoxetin

Lék se užívá v následujících případech:

  • Léčba depresivních stavů různé závažnosti;
  • Obsedantní stavy;
  • Poruchy chuti k jídlu (anorexie, bulimie);
  • Komplexní terapie alkoholismu.

Fluoxetin

Pro léčbu depresivních stavů je obvykle předepsáno užívat lék v 1 tabletě (20 mg) jednou denně, nejlépe ráno. Při nedostatečné účinnosti může být dávka zvýšena na dvě tablety (40 mg) denně. Maximální přípustná denní dávka je 4 tablety (80 mg) a starší pacienti - 3 tablety (60 mg).

Fluoxetin pro léčbu bulimie je podle instrukcí předepsán jednu tabletu třikrát denně.

Pro léčbu obsedantních stavů jsou předepsány 1 až 3 tablety (20-60 mg) denně.

Délka léčby závisí na závažnosti onemocnění, účinnosti léčby. Minimální doba trvání kurzu je minimálně 3 týdny a maximum je několik let.

Vedlejší účinky

Léčba tímto lékem může vést k nežádoucím účinkům:

  • Z nervové soustavy - bolesti hlavy, astenie, závratě, slabost, podrážděnost, mánie, úzkost, zvýšené riziko sebevraždy;
  • Na straně zažívacího traktu - ztráta chuti k jídlu, dyspepsie, sucho v ústech nebo naopak zvýšené slinění (slinění);
  • Ze strany jiných orgánů - snížené libido, zvýšené pocení, úbytek hmotnosti, alergické reakce.

Při použití fluoxetinu vyžadují vedlejší účinky léčby často jeho zrušení.

Kontraindikace

Fluoxetin je podle pokynů kontraindikován v následujících případech:

  • Individuální nesnášenlivost k léku;
  • Atony močového měchýře;
  • Glaukom s uzavřeným úhlem;
  • Těžké selhání jater nebo ledvin;
  • Léčba inhibitory MAO;
  • Těhotenství a kojení;
  • Zvýšená sebevražedná tendence;
  • Hypertrofie prostaty.

Použití fluoxetinu u pacientů s Parkinsonovým syndromem, epilepsií, diabetem nebo těžkým vyčerpáním vyžaduje zvláštní péči.

Interakce s jinými léky

Tento lék zvyšuje účinky alkoholu, diazempamu a léků, které snižují hladinu glukózy v krvi.

Fluoxetin, užívaný současně s tricyklickými antidepresivy, zvyšuje plazmatickou koncentraci těchto látek téměř dvakrát.

Podle recenzí by fluoxetin neměl být předepisován pacientům na pozadí elektrokonvulzivní terapie, protože v tomto případě možné záchvaty epileptických záchvatů.

Předávkování

Při náhodném nebo úmyslném užívání velké dávky fluoxetinu potřebuje pacient naléhavou lékařskou pomoc. Neexistuje žádné specifické antidotum, proto se provádí symptomatická léčba. Pro urychlení eliminace léku z těla se provede výplach žaludku a uvnitř se umístí sorbenty.

Formulář vydání

Fluoxetin je dostupný v kapslích po 20 mg účinné látky.

Podmínky skladování

Lék je propuštěn z lékáren pouze na lékařský předpis. Uchovávejte při pokojové teplotě v dosahu dětí. Doba použitelnosti je tři roky. Fluoxetin nelze použít po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Fluoxetin: ceny v internetových lékárnách

Tobolky Fluoxetine 10 mg 20 ks.

Tobolky Fluoxetine 10 mg 20 ks.

Fluoxetinové uzávěry. 10 mg n20

Uzávěry Fluoxetin 10mg №20 *

Fluoxetin Caps 20mg №20

Fluoxetinové uzávěry. 20mg №20

Fluoxetin Caps 20mg №20

Fluoxetinové uzávěry 20mg №20 *

FLUOKSETIN LANNAKHER 20mg N20 čepice.

Informace o léku jsou zobecněné, jsou poskytovány pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Vlastní ošetření je nebezpečné pro zdraví!

Průměrná délka života leváků je nižší než pravák.

Ve Spojeném království existuje zákon, podle kterého může chirurg odmítnout operaci pacienta, pokud kouří nebo má nadváhu. Člověk by se měl vzdát špatných návyků a pak možná nebude potřebovat operaci.

Známý lék "Viagra" byl původně vyvinut pro léčbu arteriální hypertenze.

Podle studie WHO, půlhodinová denní konverzace na mobilním telefonu zvyšuje pravděpodobnost rozvoje mozkového tumoru o 40%.

Čtyři plátky tmavé čokolády obsahují asi dvě stě kalorií. Takže pokud nechcete být lepší, je lepší jíst více než dva plátky denně.

Během operace tráví náš mozek množství energie rovnající se 10 W žárovce. Takže obraz žárovky nad hlavou v okamžiku vzniku zajímavé myšlenky není tak daleko od pravdy.

Naše ledviny jsou schopny vyčistit tři litry krve během jedné minuty.

Každý má nejen jedinečné otisky prstů, ale i jazyk.

Podle statistik se v pondělí zvyšuje riziko zranění zad o 25% a riziko infarktu - o 33%. Buďte opatrní.

Játra jsou nejtěžší orgán v našem těle. Průměrná hmotnost je 1,5 kg.

Ve snaze vytáhnout pacienta ven, lékaři často jdou příliš daleko. Například, jistý Charles Jensen v období 1954 - 1994. přežil více než 900 operací na odstranění neoplasmu.

Mnoho léků původně prodávaných jako drogy. Heroin, například, byl původně prodáván jako lék na dítě kašel. Lékaři doporučili kokain jako anestézii a jako prostředek ke zvýšení odolnosti.

Při pravidelných návštěvách solária se zvyšuje šance na rakovinu kůže o 60%.

Lék proti kašli "Terpinkod" je jedním z nejprodávanějších prodejců, a to nejen díky svým léčivým vlastnostem.

Osoba užívající antidepresiva bude ve většině případů opět trpět depresí. Pokud se člověk vyrovná s depresí svou vlastní silou, má každou šanci zapomenout na tento stav navždy.

Každý, kdo chce to nejlepší pro sebe. Někdy však sami nerozumíte, že život se po konzultaci s odborníkem několikrát zlepší. Podobná situace.

Fluoxetin (Prozac)

Farmakologická skupina: Antidepresiva
Farmakologický účinek: Antidepresivum, derivát propylaminu. Mechanismus účinku je spojen se selektivní blokádou zpětného vychytávání neuronálního serotoninu v centrálním nervovém systému. Fluoxetin je slabý antagonista receptorů cholino, adreno- a histaminu. Na rozdíl od většiny antidepresiv se nezdá, že by fluoxetin způsoboval snížení funkční aktivity postsynaptických p-adrenoreceptorů. Pomáhá zlepšovat náladu, snižuje pocit strachu a napětí, odstraňuje dysforii. Nezpůsobuje sedaci. Při užívání v mírných terapeutických dávkách nemá téměř žádný vliv na funkci kardiovaskulárních a jiných systémů.
Systematický název (IUPAC): (RS) -N-methyl-3-fenyl-3- [4 - (trifluormethyl) fenoxy] propan-1-amin
Obchodní názvy: Prozac, mimo jiné
Spotřeba: ústní
Biologická dostupnost: 72% (vrchol - po 6-8 hodinách)
Vazba na proteiny: 94,5%
Metabolismus: Játra
Poločas: 1-3 dny (rychle), 4-6 dnů (pomalé)
Vylučování: renální (80%), fekální (15%)
Vzorec: C17H18F3NE
Mol Hmotnost: 309,33 g • mol-1
Teplota tání: 179-182 ° C (354-360 ° F).
Bod varu: 395 ° C (743 ° F)
Rozpustnost ve vodě: 14 mg / ml (20 ° C)

Fluoxetin (také známý pod obchodními názvy Prozac, Sarafem, Fontex a další) je antidepresivum ve třídě selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Fluoxetin byl poprvé registrován v roce 1974 vědci z Eli Lilly and Company. V únoru 1977 byl tento lék zaveden do amerického úřadu FDA av prosinci 1987 Eli Lilly obdržel konečné schválení k prodeji této drogy. V srpnu 2001 vypršela platnost patentu na fluoxetin. Fluoxetin je schválen pro léčbu velkých depresivních poruch (včetně deprese v dětství), obsedantně kompulzivní poruchy (u dospělých i dětí), mentální bulimie, panické poruchy a dysforické poruchy. Fluoxetin se navíc používá k léčbě tricytillománie v případě neuspokojivých výsledků kognitivně-behaviorální terapie. V kombinaci s olanzapinem se uvolňuje pod názvem Symbyax. Navzdory dostupnosti nových léků se nesnižuje popularita fluoxetinu. V roce 2010 bylo ve Spojených státech amerických napsáno více než 24,4 milionu receptů na generické léky Fluoxetin. Fluoxetin je třetím předepisovaným antidepresivem po Sertralinu (SSRI; stal se generickým v roce 2006) a Citalopram (SSRI; stal se generickým v roce 2003). V roce 2011 bylo ve Spojeném království napsáno 6 milionů receptů pro fluoxetin.

Aplikace

Akce

Selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), antidepresivum. Chemická struktura není podobná klasickým antidepresivům (tricyklickým, tetracyklickým). Neprokazuje afinitu k adrenergním receptorům al, a2 i β, serotonergní, muskarinové, histaminové H1, dopaminergním receptorům a GABA. Po požití je dobře absorbován; příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost léku; tmax činí 6-8 hodin, stacionární stav je dosažen během několika týdnů aplikace. S plazmatickými proteiny je spojeno přibližně o 95%. V játrech je demethylován za účasti izoenzymu CYP2D6 a jedním z aktivních metabolitů je norfluoxetin. t1 / 2 fluoxetin je asi 4-6 dnů a norfluoxetin je asi 4-16 dnů. Stanovené plazmatické koncentrace jsou detekovány několik týdnů po ukončení léčby. Vylučuje se ve formě metabolitů - 60% močí, 16% stolicí.

Indikace

Depresivní poruchy u dospělých. Deprese s různou závažností u dětí a dospívajících starších 8 let v případech, kdy psychoterapie nepřináší očekávaný efekt. Obsedantně kompulzivní porucha. Bulimie.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na kteroukoli složku léčiva, paralelní užívání inhibitorů MAO. Příjem fluoxetinu může být zahájen 14 dnů po vysazení ireverzibilního inhibitoru MAO a nejméně 24 hodin po ukončení léčby reverzibilním inhibitorem MAO (například moklobemidem). Léčba inhibitorem MAO může být zahájena nejdříve 5 týdnů po vysazení fluoxetinu (pokud byl fluoxetin používán dlouhou dobu a / nebo ve velkých dávkách, je třeba zvážit nutnost pozorovat delší interval). U pacientů s farmakologicky řízenou epilepsií a záchvaty v anamnéze by se měla s maximální opatrností používat; by neměli užívat pacienti s refrakterní epilepsií. Léčivo by mělo být zastaveno v případě křečí. U pacientů s mánií nebo hypománií v anamnéze je nutná opatrnost; Pokud se vyvíjí manická fáze, léčba by měla být přerušena. Pacienti s diabetes mellitus mohou potřebovat upravit dávku antidiabetik. V průběhu léčby (zejména během prvního týdne) je třeba pečlivě sledovat stav pacientů trpících depresí, aby se zhoršily příznaky deprese a výskyt sebevražedných myšlenek a pokusů o sebevraždu. Vzhledem k možnosti vzniku abnormálních kožních krvácení by měl být pacient používán s opatrností u pacientů užívajících SSRI, zejména v případě současného užívání perorálních antikoagulancií, léčiv ovlivňujících funkci krevních destiček au pacientů s poruchami krvácení v anamnéze. Během prvních týdnů užívání léku se může vyvinout psychomotorická agitace (zvýšení dávky v tomto případě může být škodlivé). Při aplikaci elektrokonvulzivní terapie je třeba postupovat opatrně - jsou zde informace o vývoji dlouhodobých epileptických záchvatů na pozadí. Vyskytly se případy hyponatremie, obvykle u starších osob nebo u osob užívajících diuretika. Vzhledem k nedostatku dostatečných klinických údajů by měl být pacient používán s opatrností u pacientů se současným kardiovaskulárním onemocněním. Náhlé přerušení léčby může vést k rozvoji abstinenčního syndromu; Doporučuje se dávku postupně snižovat. Přípravky obsahující laktózu by neměly být předepisovány pacientům s vrozenou intolerancí galaktózy, primárním nedostatkem laktázy nebo malabsorpčním syndromem absorpce glukózy a galaktózy.

Lékové interakce

Při zvažování, zda použít lék, který interaguje s fluoxetinem, byste měli vždy vzít v úvahu dlouhé období vylučování fluoxetinu a jeho farmakologicky aktivního metabolitu z těla. Přípravek by neměl být používán v kombinaci s inhibitory MAO-A vzhledem k riziku vzniku serotoninového syndromu. Během terapie v kombinaci s inhibitorem MAO-B (například selegilinem) nebo serotonergními léky (například s tramadolem, triptany) je třeba věnovat pozornost možnosti rozvoje serotoninového syndromu. Soli lithia a tryptofan mohou zvýšit účinek léčiv ze skupiny SSRI. S paralelním užíváním léků, které ovlivňují centrální nervový systém, existuje možnost změn krevních koncentrací léčiv, jako jsou: karbamazepin, haloperidol, clozapin, diazepam, fenytoin, alprazolam, imipramin, desipramin; Je třeba věnovat pozornost změně dávkovacího režimu a sledování nežádoucích účinků pacienta. V případě současného použití nebo užívání do 5 týdnů po vysazení fluoxetinu, léčiv metabolizovaných CYP2D6 s úzkým terapeutickým indexem (např. Enkain, flekainid, vinblastin, karbamazepin, tricyklická antidepresiva), by měla být použita minimální účinná dávka. Přípravky obsahující Hypericum by mohly vést ke zhoršení vedlejších účinků. Existuje možnost interakce fluoxetinu s léky, které se silně váží na plazmatické proteiny; koncentrace souběžně užívaného digoxinu. U pacientů užívajících antikoagulancia je nutné kontrolovat parametry koagulace. Terapie v kombinaci s ritonavirem, sachinavirem nebo efavirenzem může být spojena se zvýšeným rizikem rozvoje serotoninového syndromu. Nebyly zjištěny žádné lékové interakce fluoxetinu s chlorthiazidem, sekobarbitalem a tolbutamidem. Neexistují žádné informace o případech vstupu léků do lékové interakce s alkoholem, ale nedoporučuje se jej užívat při užívání fluoxetinu. Fluoxetin a norfluoxetin inhibují mnoho isoenzymů systému cytochromu P450, což umožňuje metabolismus léků. Obě látky jsou silnými inhibitory CYP2D6 (hlavní enzym zodpovědný za jejich metabolismus) a mírnými nebo středně silnými inhibitory CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9 / 2C19 a CYP3A4. Kromě toho inhibují aktivitu P-glykoproteinu, což je typ membránového transportního proteinu, který hraje důležitou roli v transportu a metabolismu léčiva. Tento rozsáhlý účinek na metabolickou dráhu léku v těle poskytuje široký potenciál pro interakci s mnoha široce používanými léky. Současné užívání fluoxetinu s triptany, tramadolem nebo jinými serotonergními léčivy může vést k rozvoji vzácné, ale potenciálně život ohrožující nežádoucí reakce zvané „serotoninový syndrom“. Bylo prokázáno, že fluoxetin má antimikrobiální aktivitu proti několika skupinám mikroorganismů, zejména proti grampozitivním mikroorganismům. Lék také vykazuje synergický účinek v kombinaci s některými antibiotiky proti řadě bakterií.

Vedlejší účinky

Často: bolesti hlavy, závratě, úzkost, ospalost nebo nespavost, abnormální sny, astenie, zvýšená únava, neklid, euforie, nevolnost, zvracení, dyspepsie, průjem, sucho v ústech, poruchy chuti, vyrážka, svědění, zvýšené pocení, rozmazané vidění, časté močení, retence moči, sexuální dysfunkce, priapismus, galaktorea. Velmi často: obtížnost soustředění a myšlení, mánie, záchvaty paniky, zmatenost, porucha vnímání, třes, ataxie, tiky, záchvaty, psychomotorická agitace, zívání, dilatace krevních cév, ortostatická hypotenze, faryngitida, dušnost, kopřivka, alopécie, hypersenzitivní reakce, zimnice, přecitlivělost na světlo. Vzácně: krvácení, hematomy, hyponatrémie, abnormální sekrece antidiuretického hormonu, příznaky plicních onemocnění (včetně zánětu s různou histopatologií a / nebo fibrózou), jaterní dysfunkce, idiosyncrasy hepatitida. Velmi vzácně: halucinace, serotoninový syndrom, artralgie, myalgie, toxická epidermální nekrolýza. Po vysazení fluoxetinu, abstinenční syndrom (slabost, parestézie, bolesti hlavy, úzkost, nevolnost). V prvních týdnech léčby se zvyšuje riziko sebevraždy. Doporučená symptomatická a podpůrná léčba; specifické antidotum chybí.

Sexuální dysfunkce je běžným vedlejším účinkem při užívání SSRI. Zvláště vedlejší účinky často zahrnují obtíže při vzrušení, erektilní dysfunkci, nezájem o sex a anorgazmii (neschopnost dosáhnout orgasmu). Další možné nežádoucí účinky zahrnují: anestezii genitálií, ztrátu nebo snížení odpovědi na sexuální podněty a ejakulační anhedonii. I když jsou tyto sexuální vedlejší účinky obvykle reverzibilní, mohou po úplném zastavení léčby trvat několik měsíců, let nebo celý život. Tento jev je známý jako post-SSRI sexuální dysfunkce. Podle Eli Lilly, výrobce fluoxetinu pod ochrannou známkou Prozac, je léčivo kontraindikováno u jedinců užívajících inhibitory monoaminooxidázy, Pimozide (Orap) nebo thioridazinu (Mellaril). Doporučení pro užívání této drogy ukazují, že léčba pacientů se selháním jater "by měla být přistupována s opatrností." U těchto pacientů je z těla pozorováno přibližně dvakrát rychlejší vylučování fluoxetinu a jeho metabolitu norfluoxetinu, což vede k úměrnému zvýšení expozice léku. Použití ibuprofenu v kombinaci s fluoxetinem může způsobit těžké krvácení do střev. Mezi nejčastějšími vedlejšími účinky spojenými s fluoxetinem, které jsou uvedeny v anotaci k léku, patří největší rozdíl oproti placebu nauzea (22% oproti 9% ve skupině s placebem), nespavost (19% oproti 10% ve skupině s placebem), ospalost (12% oproti skupině s placebem). 5% ve skupině s placebem), anorexie (10% versus 3% ve skupině s placebem), úzkost (12% oproti 6% ve skupině s placebem), nervozita (13% oproti 8% ve skupině s placebem), astenie (11% oproti 6%) ve skupině s placebem a třesem (9% oproti 2% ve skupině s placebem). Vedlejší účinky, které nejčastěji vedou k přerušení léčby, jsou úzkost, nespavost a nervozita (každá 1-2%) a mánie v testech na dětech (2%). Fluoxetin sdílí sexuální vedlejší účinky s jinými SSRI, včetně anorgazmie a sníženého libida. Kromě toho byla u 7% pacientů v klinických studiích pozorována vyrážka nebo kopřivka, někdy závažná, v jedné třetině těchto případů bylo pozorováno ukončení léčby. V post-marketingových zprávách existuje několik případů komplikací, které se objevily u pacientů s vyrážkou. Symptomy zahrnovaly vaskulitidu a syndrom podobný lupus erythematosus. V některých případech jsou tyto nežádoucí účinky fatální. Akathisie, tj. Vnitřní napětí, úzkost a neschopnost stát se v klidu, často doprovázené „neustálými, bezcílnými pohyby chodidel a nohou a vyjádřenými úzkostí“, je běžným vedlejším účinkem fluoxetinu. Akathisia se obvykle začíná objevovat po zahájení léčby nebo po zvýšení dávky a po ukončení léčby fluoxetinem zmizí, snižuje dávku nebo po léčbě propranololem. Existují zprávy o přímém spojení mezi akatizií a sebevražednými pokusy, zatímco pacienti se cítí lépe po ukončení léčby fluoxetinem; a při opakovaném podávání fluoxetinu pozorovali opětovný rozvoj těžké akatizie. Tito pacienti uvedli, že "rozvoj akatizie v nich vyvolal sebevražedné myšlenky a jejich předchozí pokusy o sebevraždu s tím souvisely." Odborníci poznamenávají, že vzhledem ke spojení akatizie se sebevraždami a potížím, které pro pacienta vytváří, je "zvyšování povědomí zaměstnanců a pacientů o příznacích tohoto onemocnění životně důležité." Méně často je fluoxetin spojován s poruchami pohybu, akutní dystonií a tardivní dyskinezí. Užívání fluoxetinu během těhotenství je také spojeno se zvýšením počtu novorozenců se špatnou kompenzačně-adaptivní odpovědí. Vzhledem k tomu, že se fluoxetin vylučuje do mateřského mléka, nedoporučuje se užívání tohoto přípravku během laktace. Při studiu účinků fluoxetinu na novorozené myši bylo prokázáno, že s časným postnatálním podáním léku u dospělých myší se vyvíjí deprese a úzkostné chování podobné indukované depresi, která se také používá k léčbě fluoxetinu. Americká dětská asociace klasifikuje fluoxetin jako léčivo, jehož účinek na dítě není znám a může být znepokojující.

Těhotenství a kojení

Při použití během těhotenství, zejména ve třetím trimestru a před porodem, je třeba dbát zvýšené opatrnosti z důvodu serotonergního účinku léku nebo možnosti vzniku příznaků abstinenčního syndromu u novorozenců (podrážděnost, třes, hypotenze, neustálý pláč, potíže sání, špatný spánek). Fluoxetin přechází do mateřského mléka; Je třeba zvážit zastavení kojení; pokud kojení pokračuje, měla by být aplikována nízká účinná dávka.

Dávkování a podávání

Uvnitř, bez ohledu na jídlo. Dospělí. Depresivní poruchy. 20 mg denně. Klinického zlepšení je dosaženo po 1-4 týdnech užívání léku. Pokud se po 3 - 4 týdnech nedojde ke zlepšení, měli byste zvážit zvýšení dávky na max. 50 mg. 60 mg denně. Po vymizení symptomů musí léčba pokračovat nejméně 6 měsíců. Obsedantně kompulzivní porucha. Počáteční dávka je 20 mg denně ráno; pokud nedojde ke zlepšení po několika týdnech léčby, dávka by měla být zvýšena na maximum. 60 mg denně. Bulimie. 60 mg denně. Dávky> 20 mg denně se aplikují ve 2 dávkách (ráno a odpoledne). Maximální dávka pro syndromy, které je obtížné léčit, je 80 mg denně. Epizody těžké deprese s mírným nebo těžkým průběhem u dětí a dospívajících nad 8 let, pokud psychoterapie nedává výsledky. Počáteční dávka je 10 mg denně. Po 1-2 týdnech může být dávka zvýšena na 20 mg denně. Dávka se zvolí individuálně; aplikovat minimální účinnou dávku. Léčba by měla být prováděna ve spojení s psychoterapií. U starších pacientů je maximální dávka 60 mg denně. U pacientů s poruchou funkce jater nebo užíváním jiných léků, které mohou interagovat s fluoxetinem, by měla být dávka snížena nebo prodloužena mezi jednotlivými dávkami. Lék by měl být zastaven postupně (nejméně 1-2 týdny).

Poznámky

Fluoxetin neovlivňuje intelektuální nebo psychomotorické funkce, ale stejně jako ostatní psychotropní léky může způsobit zhoršenou koncentraci pozornosti jak v souvislosti s nemocí samotnou, tak v souvislosti s užíváním léku. Z tohoto důvodu by pacienti měli být informováni, že lék má nepříznivý vliv na schopnost řídit vozidla a udržovat mechanické vybavení.

Lékařské použití

Fluoxetin se často používá k léčbě deprese, obsedantně-kompulzivní poruchy, posttraumatické stresové poruchy, mentální bulimie, panické poruchy, dysmorfobie (duševní porucha charakterizovaná přesvědčením pacienta, že má jakékoli tělesné postižení, které neexistuje nebo je ostře přeceňováno), dysforické poruchy a trichotillomanie. Je třeba dbát zvýšené opatrnosti při užívání jakéhokoli SSRI pro bipolární poruchu, protože to může zvýšit pravděpodobnost mánie; nicméně, s bipolární poruchou, fluoxetine může být používán ve spojení s antipsychotics (například, quetiapine). Tento lék byl také použit k léčbě kataplexie, obezity a závislosti na alkoholu, stejně jako nutkavé obžerství.

V depresi

Během šestidenní dvojitě zaslepené kontrolované studie byla prokázána účinnost fluoxetinu při léčbě deprese, snížení úzkosti a zlepšení spánku. Výhoda fluoxetinu v porovnání s placebem při prevenci deprese deprese byla prokázána, když pacientům, kteří na počátku prokázali pozitivní odpověď na fluoxetin, bylo podáváno dalších 38 týdnů. Studie kontrolovaná placebem také prokázala účinnost fluoxetinu při léčbě deprese u starších osob au dětí. Nicméně dvě metaanalýzy randomizovaných, placebem kontrolovaných studií naznačují, že u pacientů s mírnými nebo středně závažnými symptomy není klinická účinnost léčiva příliš významná. Studie ukazují, že významnou část rezistence takových SSRI jako Paroxetin (Paxil) a Citalopram (Celexa) lze vysvětlit genetickou variabilitou glykoproteinového transportéru. Glykoproteinové substráty paroxetinu a citalopramu jsou aktivně přenášeny tímto proteinem z mozku. Fluoxetin není glykoproteinový substrát, a proto může být užívání fluoxetinu místo paroxetinu nebo citalopramu prospěšné pro pacienty, jejichž tělo odolává SSRI.

Obsedantně kompulzivní porucha

Během dvou dospělých a jedné placebem kontrolované 13týdenní studie u dětí bylo prokázáno, že fluoxetin je účinný při léčbě OCD. Při podávání vyšších dávek fluoxetinu bylo pozorováno zlepšení odezvy, zatímco při léčbě deprese byl pozorován inverzní vztah. Ve dvou kontrolovaných studiích u pacientů s panickou poruchou bylo prokázáno, že fluoxetin způsobuje dramatické snížení frekvence záchvatů paniky o 40–50%. Ve třech dvojitě zaslepených studiích bylo prokázáno, že fluoxetin způsobuje významné snížení záchvatů epizod obžerství a bulimie. Při dlouhodobé roční léčbě pacientů, u nichž byla prokázána počáteční reakce na fluoxetin, bylo prokázáno, že léčivo má v prevenci epizod bulimie výhodu oproti placebu.

Antivirová látka

V roce 2012 vědci z University of California, Los Angeles, zjistili, že Fluoxetin a různé další SSRI mohou působit jako antivirotika při léčbě enterovirů, jako je obrna. Tento objev Americké mikrobiologické společnosti byl nazýván „zásadním průlomem“, protože v současné době neexistují žádné léky proti enterovirům.

Zrušovací syndrom

V literatuře je popsáno několik případů závažných příznaků abstinenčních příznaků po náhlém vysazení fluoxetinu. Různé studie však ukázaly, že vedlejší účinky vysazení fluoxetinu jsou vzácné a obvykle se vyskytují spíše mírně, zejména ve srovnání s paroxetinem, venlafaxinem a fluvoxaminem, což může být pravděpodobně způsobeno relativně dlouhým farmakologickým poločasem fluoxetinu. Jednou z doporučených strategií pro kontrolu vysazení jiných SSRI v případech, kdy je snížení dávky původních SSRI neúčinné, je nahradit původní přípravek fluoxetinem. Účinnost této strategie potvrzují i ​​údaje dvojitě zaslepených kontrolovaných studií. V rámci několika provedených studií se neprokázalo, že léčivo způsobuje zvýšení vedlejších účinků, v případech, kdy byla léčba fluoxetinem přerušena na krátkou dobu (4-8 dnů) a poté obnovena, a tento výsledek není v souladu s pomalou eliminací léčiva. organismu. Při přerušení léčby přípravkem Sertralin (Zoloft) byly pozorovány další vedlejší účinky a přerušení léčby paroxetinem - mnohem více. V delší 6týdenní slepé studii bylo pozorováno mírné zvýšení (32% oproti 27%) v obecné hladině nových nebo zhoršení stávajících vedlejších účinků ve skupině, jejíž členové přestali užívat fluoxetin ve srovnání se skupinou, jejíž členové pokračovali v léčbě. U pacientů, kteří ukončili léčbu, však došlo k významnému nárůstu (o 4,2%) ospalosti ve 2 týdnech a zvýšení závratí o 5-7% za 4-6 týdnů. Toto dlouhé období abstinenčních příznaků a závratí, které trvá až do úplného konce studie, je také v souladu s dlouhým poločasem fluoxetinu v těle. Podle souhrnu dostupných údajů z roku 2007 Fluoxetin vykazoval nejnižší výskyt abstinenčního syndromu mezi studovanými antidepresivy, včetně paroxetinu a venlafaxinu.

Sebevražda

FDA nyní zavázala všechny výrobce antidepresiv, aby na své výrobky upozornili v černé krabici, že antidepresiva mohou zvýšit riziko sebevraždy u lidí mladších 25 let. Toto varování je založeno na údajích ze statistických analýz provedených dvěma nezávislými skupinami expertů FDA, během nichž došlo k dvojnásobnému zvýšení počtu sebevražedných myšlenek a souvisejících účinků u dětí a dospívajících, jakož i 1,5násobnému zvýšení sebevražedných tendencí u osob. věku 18-24 let. Ve skupině nad 24 let byla tato míra mírně nižší a ve skupině osob starších 65 let byla mnohem nižší. Donald Klein tuto analýzu kritizoval a poznamenal, že sebevražedné tendence, tj. Sebevražedné myšlenky a chování, nemusí nutně vést k sebevraždě, a že nelze popřít možnost, že antidepresiva mohou zabránit možnosti sebevraždy, navzdory nárůstu sebevražedných myšlenek. O fluoxetinu, ve srovnání s antidepresivy obecně, existuje poměrně málo údajů. K provedení výše uvedené analýzy antidepresiv FDA shromáždil výsledky 295 studií s 11 antidepresivy. Při samostatném zvážení způsobilo použití fluoxetinu u dětí 50% zvýšení rizika sebevraždy, zatímco u dospělých bylo toto riziko sníženo přibližně o 30%. Kromě toho analýza provedená Agenturou Spojeného království pro kontrolu oběhu léků a zdravotnických potřeb (MHRA) ukázala 50% nárůst počtu myšlenek a účinků souvisejících se sebevraždou u dětí a dospívajících při užívání přípravku Fluoxetin ve srovnání s placebem. Podle MHRA u dospělých dospělí fluoxetin nemění počet sebepoškozování a statisticky významně snižuje počet sebevražedných myšlenek o 50%.

Násilí

Psychiatr David Healy a některé aktivní skupiny pacientů sestavily zprávy o incidentech násilí spáchaných jedinci užívajícími fluoxetin nebo jiné SSRI. Zpráva říká, že užívání těchto léků může tlačit citlivé jedince na násilné činy. Sériové recenze tohoto typu byly kritizovány, protože často jsou účinky onemocnění zaměňovány za účinky léčby. Další studie, včetně randomizovaných klinických studií a pozorování, ukázaly, že fluoxetin a další SSRI mohou snížit sklon k násilí. Náhodná klinická studie amerického Národního institutu duševního zdraví zjistila, že fluoxetin způsobuje pokles rodinného násilí alkoholiků, kteří v minulosti měli takové chování. Druhá klinická studie na University of Chicago ukázala, že fluoxetin způsobuje snížení agresivního chování u pacientů s přerušovanou agresivní poruchou. V klinické studii bylo zjištěno, že fluoxetin snižuje agresivní chování u pacientů s hraniční poruchou osobnosti. Tyto výsledky jsou nepřímo podporovány studiemi, které ukazují, že užívání jiných SSRI může snížit riziko násilí a agresivního chování. Studie NBER, která zkoumá mezinárodní trendy týkající se přínosů antidepresiv a míry kriminality v 90. letech, ukázala, že nárůst počtu receptů na antidepresiva byl spojen se snížením počtu násilných trestných činů.

Farmakokinetika

Fluoxetin má relativně vysokou biologickou dostupnost (72%) a maximální plazmatické koncentrace po jeho podání jsou dosaženy v období od 6 do 8 hodin. Dobře se váže na plazmatické proteiny, především albumin. Fluoxetin je metabolizován v játrech pomocí izoenzymů cytochromu P450, včetně CYP2D6. Úloha CYP2D6 v metabolismu fluoxetinu může být klinicky důležitá, protože existuje mnoho genetických variací ve fungování tohoto enzymu u lidí. Biologicky aktivní je pouze jeden metabolit fluoxetinu, norfluoxetinu (N-demethylovaný fluoxetin). Fluoxetin a jeho aktivní metabolit norfluoxetin se odlišují od jiných antidepresiv extrémně pomalou eliminací z těla. Časem fluoxetin a norfluoxetin inhibují svůj vlastní metabolismus, takže poločas fluoxetinu namísto 1 dne začíná až 3 dny po jednorázové dávce a 4 až 6 dnů po dlouhodobém užívání. Po delším užívání se navíc zvyšuje poločas norfluoxetinu (16 dní). Během prvních několika týdnů léčby tak koncentrace léku a jeho aktivního metabolitu v krvi stále roste. Konstantní koncentrace v krvi je dosažena po čtyřech týdnech užívání. Kromě toho alespoň v prvních pěti týdnech léčby se koncentrace fluoxetinu a jeho metabolitů v mozku stále zvyšuje. To znamená, že po aplikaci současné dávky bude mít lék svůj účinek nejméně jeden měsíc. Například v jedné 6týdenní studii byl medián doby dosažení konzistentní odpovědi 29 dní. Kromě toho může úplné odstranění léku z těla trvat několik týdnů. Během prvního týdne po ukončení léčby klesá koncentrace fluoxetinu v mozku pouze o 50%, hladina norfluoxetinu v krvi 4 týdny po ukončení léčby je přibližně 80% hladiny na konci prvního týdne léčby a 7 týdnů po ukončení léčby norfluoxetinem. může být detekován v krvi. Během studie PET byly porovnávány účinky jedné dávky fluoxetinu na extrémně heterosexuální a výhradně homosexuální muže, přičemž tvrdili, že jejich minulé a současné sexuální chování, touhy a fantazie byly zaměřeny výhradně na ženy, respektive na muže. Studie ukázala, že v některých oblastech mozku probíhá metabolická reakce v těchto dvou skupinách odlišně. "Obě skupiny však ukazují podobnost široce lateralizovaných metabolických reakcí na fluoxetin (ve srovnání s placebem), přičemž většina oblastí mozku v těchto skupinách reaguje stejným způsobem." Tyto skupiny se „nelišily v charakteristikách chování nebo hladinách fluoxetinu v krvi“. Fluoxetin je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a do jisté míry inhibuje reuptake norepinefrinu a dopaminu. Výzkumníci z Eli Lilly však zjistili, že při jedné velké dávce fluoxetinu podávané potkanům došlo také k významnému zvýšení koncentrace norepinefrinu a dopaminu v mozku. Tento účinek může být zprostředkován 5HT2a receptory, zejména 5HT2, které jsou inhibovány vyššími koncentracemi fluoxetinu. Vědci z Eli Lilly také navrhli, že expozice receptorům dopaminu a noradrenalinu může zvýšit antidepresivní účinek fluoxetinu. Podle jiných výzkumníků však síla tohoto dopadu zůstává neznámá. Pokud byl fluoxetin podáván v menších, klinicky významných dávkách, nebyl pozorován žádný nárůst hladin dopaminu a noradrenalinu. Kromě toho bylo v elektrofyziologických studiích prokázáno, že pouze při užívání vysokých dávek fluoxetinu byly pozorovány změny aktivity norepinefnergních neuronů u potkanů. Někteří autoři však tvrdí, že tyto údaje mohou mít klinický význam pro léčbu závažných onemocnění při užívání fluoxetinu v dávkách vyšších než terapeutických (60-80 mg). Ve srovnání s jinými SSRI je „fluoxetin nejméně selektivní“ a vykazuje 10-násobný rozdíl ve vazebné schopnosti mezi prvním a druhým neurálním cílem (například s čerpadly serotoninu a norepinefrinu). Všechny hodnoty větší než 10-násobné rozdíly vedou k menší aktivaci sekundárních nervových cílů. Kromě známých účinků na serotonin zvyšuje fluoxetin také hustotu endogenních opioidních receptorů v mozku u potkanů. Není jasné, zda se totéž děje u lidí, ale pokud ano, může to vysvětlit některé antidepresivní nebo vedlejší účinky fluoxetinu.

Měření v tělních tekutinách

Chcete-li sledovat léčbu v průběhu léčby, potvrďte diagnózu otravy u hospitalizovaných pacientů nebo pomoc při forenzním vyšetření, množství fluoxetinu a norfluoxetinu lze kvantifikovat v krvi, plazmě nebo séru. Koncentrace fluoxetinu v krvi nebo plazmě jsou typicky 50-500 µg / l u lidí, kteří užívají lék jako antidepresivum, 900-3000 µg / l u přežívajících akutního předávkování a 1000-7000 µg / l u obětí fatálního předávkování. Koncentrace norfluoxetinu jsou přibližně stejné jako koncentrace mateřského léčiva s prodlouženou léčbou, ale mohou být významně nižší při akutním předávkování, protože dosažení rovnováhy metabolitu trvá nejméně 1-2 týdny.

Mechanismus působení

Fluoxetin působí primárně jako inhibitor zpětného vychytávání serotoninu. Fluoxetin inhibuje zpětné vychytávání serotoninu, což způsobuje uvolnění serotoninu po delší dobu, když je uvolněno. Některé účinky fluoxetinu také závisí na jeho slabém antagonismu 5-HT2C receptoru. Fluoxetin navíc působí jako agonista sigma-1 receptoru, silnější než citalopram, ale slabší než fluvoxamin. Hodnota této nemovitosti však není zcela jasná.

Historie

V roce 1970, Eli Lilly a společnost začala pracovat, který nakonec vedl k objevu Fluoxetine, jako součást spolupráce mezi Brianem Molla a Robert Rathbun. V té době bylo známo, že antihistaminikum Diphenhydramin má některé antidepresivní vlastnosti. 3-Fenoxy-3-fenylpropylaminová sloučenina, strukturně podobná difenhydraminu, byla vzata jako báze. Molloy syntetizoval desítky derivátů této sloučeniny. Testování fyziologických účinků těchto sloučenin u myší vedlo k objevu nisoxetinu, selektivního inhibitoru zpětného vychytávání norepinefrin, který je v současné době široce používán v biochemických experimentech. Později, doufajíc, že ​​najde derivát, který inhibuje pouze zpětné vychytávání serotoninu, dal další vědec Eli Lilly David T. Wong navrhnout retestování sloučenin v laboratorních podmínkách pro zpětné vychytávání serotoninu, norepinefrinu a dopaminu. Tento test, který provedl Jong-Sir Horng v květnu 1972, ukázal, že sloučenina, později nazývaná Fluoxetin, je nejúčinnějším a nejselektivnějším inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu ze všech testovaných sloučenin. V roce 1974, Wong publikoval první článek o Fluoxetine. O rok později, sloučenina dostala oficiální chemický název Fluoxetine, a Eli Lilly a společnost začala jeho vydání pod obchodním názvem Prozac. V únoru 1977 společnost Dista Products Company, divize společnosti Eli Lilly and Co, podala novou žádost americkému úřadu FDA o fluoxetinu. V květnu 1984 německý regulační úřad (BGA) odmítl Prozac jako "zcela nevhodný lék pro léčbu deprese". V květnu 1985 napsal tehdejší šéf pro výzkum bezpečnosti FDA Dr. Richard Caritt: „Na rozdíl od profilu tradičního tricyklického antidepresiva jsou vedlejší účinky fluoxetinu blíže stimulantům než sedativům.“ Podle něj „specifický profil nežádoucích vedlejších účinků fluoxetinu může v budoucnu vést k většímu klinickému rušení užívání tohoto léku pro léčbu deprese“. Fluoxetin se objevil na belgickém trhu v roce 1986. O deset let později, v prosinci 1987, FDA konečně schválila Fluoxetin a o měsíc později Eli Lilly začala prodávat Prozac, jehož roční obrat v průběhu roku v USA dosáhl 350 milionů dolarů. Výzkumníci z Lillyho dokumentu nazvaného Prozac (Fluoxetin, Lilly 110140), první selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a antidepresivum, kteří tvrdili, že Fluoxetin je první selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), následoval kontroverze. O dva roky později byli autoři nuceni tuto novelu zveřejnit, přičemž uznali, že první SSRI nazvaný Zimelidin byl vyvinut Arvidem Karlssonem a kolegy. Americký patent Eli Lilly pro Prozac (Fluoxetin) vypršel v srpnu 2001, což způsobilo příliv generických léčiv na trh. Ve snaze zastavit pokles prodeje fluoxetinu Eli Lilly, po uplynutí platnosti patentu, byl Prozac přejmenován na Sarafem pro léčbu PMS. Meta-analýza publikovaná v únoru 2008 shromáždila data z 35 klinických studií se čtyřmi novými antidepresivy (fluoxetin, paroxetin (Paxil), nefazodon (Serzone) a venlafaxin (Effexor)). Tyto antidepresiva, která patří do tří různých farmakologických skupin, byla posuzována společně, tj. Autoři je neanalyzovali odděleně. Autoři dospěli k závěru, že „ačkoliv rozdíl (mezi placebem a antidepresivy) snadno dosahuje statistické významnosti,“ nesplňuje kritéria klinického významu používaná národními institucemi Spojeného království pro zdravotnické a klinické standardy, „u všech pacientů s nejvýrazněji depresemi“. Články v tisku se začaly objevovat pod nadpisem „Vytvoření mýtu Prozac“ a „Prozac nepomáhá většině pacientů s depresí“, ve kterých autoři dospěli k závěru, že Fluoxetin je neúčinný z obecných závěrů o relativní účinnosti antidepresiv a placeba. V dalším článku autoři metaanalýzy uvedli, že „média často zobrazují výsledky naší práce ve formě takových titulků jako„ antidepresiva nefungují “a podobně, což zásadně narušuje jemnější strukturální zjištění naší zprávy“. Jak 2. dubna 2010, Fluoxetine je jeden ze čtyř antidepresiv, která FAA (US Federal Aviation Administration) umožňuje pilotům nosit na palubě. Další tři zahrnují Sertralin (Zoloft), Citalopram (Celexa) a Escitalopram (Lexapro).

Více Informací O Schizofrenii